高血壓是一種需要堅持長期服用藥物的慢性疾病,倍他樂克在降低血壓及心率、改善心功能和控制心律失常方面有明顯療效,廣泛應用于臨床治療高血壓等心血管疾病。倍他樂克能長期服用嗎?
倍他樂克緩釋片有效成分的多單位微囊系統,持久平穩釋放。每片95mg的倍他樂克緩釋片約包含1600~1800個美托洛爾藥物球形微囊;緩釋片進入胃內迅速崩解,微囊釋放并廣泛分布于消化道中;消化液透過包被每個微囊的聚合物薄膜滲入到微囊內,使得美托洛爾溶解;微囊中藥物溶解形成飽和溶液,透過聚合物薄膜以恒速不斷向微囊外釋放,不受進食、胃腸道pH值和胃腸蠕動的影響;只有當微囊中藥物完全溶解后,溶液被稀釋成不飽和溶液時,釋放速度才會下降。
倍他樂克有效成分的作用與阿替洛爾相似,對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。消除主要在肝臟,尿中排出原藥很少,有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%,首過效應較高,達50%~60%,血漿蛋白結合率13%,生物利用度約38%,半衰期為3.2±0.2h。心臟方面同阿替洛爾,因該藥能通過血-腦脊液屏障,腦脊液中的濃度約為血濃度的70%,因此倍他樂克能引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢,對血糖、血脂影響較小。
倍他樂克有效成分用于口服:每次6.25~50mg,每天2~3次,劑量可根據病情和需要從小劑量開始,此后逐漸加量??诜昭杆俣耆章?gt;90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,本品主要以代謝物從腎臟排泄。
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