推薦的劑量?jī)H供參考，治療過(guò)程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整。
如患者情況允許口服，應(yīng)盡早開(kāi)始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過(guò)鼻飼來(lái)口服給藥。
本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現(xiàn)有單獨(dú)使用本品的個(gè)例報(bào)道。本品不能與環(huán)孢素并用。
如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生，需考慮更改免疫抑制治療方案。
在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來(lái)維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆），應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類(lèi)固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
如出現(xiàn)中毒征兆（如明顯的不良事件），應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。
在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)發(fā)生改變，需要調(diào)整本品的劑量。
全血濃度的監(jiān)測(cè)：
血藥濃度監(jiān)測(cè)頻率需根據(jù)臨床的需要，一般而言，因其半衰期長(zhǎng)，無(wú)需每日測(cè)定血藥濃度。一般推薦在術(shù)后早期、劑量調(diào)整后、從其它免疫抑制劑轉(zhuǎn)換為本品、合并用可能發(fā)生藥物相互作用的藥物后進(jìn)行血藥濃度的測(cè)定。
臨床研究表明，若全血濃度維持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血藥濃度低于限量且患者臨床狀況良好，則無(wú)須調(diào)整劑量。
成人術(shù)后接受口服本品治療的推薦起始劑量：
對(duì)肝移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術(shù)后6小時(shí)開(kāi)始用藥。
對(duì)腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始用藥。
對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無(wú)效的排斥反應(yīng)：
對(duì)發(fā)生了排斥反應(yīng)，且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無(wú)效的患者，應(yīng)開(kāi)始給予本品治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。
患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成本品，本品的首次給藥間隔時(shí)間不超過(guò)24小時(shí)。如果環(huán)孢素的血藥濃度過(guò)高，應(yīng)進(jìn)一步延緩給藥時(shí)間。
肝功能不全的患者：
對(duì)術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。
腎功能不全的患者：
根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)原則無(wú)須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能，包括血清肌酐值，計(jì)算肌酐清除率及監(jiān)測(cè)尿量。血液透析不能減少本品的血中濃度。
服藥方式：
每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。
有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。
下述不良反應(yīng)按系統(tǒng)分類(lèi)，在同一系統(tǒng)內(nèi)按出現(xiàn)頻率排序。
感染
就象用其它免疫抑制劑一樣，患者用本品后增加了對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲(chóng)感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果本品與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過(guò)度免疫抑制的風(fēng)險(xiǎn)。
對(duì)患者用本品和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)接受本品治療的患者CMV感染發(fā)病率降低。
腎臟
頻發(fā)：
腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少）
罕見(jiàn)：
腎衰
個(gè)例報(bào)道有：
溶血性尿毒綜合征（HUS）、腎小管壞死
在整個(gè)治療期間都會(huì)出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對(duì)腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。
血糖代謝
據(jù)報(bào)道本品治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)
頻發(fā)：
震顫、頭痛、感覺(jué)異常和失眠，大多數(shù)為中等程度，不影響日常活動(dòng)。
其它癥狀包括：
不安、焦慮和情緒不穩(wěn)、混亂、抑郁和陶醉感、多夢(mèng)及思維異常、嗜睡、眩暈和反應(yīng)降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣、和神經(jīng)病。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。
個(gè)例報(bào)道有：
腦梗、昏迷、腦病、幻覺(jué)、狂躁反應(yīng)、腦膜炎、麻痹、精神病和言語(yǔ)障礙。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。
上述癥狀與本品治療的因果關(guān)系不清楚。有資料顯示移植患者，尤其伴肝功能損害，比接受免疫抑制藥物前出現(xiàn)重度神經(jīng)癥狀的危險(xiǎn)性高。并用潛在的神經(jīng)毒藥物和感染都可導(dǎo)致這些癥狀。
心血管系統(tǒng)
患者常出現(xiàn)高血壓。
有報(bào)道出現(xiàn)肥厚性心肌病，大多數(shù)患者在血藥濃度超過(guò)25ng/ml時(shí)出現(xiàn)。劑量減少或停藥后可以恢復(fù)。大多數(shù)患者為5歲以下的兒童。增加這種危險(xiǎn)性的因素有：已經(jīng)存在的心臟疾病、高血壓、體液過(guò)多、使用激素、和肝臟和/或腎臟失功。建議用心動(dòng)描記圖檢測(cè)心血管功能，如果出現(xiàn)異常，應(yīng)考慮減少劑量或停用本品。
有報(bào)道出現(xiàn)ECG改變、心動(dòng)過(guò)速、外周浮腫、血管擴(kuò)張包括休克。
個(gè)例報(bào)道有：
心臟擴(kuò)大癥、血栓（見(jiàn)多種臟器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水腫（見(jiàn)多種臟器）、多種心律失常、昏厥、和血管炎（見(jiàn)多種臟器）。
血液及淋巴系統(tǒng)
血液學(xué)變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細(xì)胞增生或白細(xì)胞減少、和全血細(xì)胞減少癥。
個(gè)例報(bào)道有：
再生障礙性貧血、脾腫大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫癜癥。
也有淋巴細(xì)胞增生性疾病（淋巴瘤和淋巴結(jié)病）。
電解質(zhì)及其它代謝性疾病
有高血糖和偶發(fā)性糖尿病。
也報(bào)道有高血鉀或低血鉀，血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降；高尿酸血和酸中毒。
個(gè)例報(bào)道有：
堿中毒和酮癥。
胃腸道系統(tǒng)/肝
報(bào)道有偶發(fā)性腹瀉、惡心。
其它胃腸道癥狀有：
便秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變，以及肝功能檢查異常和黃疸。
個(gè)例報(bào)道有：
結(jié)腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。
呼吸系統(tǒng)
呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸膜滲出。
個(gè)例報(bào)道有：
嗜酸性細(xì)胞性肺炎、呼吸性堿中毒。
