藥理作用
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中。陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌 松弛，增加陰莖內的血流量。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。
毒理研究
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發現藥物對視覺悟的影響。
長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現出與PDE5有關的心血管毒性，大鼠還表現出與PDE有關的胰腺、外分泌腺和甲狀 腺毒性。 遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試 驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發現伐地那非具有基因毒性和致突變性。
生殖毒性：大鼠和家兔經口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發育產生影響。
致癌性：大鼠和小鼠分別連續24個月經口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積 折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下面積（AUC） 折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。

吸收：伐地那非口服給藥迅速吸收，禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90％為30-120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15％。在推薦劑量5-20mg范圍內，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57％）同時攝入時，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30％）同時攝入時，其藥代動學參數（Cmax,Tmax,和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。分布：伐地那非達到穩態時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合（約為95％），這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012％。
代謝：伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。體內伐地那非主要的循環代謝（M1）來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26％。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28％，占藥效的7％。
排泄：伐地那非在體內的總清除率56升/小時，其終末半衰期為4-5小時。口服用藥后，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91-95％），小部分通過尿液排泄（2-6％）。

全球臨床試驗中，超過7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。發生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。 發生率≥10％（很常見）： 系統不良反應， 整個機體 頭痛，心血管系統 面色潮紅，1％≤發生率＜10％（常見）： 系統 不良反應， 消化系統 消化不良，惡心，神經系統 眩暈，呼吸系統 鼻炎， 0.1％≤發生率＜1％(少見)： 系統 不良反應，整個機體 面部水腫，光過敏反應，背痛，心血管系統 高血壓，消化系統 肝功能異常，GGTP升高代謝營養 肌酸激酶升高，肌肉骨骼 肌痛，神經系統 嗜睡，呼吸系統 呼吸困難，特殊感覺泌尿生殖系統，視覺異常、多淚陰莖異常勃起癥（包括勃起延長或疼痛） 0.01％≤發生率＜0.1％(罕見)： 整個機體 過敏反應（包括喉部水腫），心血管系統心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂，神精系統緊張，呼吸系統鼻衄特殊感覺青光眼上市后：服用伐地那非進行性活動時，曾報道心肌梗死（MI）的發生，但無法確定心肌梗死與伐地那非，或與性活動，或與患乾潛在的心血管疾病，或與這些因素綜合作用直接相關。