為期8-14周的臨床研究中，3366位患者每天單獨或與他汀類聯合應用本品10mg，研究結果表明：患者普遍對本品耐受性良好，不良反應輕微且呈一過性，其副作用的總體發生率與安慰劑相似，試驗組由不良反應導致的試驗終止率與安慰劑組相當。在單獨應用本品的患者(n=1691)、與他汀類聯合應用的患者(n=1675)中，常見的(≥1/100，<1/10)與藥物相關的不良反應情況如下：單獨應用本品：頭痛、腹痛、腹瀉。與他汀類聯合應用：頭痛、乏力；腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心；ALT升高、AST升高；肌痛。實驗室指標：在本品單獨應用的對照臨床研究中，本品(0.5％)與安慰劑(0.3％)造成的轉氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發生率相近。在本品與他汀類聯合應用研究中，聯合應用本品與他汀類的患者中轉氨酶升高的發生率為1.3％，單獨應用他汀類的患者中的發生率為0.4％。但這種轉氨酶升高并無臨床表現，且與膽汁郁積無關，且在中斷或繼續治療后均降到正常值。單獨應用本品或與他汀類聯合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類相似。本品上市后報告的不良反應(忽略因果關系評價)：過敏反應，包括速發型過敏反應、血管神經性水腫、皮疹和蕁麻疹；關節痛、肌痛；CPK增加、肝轉氨酶增加、肝炎；血小板減少癥；胰腺炎；嘔吐；膽結石、膽囊炎；肌病/橫紋肌溶解癥則非常罕見。

肝酶作用：在本品與他汀類聯合應用的對照研究中，曾發現血清轉氨酶持續性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當本品與他汀類聯合應用時，治療前應進行肝功能測定，同時參照他汀類的產品說明書。骨骼肌：在臨床研究中，與對照組相比(安慰劑或單獨使用他汀類藥物)，未發現本品引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應。本品引起CPK大于正常值上限10倍的發生率為0.2％，安慰劑發生率為0.1％，本品與他汀類藥物聯用發生率為0.1％，單獨使用他汀類藥物發生率為0.4％。本品上市后，已報告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關尚不明確)。大多數出現橫紋肌溶解癥的病人服用本品前正在服用他汀類藥物。但單獨使用本品及本品與已知增加橫紋肌溶解癥危險性的相關藥物合用時，則很少報告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開始本品的治療時，應被告知肌病發生的危險性，并被告知要迅速報告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。如果患者被診斷為或疑似肌病時，應立即停用本品以及正在合用的任何一種他汀類藥物。出現以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平>10ULN時表明發生肌病。肝功能不全：鑒于依折麥布長期應用對中度或重度肝功能不全患者的影響尚未明確，故不推薦此類患者應用本品(見藥代動力學)。貝特類：目前本品與貝特類聯合應用的安全性及有效性尚未確立，故不推薦此兩種藥物聯合應用。環孢霉素：使用環孢霉素期間應謹慎使用本品。對接受本品與環孢霉素聯合治療的病人，應監測環孢霉素濃度。抗凝劑：如本品與華法令，其它香豆素類抗凝劑或氟茚二酮合用時，應適當監測國際標準化比值(INR)。

臨床前研究表明，本品無誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發現本品與已知的可被細胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學相互作用。本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯合應用時，未發現本品影響上述藥物的藥代動力學。西咪替丁與本品聯合應用時，西咪替丁不影響本品的生物利用度。抗酸藥：同時服用抗酸藥可降低本品的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺：同時服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布 依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎上加用本品來增強降低LDL-C的作用時，其增強效果可能會因為上述相互作用而降低。環孢霉素：在1項研究中，8名經過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩定服用環孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均 AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除率為 13.2mL/rnin/1.73m2)并接受多種藥物治療，包括環孢霉素，其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，單劑量應用100mg環孢霉素7天后，與單獨應用環孢霉素相比，環孢霉素平均AUC值增加15％(范圍是 -10％至 51％)。貝特類：同時服用非諾貝特或吉非羅齊可分別增加總依折麥布濃度1.5倍和1.7倍，但這種相互影響并無臨床意義。依折麥布與貝特類藥物聯合應用的安全性和有效性尚未確立。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發生。在狗的臨床前研究中，發現本品可增加膽汁中膽固醇的含量。盡管該臨床前研究發現與人類的關聯性尚不可知，在進行相關研究前暫不推薦本品與貝特類藥物的聯用。他汀類：本品與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯用未見有臨床意義的藥代動力學的相互作用。抗凝劑：在12個健康男性中的研究表明，本品(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時間。本品上市后，在與華法令聯合使用的病人中，有國際標準化比值增加的報告。這些病人中大多數也正在接受其他藥物治療。

本品是一種口服、強效的降脂藥物其作用機制與其它降脂藥物不同(如他汀類膽酸鰲合劑(樹脂類)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收。從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉運，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸驁臺劑)。也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀糞)。與安默劑比較，本品抑制小腸對膽固醇吸收的54％。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進一步降低膽固醇水平優于兩種藥物的單獨應用。本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸．膽汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素 A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯合使用與任何一種藥物單獨治療相比能有效改善血清中Tc．LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麥布單獨使用或與HMG－COA還原酶抑制劑聯合使用對心血管疾病發病率與死亡率的效果還未建立。

吸收口服后，依折麥布被迅速吸收。并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖昔酸［依折麥布一葡萄糖昔酸］。依折麥布一葡萄糖苷酸結合物在服藥后1～2小時內達到平均血漿峰濃度 (Cmax}，而依折麥布則在4～12小時出現平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質中故無法測得其絕對生物利用度。10mg依折麥布片同食物 (高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度，本品可以與食物一起或分開服用。分布依折麥布及依折麥布－葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為 99.7％及88－92％代謝：主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合［Ⅱ相反應］并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中，有極小量依折麥布進行氧化代謝（Ⅰ相反應）。依折麥布和依折布一葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要物衍生物，分別與血漿中總物濃度的10－20％和80－90％。血漿中依折麥布和依折麥布－葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢，提示有明顯肝腸循環。依折麥布和依折麥布－葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。清除受試者口服-c-依折麥布(20mg)后。總依折表布約占血漿總放射性的93％。在10天的收集期內。從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78％和11％。 48小時后血漿中檢測不到放射性。肝功能不全輕度肝功能不全患者lChild-Pugh評分5或e)服用單劑量依折麥布10mg后，總依折麥布曲線下面積 (AUC)較正常人群增加約17倍。在對中度肝功能不全{Child-Pugh評分7～9)的患者進行的為期14天的多次給藥研究中。患者每天服用本品10mg。在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對中度和重度肝功能不全(c}did-Pugh評分，9)患者的影響尚未明確因此不推薦依折麥布用于這些患者。(見禁忌癥及注意事項，肝功能不全)腎功能不全嚴重腎功能不全In=8：平均CrCl<30mL/min，173m2)患者單劑量應用10mg依折麥布后其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加15 倍。此結果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調整劑量。但該研究中的一名患者l接受腎移植并接受多種藥物，包括環孢菌素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高值<20％.男性和女性患者用安全性及用后LDL-C降低程度相近。故不需要根據性別調整劑量。種族根據藥代動力學善萃分析。在黑種人及白種人中間，藥代動力學無差別。