【捷賜瑞藥品名稱】 | 商品名:捷賜瑞 通用名:賴諾普利片
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【捷賜瑞成分】 | 賴諾普利
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【捷賜瑞藥理作用】 | 本藥能抑制人體及動(dòng)物的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)。ACE可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為具有血管收縮作用的血管緊張素II,而血管緊張素II也能刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE能減少血液血管緊張素II,從而減少醛固酮的分泌,ACE和可以分解緩激肽之激肽酶相同,但增加血液內(nèi)緩激肽(一種血管抑制肽)是否與賴諾普利降血壓功能有關(guān)仍待闡明。本藥降血壓之作用機(jī)理相信是抑制“腎素-血管緊張素-醛固酮”系統(tǒng),然而賴諾普利于低腎素病人仍有降血壓效果。
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【捷賜瑞藥代動(dòng)力學(xué)】 | 口服后6-8小時(shí)達(dá)最高血藥濃度,漸降血濃度顯示出持續(xù)末端期,但不會(huì)引起藥物蓄積。賴諾普利僅與ACE結(jié)合,半衰期12小時(shí)左右,不經(jīng)肝臟代謝于尿液排出。吸收率大約為25%,食物并不影響其吸收。 連續(xù)7日給予健康的年輕及老年志愿者和心力衰竭的老年病人服用5 mg/日,7日后老年健康志愿者之最高血濃度較年輕者為高,而患心力衰竭老年人則更高。腎衰竭患者賴諾普利之排泄大致與腎機(jī)能正常者相同,但在腎小球?yàn)V過率低于30 mL/分的病人,其峰值水平會(huì)增加,達(dá)最高和穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間可能會(huì)延長。
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【捷賜瑞適應(yīng)癥】 | 治療原發(fā)性高血壓及腎性高血壓,亦可治療未能以洋地黃或利尿劑充分控制的充血性心力衰竭,及24小時(shí)內(nèi)用于治療血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的急性心肌梗塞。
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【捷賜瑞用法用量】 | 特發(fā)性高血壓 初始劑量通常為10 mg,維持劑量20 mg/次,每日1次。劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況進(jìn)行調(diào)整。最高劑量為每日80 mg。腎臟衰竭必須繼續(xù)使用利尿劑者,任何原因引起體液丟失或腎性高血壓者,需要用較低初始劑量。正在使用利尿劑之患者開始服用本藥時(shí),或許有癥狀性低血壓發(fā)生,故開始使用本藥治療前2-3日應(yīng)停止服用利尿劑。對不能停止服用利尿劑的高血壓病人,初始劑量為5 mg。隨后劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。若需要,利尿劑可以重復(fù)使用。腎衰竭病人的劑量調(diào)整 : 劑量可調(diào)高至血壓能受控制的范圍,最高劑量40 mg/日。 腎性高血壓 尤其是腎動(dòng)脈狹窄者,對本藥的反應(yīng)可能太強(qiáng)烈,因此初始劑量應(yīng)降至2.5-5 mg/日,隨后劑量可根據(jù)血壓情況而調(diào)整。 充血性心力衰竭 若利尿劑和/或毛地黃未能充分控制病情,可加服本藥2.5 mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20 mg,每日1次。對于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴有或不伴有低鈉血癥者、血容量減少或接受強(qiáng)利尿劑的患者,在使用本藥前應(yīng)盡可能糾正這些情況。同時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)察每次用藥對血壓的影響。 急性心肌梗塞 在心肌梗塞癥狀發(fā)生24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用,首劑給予5 mg口服,24小時(shí)后及48小時(shí)后再分別給予5 mg和10 mg口服,隨后每天10 mg。低收縮壓的病人(收縮壓為120 mmHg或以下)或梗塞后3天內(nèi)的病人應(yīng)給予較低量2.5 mg口服。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于或等于100 mmHg),每日5 mg的維持量可在必要時(shí)臨時(shí)降至2.5 mg。如果低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90 mmHg持續(xù)1小時(shí)以上)應(yīng)停用本藥。用藥應(yīng)持續(xù)6周。出現(xiàn)心衰癥狀的病人應(yīng)繼續(xù)使用本藥。
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【捷賜瑞不良反應(yīng)】 | 輕微和短暫的眩暈、頭痛、疲倦、腹瀉、惡心、咳嗽。其它較少見的副作用包括 : 體位性低血壓、紅斑和乏力。 過敏/血管神經(jīng)性水腫 :偶爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部。 偶見下列副作用 : 心血管系統(tǒng) :缺血性心臟病或腦血管病患者于血壓過度下降時(shí),引致心肌梗塞或腦血管意外,心悸、心率過速。 消化系統(tǒng) :腹痛、口干、肝細(xì)胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化。 神經(jīng)系統(tǒng) :情感變化,神智不清。 皮膚 :風(fēng)疹,皮疹,出汗,對光敏感或其它皮膚癥狀。 泌尿生殖系統(tǒng) :尿毒癥,尿量減少/無尿,腎功能不全,急性腎衰竭,性無能。 其它:發(fā)熱,血管炎,肌痛,關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎, 實(shí)驗(yàn)室檢查 :血尿素和血清肌酐升高,血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積輕度減少,抗核抗體陽性,血沉加快,嗜伊紅血細(xì)胞及白細(xì)胞增多,高鉀血癥。
