因未進(jìn)行相關(guān)研究，本品與其他眼藥的相互作用尚不明確。當(dāng)更昔洛韋口服給藥時(shí)，藥物相互作用為：
地丹諾辛：在口服本品前2小時(shí)或同時(shí)服用地丹諾辛，可使地丹諾辛穩(wěn)態(tài)AUC0-12增加111±114％。在口服本品前2小時(shí)服用地丹諾辛，更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17％，但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響，兩種藥物的腎清除率均沒有顯著改變。
齊多夫定：當(dāng)口服本品每次1000mg，每8小時(shí)1次和齊多夫定每次100mg，每4小時(shí)1次，更昔洛韋平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8下降17±25％。齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增加19±27％。由于齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用。
丙磺舒：當(dāng)口服本品每次1000mg，每8小時(shí)1次和丙磺舒每次500mg，每6小時(shí)1次時(shí)，更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8增加53±91％，腎清除率降低22±20％，這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān)。
亞胺培南-西司他丁：同時(shí)接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道，故除非潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，這些藥物不可同時(shí)使用。
其他藥物：抑制快速分裂細(xì)胞群如骨髓、精原細(xì)胞、皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯砜、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、阿霉素、二性霉素B、甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑復(fù)合劑或其他核苷類似物僅可在潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與本品同時(shí)使用。

藥理作用
更昔洛韋是一種2‘-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶；2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。
臨床已證實(shí)：更昔洛韋對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
毒理研究
遺傳毒性
更昔洛韋濃度分別為50～500μg/ml和250～2000μg/ml時(shí)，體外可增加小鼠淋巴瘤細(xì)胞的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗(yàn)中，更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)(以AUC計(jì)算，相當(dāng)于人口服給藥暴露量的2.8至10倍)時(shí)，有致裂變作用，但在50mg/kg(以AUC計(jì)算，與人口服給藥暴露量相當(dāng))時(shí)無此作用。Ames沙門氏菌試驗(yàn)表明，更昔洛韋在500至5000μg/ml的濃度下，未見致突變作用。
生殖毒性
雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋90mg/kg/日(以AUC計(jì)算，約相當(dāng)于人口服給藥劑量為5mg/kg平均暴露水平時(shí)的1.7倍)，可引起交配行為減少，生育力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品劑量范圍為0.2～10mg/kg時(shí)，可引起雄性小鼠生育力下降，并降低小鼠和狗的生精能力。不同種屬動(dòng)物顯示毒性反應(yīng)的最低劑量下的AUC范圍為推薦人靜脈劑量下AUC的0.03～0.1倍。
更昔洛韋靜脈給藥，對(duì)家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對(duì)家兔有致畸作用。在給藥劑量分別為60mg/kg/日和108mg/kg/日(以AUC計(jì)算，相當(dāng)于人口服給藥暴露量的2倍)下，至少85％的家兔和小鼠出現(xiàn)胚胎重吸收。在家兔觀察到的作用包括：胚胎生長(zhǎng)遲緩，胚胎死亡，致畸和/或母體毒性。致畸作用包括：上顎裂，無眼畸形/小眼畸形，器官發(fā)育不全(腎和胰腺)，腦積水和短頜。在小鼠可觀察到母體/胚胎毒性和胚胎死亡。
雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期，每日靜脈給予90mg/kg，可引起達(dá)1月齡的雄性動(dòng)物后代睪丸和精囊發(fā)育不全，以及胃的非腺體區(qū)病理改變。以AUC計(jì)算，小鼠的暴露劑量約相當(dāng)于人口服給藥AUC的1.7倍。
致癌性
小鼠經(jīng)口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時(shí)，有致癌作用(以AUC計(jì)算，分別約相當(dāng)于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。當(dāng)劑量為1000mg/kg/日時(shí)，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)劑量為20mg/kg/日時(shí)，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg/日(以AUC計(jì)算，相當(dāng)于人口服給藥暴露量的0.01倍)時(shí)，未觀察到致癌作用。除了肝臟組織細(xì)胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應(yīng)的組織部位，但應(yīng)考慮更昔洛韋對(duì)人體有潛在的致癌作用。

吸收
在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5％，進(jìn)食后為6％至9％。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次，每日6次和1000mg每日3次)，用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h/mL，Cmax1.02±0.24和1.18±0.36μg?h/mL。
分布
靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑，未觀察到AUC和用藥者體重(范圍：55至128kg)之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量，在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下，血漿蛋白結(jié)合率為1％至2％。
代謝
單次口服14C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1％至2％。
清除
口服時(shí)，日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球?yàn)V過和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泄。口服更昔洛韋后，在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2mL/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
文獻(xiàn)報(bào)道了0.15％更昔洛韋眼用凝膠在健康志愿者眼部應(yīng)用的藥代動(dòng)力學(xué)及安全性評(píng)價(jià)結(jié)果。按雙盲、隨機(jī)、交叉方式進(jìn)行試驗(yàn)，志愿者每日點(diǎn)藥5次，連用7天，第7天時(shí)測(cè)血中藥物濃度。結(jié)果表明，血漿最低藥物濃度：11.5±3.7μg/ml。
對(duì)6例志愿者雙眼使用更昔洛韋眼用凝膠，每間隔3小時(shí)用藥1次，1日4次，取淚液測(cè)藥物濃度。結(jié)果表明，不同淚液中平均藥物濃度為(0.92～6.86μg/ml)，均高出對(duì)HSV-Ⅰ的半數(shù)抑制濃度(平均ED50：0.23μg/ml)。表明淚液中濃度為有效治療濃度。