藥品的藥代動力學一般是指藥品的吸收、分布、代謝、排泄等方面的相關屬性和特征,了解藥品的藥代動力學能有利于幫助我們更好的使用藥品,減輕疾病困擾,提高用藥安全。那么你了解阿瑞斯的藥代動力學嗎?
如今市場上十分暢銷的專門治療輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的阿瑞斯,也就是我們日常生活中常說的鹽酸多奈哌齊片,阿瑞斯主要成分為鹽酸多奈哌齊,其性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色,通常每片阿瑞斯含鹽酸多奈哌齊5mg。
在阿瑞斯的藥代動力學研究顯示,阿瑞斯的吸收,口服一段時間后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期時間較長,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態。穩態后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
阿瑞斯的分布,大多數的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。有活性的代謝產物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質量平衡研究中表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內存在天數較長。
阿瑞斯的代謝/排泄,鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性,主要為鹽酸多奈哌齊原形,6-氧-去甲基多奈哌齊,Donepezil-cis-N-oxide,5-氧-去甲基多奈哌齊和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物。約見一半以上的總放射物從尿中回收。
性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。 如您對阿瑞斯還有任何疑問,都可撥打百濟健康熱線400-168-0606,百濟藥師為您真誠服務!