肺動脈高壓(PAH)是以肺小動脈的血管增生和重構為主要特征的一種疾病。全可利片是一種雙重內皮素受體拮抗體,可降低肺和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。全可利好用嗎?下面,心腦血管科組藥師給您做詳細的解答。
神經激素內皮素是一種有力的血管收縮素,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在許多心血管失調疾病,包括肺動脈高壓,血漿和組織的內皮素濃度增加,表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓,血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
全可利有效成分是特異性內皮素受體,全可利與ETa和ETb受體競爭結合,與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中,長期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大,在動物肺纖維化模型中,波生坦能減少膠原沉積。
全可利有效成分為非肽類非選擇性內皮素受體拮抗劑,與血管中的內皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內皮素受體B(ET日)結合,競爭抑制ET-1與ETA及ETB的結合,從而阻止ET-1的作用,是全球首個用于治療PAH的口服藥物。
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