全可利的藥理作用是什么呢
?想必大家對(duì)于高血壓是非常熟悉的,而肺動(dòng)脈高壓聽(tīng)說(shuō)過(guò)的人應(yīng)該是比較少的。肺動(dòng)脈高壓是一種比較罕見(jiàn)的疾病,需要及時(shí)的治療才行。
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全可利的藥理作用是什么呢?
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑,對(duì)ETA(內(nèi)皮素受體A)和ETB(內(nèi)皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強(qiáng)效的血管收縮劑,能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動(dòng)脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會(huì)增加,提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對(duì)于肺動(dòng)脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對(duì)于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動(dòng)脈高壓的動(dòng)物模型中,波生坦長(zhǎng)期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動(dòng)物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細(xì)見(jiàn)說(shuō)明書(shū))。
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