藥理作用
可樂定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統沖動傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此，直立癥狀較輕且少見。
鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少(15％-20％)，在外周阻力不變；在傾斜45°時，心輸出量略微減少，外周阻力降低。在長期治療過程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。已觀察到，大多數使用可樂定的病人脈搏速率減慢下來，但該藥物不改變運動引起的正常血液動力學反應。
某些病人可能對降壓作用產生耐受性，因此有必要對治療方法進行再評價。臨床研究證實可樂定能降低血漿腎素活性，減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關系尚未完全闡明。
可樂定強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素，但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。
毒性研究
急性毒性
與阿米替林合用，鹽酸可樂定可使鼠在5天內出現角膜損傷。
慢性毒性
在對大白鼠進行的為期6個月以上的口服鹽酸可樂定試驗中，自發的視網膜變性出現率和病癥嚴重性與劑量有關，隨著劑量增大而增加。對狗和猴進行的組織分布試驗表明在脈絡膜里存在可樂定。
遺傳毒性
在突變Ames檢驗和鼠微核斷裂試驗中，未見遺傳毒性。
生殖毒性
以高達150mcg/kg (大約3倍的MRDHD)的劑量對雄性或雌性老鼠給藥，未發現老鼠的生殖性受到影響，在單獨試驗中，以500-2000mcg/kg的劑量(根據mg/kg計算，10-40倍的MRDHD；根據mg/m2，2-8倍的MRDHD)對雌性老鼠給藥，發現雌性老鼠的生殖性受到影響。
以推薦每天人口服最大劑量的大約3倍( MRDHD表示 )劑量對兔子進行鹽酸可樂定用藥生殖試驗，未發現明顯的生育缺陷或潛在的動物胚胎毒性。然而，對于雌性老鼠，在交配前持續給藥2個月，1/3的可樂定口服MRDHD量(根據mg/m2計算，1/5的MRDHD量)就能增加吸收量；對于已懷孕6-14天的鼠，用相同的劑量或用較高的劑量(3倍的口服MRDHD量)給藥，結果顯示增加的吸收量與治療無關。但是對于懷孕1-14天的小鼠和大鼠，用非常高的劑量(根據mg/kg計算，40倍的口服MRDHD；根據mg/m2計算，4-8倍的MRDHD量)給藥，則顯示吸收量增加(試驗最低劑量為500μg/kg)。
致癌作用
以推薦每天人用最大劑量(mg/kg表示)的46-70倍量分別對大鼠和小鼠長期給藥132周和78周，未顯示出可樂定有致癌作用(根據mg/m2計算，為6或9倍的MRDHD量)。

外用。
取出本品，揭去保護層，貼于清洗干凈的上胸部無毛完好皮膚上，夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側，用手輕輕按緊，特別注意應將邊緣按牢。每7天在新的皮膚更換一次。
●首次劑量：
1、輕度首次貼1貼，中重度首次貼2貼。
2、服用其他抗高血壓藥物的患者，不可馬上停藥，原來的藥物劑量應逐步減少，使用可樂定貼片三日后才可停服原藥。
●劑量調整：用藥后4周內為劑量調整期，每周進行一次調整，療效不佳時可增加一貼，最大劑量為同時貼用3貼。
●聯合用藥：貼用最大劑量后，如降壓無效，開始加用利尿劑氫氯噻嗪作為二線藥物。氫氯噻嗪起始用量為12.5mg/日，最大藥量可增至25mg/日。本品也可與其它抗高血壓藥物聯合使用（α受體阻滯劑除外）。

國外的臨床資料顯示如下不良反應：
臨床試驗中的不良反應
使用可樂定透皮貼片治療，大多數不良反應是輕微的，隨著治療的進行，不良反應減少。在一個有101名高血壓患者參與的為期3個月的多臨床試驗中，出現的不良反應有：口干(25名)、瞌睡(12名)、疲勞(6名)、頭痛(4名)、昏睡和鎮靜(各3名)，失眠、頭暈、性無能/性功能障礙、喉嚨干燥(各2名)，以及便秘、惡心、口味變化、神經緊張(各1名)。
在上述的為期3個月的臨床試驗和其它的非對照試驗中，最常見的不良反應是皮膚反應，如以下所述。
在為期3個月的試驗中，101名患者中有51名出現局部皮膚反應，如紅斑(26名)和瘙癢癥。對可樂定透皮貼片過敏的有5名。其它的皮膚反應包括局部起泡(7名)、著色過度(5名)、浮腫(3名)、表皮脫落(3名)、灼痛(3名)、丘疹(1名)、搏動(1名)、變白(1名)，以及全身斑疹(1名)。
其它的臨床試驗中，在平均治療37周后，673名受試者中有128名(大約100人中有19人)因出現接觸性皮炎中斷試驗。接觸性皮炎的出現率是100名白人婦女中大約有34名，100名白人男人中大約有18人，100名黑人婦女中大約有14人，100名黑人男人中大約有8人。皮膚反應資料的分析結果表明在治療6周和26周的時間里，因出現接觸性皮炎而中斷治療的風險最大，雖然敏感性有可能在治療早期或治療晚期會增加。
在一個大規模的有451名醫生和3539名受試者參與的貼片安全性和合意性臨床試驗中，與可樂定透皮貼片的因果關系沒有確立的，記載的其他過敏反應包括：斑丘疹(10例)；風疹(2例)；影響一名受試者說話的面部血管水腫(2例)。
可樂定透皮貼片上市后的不良反應
可樂定透皮貼片上市后，報道的其他不良反應如下。這部分不良反應的出現率或因果關系一直未能確定，且不良反應的出現頻率都不超過0.5％。
全身反應
發燒；不適；虛弱；蒼白；停藥癥狀。

