1、絕經后骨質疏松。
2、慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥。
3、術后甲狀旁腺功能低下。
4、特發性甲狀旁腺功能低下。
5、假性甲狀旁腺功能低下。
6、維生素D依賴性佝僂病。
7、低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

臨床試驗
下表中所列的不良反應來自本品臨床研究的經驗和上市后經驗。所報告的最常見的不良反應為高鈣血癥。
表1中所列的不良反應是依照器官系統和發生頻率進行劃分的，發生頻率采用國際醫學科學組織委員會(CIOMS)以下分類:十分常見(≥10％),常見(1％~10％，含1％)，偶見(0.1％~ 1％，含0.1％)，罕見(0.01％~0.1％，含0.01％) ,十分罕見(＜0.01％)。在每個頻率組中依照嚴重程度遞減列出不良反應。
由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合征或鈣中毒(取決于高血鈣的嚴重程度及持續時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、惡心、 嘔吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性癥狀包括肌無力、體重降低、感覺障礙、發熱、口渴、煩渴、多尿、脫水、情感淡漠、發育遲緩以及泌尿道感染。
并發高鈣和高磷血癥的患者(濃度大于6mg/ 100ml或1.9mmo/1)可能發生鈣質沉著，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程比維生素D3快許多。
對敏感體質的患者可能會發生過敏反應包括皮疹、紅斑、瘙癢和蕁麻疹。
實驗室檢查異常
腎功能正常的患者，慢性高鈣血癥可能與血肌酐升高有關。
上市后
長達15年臨床使用本品治療的所有適應癥后報告的不良反應中，結果顯示不良反應的發生率很低，包括高鈣血癥在內的發生率為0.001％或更低。

1.高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養不良患者的研究表明, 高達 40％ 使用骨化三醇治療的患者中發現高血鈣。飲食改變（例如增加奶制品的攝入）引起鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知患者及其家屬, 必須嚴格遵守處方飲食, 并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11 mg/100 ml，或 2250~2750μmol/l）高出 1 mg/100 ml，或血肌酐升高到大于 120μmol/l，應馬上停止服用本品直至血鈣正常（詳見“[用法用量]”）。
腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。
臥床患者，如術后臥床患者發生高血鈣機會更大些。
2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的患者是有益的，但對腎功能衰竭的患者來說則要防止不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量，將血磷保持在正常水平（2~5 mg/100 ml 或 0.65~1.62 mmol/l）。
血鈣乘以磷酸（Ca × P）的乘積不可超過 70 mg2/dl2。
患維生素 D 抵抗性佝僂病患者（家族性低磷血癥），以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及 24 小時內尿中鈣、磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩定期，每周至少測定血鈣兩次（詳見“[用法用量]”）。
3.由于骨化三醇是現有的最有效的維生素 D 代謝產物，故不需其他維生素 D 制劑與其合用，從而避免高維生素 D 血癥。
如果患者由服用維生素 D2改服骨化三醇時，則可能需要數月時間才能使血中維生素 D2恢復至基礎水平（詳見“[藥物過量]”）。
4.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當的水攝入量。
5.對駕駛車輛和操作機器的影響
基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。
6.未使用/過期藥品處置
盡量避免藥品在環境中的釋放。藥品不應經廢水處置，應避免經家用垃圾方式處置。如果當地有條件，可使用有效的收集系統處置。

要對患者進行飲食指導，特別是應觀察鈣質的攝入情況并對含鈣質制劑的使用進行控制。
與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進行洋地黃類藥物治療的患者，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類患者如發生高鈣血癥可能會誘發心律失常。
在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關系。維生素D類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。
含鎂藥物(如抗酸藥)可能導致高鎂血癥，故長期接受透析的患者使用本品進行治療時，不能服用這類藥物。
由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨骼內的輸送，故應根據血磷濃度(正常值2~5mg/100ml，或0.65~ 1.62 mmol/I)調節磷結合性制劑的用量。
維生素D對抗型佝僂病患者(家族性低磷血癥)應繼續口服磷制劑。但應考慮骨化三醇可能刺激腸道的磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。
膽汁酸螯合劑(包括消膽胺和司維拉姆)能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能削弱骨化三醇在腸道的吸收。

無癥狀的高鈣血癥的治療 ：詳見“用法用量”。
由于骨化三醇是維生素D的衍生物，所以其藥物過量的癥狀也與維生素D相似。大劑量鈣磷制劑與本品合用可能會導致相似的癥狀。透析液中鈣濃度的增加也可能是因為發生了高鈣血癥。
維生素D急性中毒的癥狀 ：食欲減退，頭痛，嘔吐，便秘。
慢性癥狀 ：營養失調（虛弱，體重減輕），感覺障礙，可能會發生伴有口渴的發熱，尿多，脫水，情感淡漠，發育停止及泌尿道感染等。
高鈣血癥還可能導致腎皮質、心肌、肺和胰腺等組織的轉移性鈣化。
以下方法應考慮作為藥物過量的治療措施 ：立刻停藥，并洗胃或催吐以防進一步吸收。以液體石蠟促進糞便排泄。建議重復測定血鈣，如血鈣持續增高可使用磷制劑和皮質類固醇，并采取措施以適當利尿。

骨化三醇是維生素 D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前 25-羥基維生素 D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為 0.5~1.0μg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續 3~5 天。
骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。
腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足患者中的組織學改變。
維生素 D 依賴性佝僂病患者，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。
維生素 D 抵抗性佝僂病患者和低磷血癥的患者中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。
即使在很高劑量，無證據表明維生素 D 對人具有致畸作用。

藥理作用
骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0 ug，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。
毒理研究
大鼠和犬重/復給藥毒性研究結果顯示：經口給予骨化三醇 20 ng/kg/天（2 倍人體劑量）6 個月，未見明顯不良反應。80 ng/kg/天的劑量（8 倍人體劑量）6 個月會產生中度不良反應，這些改變主要表現為持續的高鈣血癥。
生殖毒性
大鼠生殖毒性研究表明：經口給予骨化三醇 300 ng/kg/天（30 倍人體劑量），未見對生育力的不良影響。兔經口給予骨化三醇 300 ng/kg/天和 80 ng/kg/天時，2 組分別觀察到 2 窩和 1 窩胎仔異常，但在 20 ng/kg/天（2 倍人體劑量）時未見該異常。雖然給藥治療組和對照組之間在異常的幼仔或胎仔數量上未見統計學顯著性差異，但不能排除與骨化三醇給藥的相關性。

活性成分的一般性質
吸收
口服單劑本品 0.25~1.0μg，2~6 小時內達血藥峰濃度。
分布
在血液轉運過程中，骨化三醇`和其他維生素 D 代謝產物同特異血漿蛋白結合。
代謝
骨化三醇在腎臟和肝臟中被特定的細胞色素 P450 同工酶：CYP24A1 羥基化和氧化。
已鑒別出數種代謝產物，各有不同的維生素 D 活性。
排泄
血漿中骨化三醇的清除半衰期為 5~8 小時。
骨化三醇的清除和吸收動力學在一個非常寬泛的劑量范圍（高達單劑量 165ug）內呈線性曲線。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續 3~5 天。骨化三醇被分泌進入膽汁并且可能參與腸肝循環。