感覺(jué)系統(tǒng)
視覺(jué)異常包括弱視、白內(nèi)障、畏光，聽(tīng)覺(jué)疾病包括耳鳴和耳聾。
個(gè)例報(bào)道有：
皮質(zhì)盲、青光眼、復(fù)視和眼震。
皮膚
皮膚性疾病包括：
脫發(fā)、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。
個(gè)例報(bào)道有：
表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。
肌肉骨骼
關(guān)節(jié)痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過(guò)高和痙攣。
其他
虛弱、不適、發(fā)熱、男性乳房增生以及局部疼痛。
免疫抑制治療能誘發(fā)惡性腫瘤，曾報(bào)道有幾例患者服用本品后發(fā)生惡性腫瘤（如淋巴系統(tǒng)和皮膚）。
個(gè)例報(bào)道有過(guò)敏反應(yīng)。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員及嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)設(shè)備監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。本品僅是處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由有免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。
劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。
應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和管理患者，尤其是在移植術(shù)后的最初幾個(gè)月內(nèi)。
對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測(cè)：
血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核本品的用量。
應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行腎功能檢測(cè)。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，應(yīng)特別監(jiān)測(cè)尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。
曾報(bào)道過(guò)幾例與本品治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂。因此，對(duì)有上述不良事件的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報(bào)道幾例患者發(fā)生嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性（表達(dá)性）失語(yǔ)癥，這些可能是嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。
如同其他免疫抑制劑一樣，也有報(bào)告使用本品的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴細(xì)胞增生癥。對(duì)于新采用本品治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴細(xì)胞增生癥可能是由于以前的免疫抑制治療過(guò)度引起。對(duì)于使用本品進(jìn)行搶救治療的患者，不應(yīng)合并使用抗淋巴細(xì)胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細(xì)胞增生癥的危險(xiǎn)性高。因此，對(duì)于該年齡組患者，之前應(yīng)進(jìn)行EB病毒血清學(xué)檢查，在用本品時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
本品不能與環(huán)孢素合用。
本品與視覺(jué)及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用本品并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車(chē)或操作危險(xiǎn)機(jī)械。此種影響可能會(huì)因喝酒而加重。

體內(nèi)觀察：
藥物相互作用的臨床資料有限。然而本品在臨床試驗(yàn)中與大量的藥物聯(lián)合應(yīng)用。
據(jù)報(bào)道并用的甲強(qiáng)龍可以降低或升高本品的血漿濃度。
有報(bào)道達(dá)那唑和克霉唑增加本品血藥濃度。
在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
與環(huán)孢素A合用：
當(dāng)與環(huán)孢素A同時(shí)給藥時(shí)，本品增加環(huán)孢素A的半衰期。另外，出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因?yàn)檫@些原因，不推薦本品和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用，且患者由原來(lái)環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為本品時(shí)應(yīng)特別注意。
體外資料：
像環(huán)孢素A一樣，本品主要由肝細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝。尤其，本品對(duì)細(xì)胞色素P450 3A4抑制作用廣而強(qiáng)。
其它藥物對(duì)經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝的他克莫司影響：
體外試驗(yàn)表明，下列藥物可能是本品代謝的潛在抑制劑：溴麥角環(huán)肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達(dá)唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。
在體外模型中，沒(méi)有觀察到下列藥物對(duì)本品代謝有抑制作用：阿司匹林、開(kāi)博通、西咪替丁、環(huán)丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐啶、萬(wàn)古霉素。
發(fā)現(xiàn)下列藥物有矛盾的結(jié)果，抑制或不影響本品的代謝：二性霉素B、環(huán)孢素A、地爾硫卓、地塞米松和強(qiáng)的松龍。
從理論上說(shuō)，并用下列藥物能誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450 3A系統(tǒng)更新從而降低本品的血液濃度：
這些藥物包括巴比妥類(lèi)（如苯巴比妥），苯妥因、利福平、卡馬西平、安乃近、異煙肼等。
本品對(duì)經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝的其它藥物的影響：
在人體肝細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)，本品可能是細(xì)胞色素P450 3A4的誘導(dǎo)劑，但比利福平作用弱。
相反地，本品抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于本品可能干擾山東腫瘤藥物網(wǎng)類(lèi)固醇性激素的代謝，所以口服避孕藥的效果可能被降低。
與血漿蛋白結(jié)合的相互作用
本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合。因此，應(yīng)考慮可能與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用（如口服抗凝劑，口服抗糖尿病藥等）。
影響特殊器官或身體機(jī)能的相互作用
在使用本品時(shí)，疫苗的效能會(huì)減弱，應(yīng)避免使用減毒活疫苗。
與已知有腎毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意，如氨基糖甙、二性霉素B，旋轉(zhuǎn)酶抑制劑、萬(wàn)古霉素、復(fù)方新諾明和非甾體類(lèi)抗炎藥。
當(dāng)本品與具有潛在神經(jīng)毒性的化合物合用時(shí)，如阿昔洛韋或更昔洛韋，可能會(huì)增強(qiáng)這些藥物的神經(jīng)毒性。
應(yīng)用本品可能導(dǎo)致高鉀血癥，或加重原有的高鉀血癥，應(yīng)避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通）。
本品與含有中等脂肪飲食一起服用會(huì)顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，為達(dá)到最大口服吸收率，須空腹服用或至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。