雷帕鳴-西羅莫司口服溶液在臨床上的藥效是比較獨(dú)特的，一般患者在治療疾病的時(shí)候，是不會(huì)見到它的，雷帕鳴-西羅莫司口服溶液在臨床上主要用于抑制器官移植患者的免疫反應(yīng)，那么雷帕鳴是哪個(gè)國(guó)家的藥物？

 

　　雷帕鳴是哪個(gè)國(guó)家的藥物？

 

　　雷帕鳴是美國(guó)輝瑞公司制造的藥物，雷帕鳴-西羅莫司口服溶液是繼環(huán)孢素A嗎替麥考酚酯和他克莫司問(wèn)世后，新一代的免疫抑制劑。1999年在美國(guó)和歐洲上市，2003年底在中國(guó)上市。因?yàn)樗湍I毒性，能維持腎功能長(zhǎng)期穩(wěn)定，在免疫抑制的同時(shí)還能夠降低移植病人腫瘤發(fā)生率的特點(diǎn)。

 

　　雷帕鳴-西羅莫司口服液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。臨床建議雷帕鳴與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用本藥。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用本藥的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用本藥2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用本藥5mg的患者。為使本藥的吸收差異減至小，本藥應(yīng)恒定地與或不與食物同服。

 

　　雷帕鳴-西羅莫司通過(guò)與其它免疫抑制劑截然不同的作用機(jī)制，抑制抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。此西羅莫司FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

 

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