停止給藥
未經醫師許可，患者不得擅自停藥。在一些病例中，突然停止可樂定治療，出現了諸如神經緊張、激動、頭痛、犯暈、血壓快速升高及血液中兒茶酚胺濃度升高等癥狀。在使用高劑量治療或與其它的β- 阻斷劑合用、以及需要采取特別措施的治療后，再停止可樂定治療，則上述癥狀出現的可能性更大。停止可樂定治療后，出現腦病、腦血管病以及死亡的病例報道不多。決定停止可樂定治療時，醫生應逐漸減少劑量，時間應超過2-4天，以避免斷除癥狀出現。
停止可樂定透皮貼片治療后，如血壓猛升，應服用可樂定鹽酸鹽或注射芬妥胺進行抑制，如是采用可樂定和其它的β-阻斷劑合用的患者停用可樂定透皮貼片，應先停用β-阻斷劑幾天后，再逐漸停用可樂定透皮貼片。
一般情況
局部接觸可樂定透皮貼片致敏的病人，連續使用可樂定透皮貼片或口服鹽酸可樂定治療可能產生一般性皮疹。
對可樂定透皮貼片產生過敏的病人，口服鹽酸可樂定也可能引起過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)。
患有嚴重冠狀動脈閉鎖不全、傳導障礙、新近發生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的患者用藥應小心。
手術期間用藥
在手術期間不要中斷可樂定透皮貼片治療，同時對患者血壓進行檢測，如需要，應采取其它措施控制血壓。手術期間考慮使用可樂定透皮貼片的醫生必須了解可樂定的有效血藥濃度要在張貼貼片后2-3天，才能達到(參看用法用量)。
心臟去顫或心臟復律
在進行心臟去顫或心臟復律前，應將可樂定透皮貼片揭下，因為電導率的變化可能引起去纖顫器起弧光。可樂定可能有鎮靜作用，因此從事可能有危險性工作如操作儀器、開車等的患者應慎重，如與酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥合用，會加強這種鎮靜作用。
在貼片張貼部位發現有中度或嚴重的紅斑或水泡出現，或者全身出現皮疹，需要揭去貼片時，應立即向醫生咨詢。如患者在張貼貼片后，出現隔離性的、輕微的局部皮膚刺激，應將該貼片揭下，在新的皮膚部位張貼新的貼片。用過的可樂定透皮貼片還含有大量的可樂定藥，如果嬰兒和小孩吞入，可能造成危害。因此患者應將用過的和未用過的貼片放在小孩接觸不到的地方。
洗澡對應用本貼片無影響，但注意不要搓撓貼片。
為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時應換貼新的皮膚部位。

血壓先升高，然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、乏力、困倦、出現睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、煩躁、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現率要高于成年人。大的藥物過量劑量會導致可逆心臟傳導障礙或無節奏、呼吸暫停、昏迷和突然發作。藥物過量的癥狀通常在30min到2h的時間內出現。0.1mg可樂定在小孩中會產生中毒現象。
如出現中毒癥狀，揭去所有的可樂定透皮貼片。此時可樂定的血藥濃度將持續大約8h，然后緩慢下降，持續數天。很少有由于不經意或故意吞入貼片發生可樂定透皮貼片中毒事件的報道，包括小孩。
對于可樂定過量，沒有專門的解毒劑。吐根糖漿嘔吐劑和洗胃不能除去可樂定有效量。如吞入貼片，可考慮灌腸，服用活性炭或瀉藥也有幫助。輔助護理包括使用阿托品硫酸鹽用于心搏緩慢、靜脈注射或血管加壓藥用于低血壓、血管舒張藥用于高血壓。納絡酮可用于治療可樂定誘導的呼吸抑制、低血壓及昏迷，由于納洛酮可導致反常的高血壓，因此使用納洛酮時，要對血壓進行監控。苯甲唑啉會產生不連貫的結果，因此不推薦作為一線藥物使用。透析不可能顯著提高可樂定的消除。
報道的最大藥物過量事件是一名28周歲的男性患者攝入100mg鹽酸可樂定粉末。這名患者先是血壓升高，隨后血壓過低、心搏緩慢、呼吸暫停、出現幻覺、處于半昏迷狀態，其心室過早收縮。可樂定的血藥濃度1h后為60ng/ml，1.5h后為190ng/ml，2h后為370ng/ml，5.5h和6.5h后為120ng/ml。對于小鼠和大鼠，口服可樂定的半致死量LD50分別為206mg/kg和465mg/kg。