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安康信的藥代動力學有哪些

  痛風對于患者們的日常生活是造成了很大的影響的。患有痛風都是需要服用藥物來治療的。而安康信就是一種用于治療痛風的藥物,那么,安康信的藥代動力學有哪些?康德樂大藥房專注于處方藥,康德樂大藥房網上藥店執業藥師為您解答:
 
  安康信的藥代動力學有哪些?
 
  據國外研究報道:
 
  吸收:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態時,在給藥約1小時(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。本品的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。
 
  分布:依托考昔在0.05?5mcg/ml的濃度范圍內,92%與人類血漿蛋白結合。在人體,穩態時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。
 
  代謝:本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。
 
  在人體中已發現5種代謝產物。其主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。
 
  清除:在健康個體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
 
  依托考昔的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。
 
  溫馨提示:以上為安康信的介紹。安康信是處方藥,建議朋友們在用藥期間需要多加注意的。如果您對于藥品有其他的了解,歡迎撥打全國咨詢熱線400-168-0606向康德樂大藥房藥師咨詢。

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