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【捷賜瑞禁忌癥】 | 對此產(chǎn)品任何成分過敏者,曾使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療而引起血管神經(jīng)性水腫的病人,特發(fā)性或遺傳性血管神經(jīng)性水腫者。
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【捷賜瑞注意事項(xiàng)】 | 單純性高血壓病人很少發(fā)生癥狀性低血壓。若高血壓病人伴有體液容量減少,服用本藥后容易產(chǎn)生低血壓,對充血性心力衰竭病人,無論是否伴有腎功能不全,均可見癥狀性低血壓,嚴(yán)重的心力衰竭患者發(fā)病機(jī)會(huì)更高,尤其是使用高劑量之髓袢利尿劑者、低鈉血癥或腎功能衰竭者。此類病人需在醫(yī)生監(jiān)察下進(jìn)行治療,且在調(diào)整捷賜瑞和/或利尿劑的劑量時(shí),應(yīng)特別留意。 對缺血性心臟病或腦血管疾病患者也應(yīng)密切監(jiān)測,因血壓大幅度下降可引起心肌梗塞或腦血管意外。倘若發(fā)生低血壓,病人應(yīng)仰臥,如有必要可靜脈輸注生理鹽水,當(dāng)體液容量增加,血壓升高后,即可繼續(xù)服藥。對充血性心力衰竭病人同時(shí)伴有正常或較低血壓,服用本藥可降低系統(tǒng)性血壓,若產(chǎn)生癥狀性低血壓,可能要減低劑量或停止服用本藥。腎衰竭、心力衰竭者使用ACE抑制劑后產(chǎn)生的低血壓可加劇腎功能不全,可逆性急性腎功能衰竭亦曾有報(bào)告。 某些腎動(dòng)脈狹窄患者使用本藥后,血尿酸和血清肌酐濃度可升高,停藥后可回復(fù)原狀,此種情況比較容易發(fā)生于腎功能不全患者。 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起面部、四肢、口唇、舌部和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫。如發(fā)生此情況應(yīng)立刻停藥,如此情況只局限發(fā)生在面部及唇部,抗過敏劑可減輕此癥狀,喉部血管神經(jīng)性水腫可致命,如蔓延至舌部、聲門或喉部而引起氣道阻塞,應(yīng)立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3-0.5 mL。 有報(bào)告顯示血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起咳嗽,其特征為無痰性及持續(xù)性咳嗽,停藥后可消退。當(dāng)病人接受大手術(shù)或使用較易產(chǎn)生低血壓之麻醉劑時(shí),腎素水平會(huì)增加,可引起本藥對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶II的形成產(chǎn)生阻礙作用,若是因此而產(chǎn)生低血壓,可增加體液容量以改善之。
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【捷賜瑞孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 并未有足夠及詳盡的研究。曾有資料顯示孕婦服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可能引致胎兒及新生兒死亡率及發(fā)病率升高,因此除非其它藥物無效或不能使用,否則孕婦不宜服用本藥。使用本藥時(shí)應(yīng)小心評(píng)估對胎兒的潛在危險(xiǎn)性。本藥可透過胎盤屏障,但現(xiàn)仍未確定妊娠頭3個(gè)月使用本藥是否對胎兒有不良影響。曾有報(bào)告顯示,于妊娠后期使用捷賜瑞可能引致胎兒低血壓、腎衰竭和羊水過少。曾有報(bào)道發(fā)現(xiàn)在妊娠第4-9個(gè)月,使用其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起血鉀過高及頭骨發(fā)育不全。母體羊水過少可能表示胎兒腎機(jī)能下降,可引致四肢攣縮及頭顱與面部畸形,因此若羊水過少,除非對孕婦生命有重要影響,否則應(yīng)停止服用本藥?,F(xiàn)仍未能確定本藥是否從人乳分泌,哺乳婦女應(yīng)慎用。
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【捷賜瑞兒童用藥】 | 兒童用藥的安全性及其效果尚未確定。
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【捷賜瑞老年患者用藥】 | 年齡對本藥的藥效和安全性并無影響。但因年老而伴有腎機(jī)能衰退者,應(yīng)減少本藥劑量。隨后劑量應(yīng)該隨血壓情況調(diào)整。
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【捷賜瑞藥物相互作用】 | 利尿劑與本藥合用可增加降壓效果。服用利尿劑之病人,尤以初服利尿劑者,合用本藥可能導(dǎo)致大幅度血壓降低,故在使用本藥治療前,應(yīng)停止服用利尿劑。 與消炎痛合用可降低本藥的降壓效果。 與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,故應(yīng)密切監(jiān)測血液中鋰濃度。 同時(shí)應(yīng)用鉀補(bǔ)充劑或保鉀利尿劑,尤其在腎功能衰竭病人,可引致顯著血鉀增加。倘若以上藥物有需要與本藥同用,應(yīng)小心留意和經(jīng)常監(jiān)測血鉀濃度。排鉀利尿劑與本藥合用,排鉀利尿劑引起之低鉀血癥,可得到改善。 本藥可與靜脈或透皮吸收的硝酸甘油伍用。
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【捷賜瑞藥物過量】 | 癥狀 沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標(biāo)。 治療 可靜脈注射生理鹽水,用血液透析可清除本藥。
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【捷賜瑞貯藏/有效期】 | 宜貯放在室溫中。
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【捷賜瑞規(guī)格】 | 10mg
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【捷賜瑞包裝】 | 14片,28片/盒
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【捷賜瑞批準(zhǔn)文號(hào)】 | 注冊證號(hào)H20091050
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【捷賜瑞生產(chǎn)企業(yè)】 | AstraZeneca UK Limited 阿斯利康制藥有限公司 |