片劑為口服給予。
成年人(包括老年人)
第一次劑量為每日 400 mg，分次服用。當療效不再進一步改善時，劑量可減至 200 mg 維持。如果治療反應有所減弱，維持劑量應增加至每日 400 mg。應使用最小有效劑量，不應超過 6.5 mg/kg/日(自理想體重而非實際體重算得)或 400 mg/日，甚至更小量。
兒童
應使用最小有效劑量，不應超過 6.5 mg/kg/日(根據理想體重算得)或 400 mg/日，甚至更小量。年齡低于 6 歲的兒童禁用，200 mg 片劑不適合用于體重低于 35 kg 的兒童。
每次服藥應同時進食或飲用牛奶。
羥氯喹具有累積作用，需要幾周才能發揮它有益的作用，而輕微的不良發應可能發生相對較早。如果風濕性疾病治療 6 個月沒有改善，應終止治療。在光敏感疾病時，治療應僅在最大程度暴露于日光下給予。

視覺影響:
視網膜變化:
可發生視網膜色素沉著變化和視野缺損，罕有報道。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進一步發展， 即使停用本品后仍有加重的危險。報告有黃斑病變和黃斑變性的病例，并且可能為不可逆。
視網膜病變的息者早期可能沒有癥狀，或者伴有旁中心或中心環形暗點，暫時性的盲點，顳側視野缺損和異常色覺。
角膜的變化:
有角膜變化的報道包括角膜水腫和渾濁?？梢詿o自覺癥狀或可引起諸如光暈、視力模糊或畏光。這些癥狀可能是暫時的或停藥后會逆轉。
由于調節功能異常導致的視力模糊是劑量依賴的，也可能是可逆的。
皮膚影響:
有時可發生皮疹;搔癢癥，皮膚粘膜色素變化、頭發變白和脫發也有報道發生。這些癥狀通常停藥后容易恢復。
有大皰疹包括非常罕見的多形性紅斑、Stevens-Johnson 綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥、伴嗜酸性粒細胞增多和系統癥狀的藥疹(DRESS綜合征)、光敏感和剝脫性皮炎的報道。非常罕見.的急性泛發性發疹性膿皰病(AGEP) 病例，須與銀屑病進行區別，雖然羥氯喹可能促進銀屑病的發作。發熱和白細胞過多癥可能與羥氯喹有關。停藥后通常結果好轉。

在開始使用本品進行長期治療前, 所有患者均應進行眼科學檢查。檢查包括視敏度、中心視野、色覺和眼底檢查等。此后, 應每年至少檢查一次。視網膜疾病與藥物劑量有很大相關性, 在每日最大劑量不超過 6.5 mg/kg 體重情況下，發生視網膜損害的風險低。但超過推薦的每日劑量將會大大增加視網膜毒性的風險。
有下列情況的患者，眼科檢查的頻次應該增加：
- 每日劑量超過 6.5 mg/kg 理想體重。按照絕對體重作為給藥指導對肥胖患者會導致藥物過量。
- 腎功能不全；
- 累積用藥量超過 200 g；
- 老年人；
- 視敏度受損；
如果出現視力障礙(視覺靈敏度、色覺等)，應馬上停藥，并密切觀察患者異常情況的進展。甚至在停止治療后，視網膜疾病(和視力障礙)仍可能進一步發展。(見“不良反應”部分)
有研究表明羥氯喹能引起重度低血糖，包括喪失意識，這有可能危及已接受或未接受抗糖尿病藥物治療患者的生命。對接受羥氯喹治療的患者，應警告其有出現低血糖的風險及相關的臨床體征和癥狀。在接受羥氯喹治療期間，如出現低血糖癥狀，應檢查血糖水平，如有必要應對治療進行再評價。
使用硫酸羥氯喹治療的患者中，罕見病例報告有自殺行為。
使用本品治療的患者中已有報告心肌病導致心力衰竭的病例，其中一些病例報告死亡。建議臨床監測心肌病的體征和癥狀。出現心肌病時應停用本品。當發現有心臟傳導異常(束支傳導阻滯/房室傳導阻滯)及雙側心室肥大時，應考慮藥物的慢性毒性。
正在服用可能引起眼或皮膚不良反應藥物的患者應謹慎使用本品。當肝臟或腎臟疾病的患者、或那些正在服用已知可影響這些器官的患者以及患有嚴重胃腸、神經和血液異常的患者也應謹慎使用本品。對肝腎功能嚴重受損的患者應進行血漿羥氯喹水平的估測以便調節所用劑量。
盡管骨髓抑制的風險很低，因為貧血、再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥，白細胞減少癥和血小板減少癥都曾有報道，建議進行定期的血細胞計數，如出現異常應停用本品。
對奎寧敏感的患者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶有缺陷的患者、那些服用羥氯喹能加劇遲發性皮膚卟啉癥的患者、銀屑病患者由于本品似乎能增加皮膚不良反應風險，也應謹慎使用本品。
患有半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕見的遺傳疾病的患者不應服用本品。
小孩對 4-氨基喹啉的毒性作用特別敏感；所以警告患者將本品置于兒童不能觸及的地方。
所有進行長期治療的患者都應定期檢查骨骼肌功能和腱反射。如果出現骨骼肌功能和腱反射降低，應該停藥。
有開始治療后不久發生視力調節受損的報道。應提醒有關的駕駛和操作機器的人員。如果癥狀不能自限，應減少劑量或停止治療。
瘧疾：對氯喹有抗藥性的惡性瘧原蟲使用羥氯喹治療無效，對紅細胞外的間日瘧原蟲、蛋形瘧原蟲和三日瘧原蟲也無效，因此不能預防其感染，也不能防止復發。

有硫酸羥氯喹增加d血漿地高辛水平的報道:接受聯合治療的患者應嚴密監測患者血清地高辛水平。
盡管還沒有特異的報道，硫酸羥氯喹也可能有氯喹已知的幾種藥物相互作用。包括氨基糖甙類抗菌素可增強其直接阻滯神經肌肉接頭的作用;西米替J抑制它的代謝從而增加抗瘧疾藥物血漿濃度;拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效應;減弱機體對皮內注射人二倍體細胞狂犬疫苗的初次免疫抗體反應。
與聯合氨喹治療相似，抗酸藥可能減少羥氯喹的吸收，因此建議本品和抗酸藥使用間隔4小時。
羥氯喹可能增強降血糖藥物的作用，因而聯合用藥時可能需要減少胰島素和降糖藥物的劑量。
鹵泛曲林可延長QT間期，不應與包括羥氯喹在內的其他可能引起心律失常的藥物合用。另外，羥氯喹與其他致心律失常藥(例如，胺碘酮和莫西沙星)合用可能增加誘導室性心律失常的風險。
已有環孢素與羥氯喹合用時血漿環孢素水平升高的報告。
羥氯喹可降低驚厥閾值。羥氯喹與其它已知可降低驚厥閾值的抗瘧疾藥(例如，甲氟喹)合用可能增加驚厥的風險。
另外，與羥氯喹合用時，抗癲癇藥的活性可能受損。