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艾得辛活性成份是什么?

  艾得辛活性成份是什么?當發現了類風濕的癥狀時,首先要保持冷靜的心態,然后進行科學規范的治療,從根本上去除疾病。艾得辛治療類風濕,目前累積用藥時間暫限定在24周內(含24周)。
 
  艾得辛活性成份是什么?
 
  艾得辛活性成份為艾拉莫德。艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
 
  艾得辛主要是經過什么器官來代謝呢?
 
  24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期為10.5小時,觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。未在特殊人群,包括老人、兒童和肝腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。
 
  艾得辛遮光,密閉,不超過25℃保存。康德樂藥師溫馨提示:如您有艾得辛使用指導的需要,歡迎撥打咨詢熱線:400-168-0606。

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