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昂潤 比斯海樂的藥代動力學是什么

  若成年人患有慢性阻塞性肺疾病,慢性阻塞性肺疾病是一種重要的慢性呼吸系統疾病。發病率也是比較高的。患者們可用昂潤 比斯海樂吸入昂潤,但使用前一定要認真閱讀使用說明書,要按說明書上的使用。那么,昂潤 比斯海樂的藥代動力學是什么?
 
  昂潤 比斯海樂的藥代動力學是什么?
 
  茚達特羅是一種有R-構型的手性分子。藥代動力學的數據來自在健康志愿者和COPD患者中開展的多項臨床試驗。吸收:茚達特羅單劑或多劑吸入給藥后,達到血清峰濃度的中位時間大約為15分鐘。茚達特羅的全身暴露量隨劑量(150μg到600μg)成比例增加。吸入一劑后,茚達特羅絕對生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收;約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。茚達特羅血清濃度隨每日一次重復給藥而增加。在12~14天內達到穩態。每日一次吸入給藥150μg到600μg之間,茚達特羅的平均蓄積率,即第14天24小時給藥間隔AUC與給藥第1天相比較,在2.9~3.5的范圍內。分布:在靜脈輸注給藥后,茚達特羅分布容積(Vz)為2557升,顯示藥物分布廣泛。在體外與人血清和血漿蛋白結合率分別為94.1%~95.3%和95.1%~96.2%。
 
  生物轉化:在人體ADME(吸收、分布、代謝、排泄)試驗中,口服放射性標記的茚達特羅后,原型茚達特羅是血清中的主要成分,大約占24小時總藥物相關AUC的三分之一。羥基衍生物是血清中最主要的代謝產物。茚達特羅酚O-葡糖醛酸苷和羥基化茚達特羅是次級主要代謝產物。羥基衍生物的非對映異構體,N-葡糖醛酸苷茚達特羅以及C-和N-脫烷烴產物是已鑒定的進一步代謝產物。體外研究顯示UGT中只有UGT1A1亞型將茚達特羅代謝成為酚O-葡糖醛酸苷。在重組CYP1A1、CYP2D6、CYP3A4共同孵育實驗中可見氧化代謝產物形成。CYP3A4被認為是茚達特羅羥基化的主要同工酶。
 
  昂潤 比斯海樂的用藥劑量怎么樣?
 
  推薦劑量:每次使用比斯海樂(藥粉吸入器)吸入一粒150μg膠囊的內容物,每日一次。僅遵醫囑增加劑量。應該在每日相同時間使用昂潤 比斯海樂。如果漏用一次藥物,下次仍應在次日相同時間用藥。肝功能損害:輕中度肝功能損害的患者無需調整劑量。尚無重度肝功能損害患者應用昂潤 比斯海樂的資料。腎功能損害:腎功能損害的患者無需調整劑量。用法:僅用于吸入給藥。只能使用比斯海樂(藥粉吸入器)吸入昂潤 比斯海樂。昂潤 比斯海樂不得口服。
 
  以上就是關于“昂潤 比斯海樂的藥代動力學是什么?”的簡單說明了。昂潤 比斯海樂為供吸入用的硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末。在康德樂大藥房有售,如需了解更多詳情歡迎致電:400-168-0606咨詢!關注康德樂大藥房微信(公眾號:kdlyao),健康優惠信息即時明了!

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