活性成份：伊曲康唑
化學名稱：(±)−順式−4−[4−[4−[4−[[2−(2,4−二氯苯基)−2−(1H−1,2,4−三唑−1−甲基)−1,3−二氧戊環−4−基]甲氧基]苯基]−1−哌嗪]苯基]−2,4−二氫−2−(1−甲基丙基)−3H−1,2,4−三唑−3−酮
分子式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.64
輔料：羥丙甲纖維素、蔗糖丸芯、聚乙二醇20000、明膠空心膠囊

用法：口服。為達到最佳吸收，應餐后立即給藥。應將膠囊整個吞服。
用量：附件
本品從皮膚和甲組織中清除速率比血漿慢。因此，對皮膚感染來說，停藥后2-4周達到最理想的臨床和真菌學療效；對甲真菌病來說在停藥后6-9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。
特殊人群：
老年患者：
本品用于老年患者的臨床資料有限，因此只有在潛在收益大于風險時，方可用于老年患者。一般來說，老年患者的劑量選擇應謹慎，需考慮其肝、腎臟或心臟功能降低的發生率較高以及伴隨疾病或合并其他藥物的發生率較高的特點。
肝損傷患者：
肝損傷患者口服伊曲康唑的資料有限。該類患者使用本品時應謹慎。
腎臟損害患者：
腎臟損害患者口服伊曲康唑的資料有限，部分腎功能不全患者的伊曲康唑暴露可能較低。該類患者使用本品時應謹慎，同時考慮調整劑量。

不良反應是基于對現有不良事件信息的全面評估，認為與使用伊曲康唑有合理相關性的不良事件。在個體病例中，不能可靠地確定與伊曲康唑的因果關系。而且，由于臨床試驗在各種不同條件下進行，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能直接與另一種藥物的臨床試驗中不良反應發生率進行比較，并且可能無法反映在臨床實踐中觀察到的不良反應發生率。
臨床試驗
在107項開放、雙盲臨床試驗的8499位患者中，評價本品安全性。使用本品治療的8499位患者中，有2104位患者在雙盲試驗中使用本品。8499位患者至少接受一劑本品治療皮膚真菌病或甲真菌病，并提供了安全性數據。在這些臨床試驗中，≥1％使用本品的患者報告的藥物不良反應(ADR)如表1所示。
表1：在107項臨床試驗中，≥1％使用本品的患者報告的藥物不良反應
在這些臨床試驗中，＜1％使用本品的患者發生的藥物不良反應(ADR)在表2中列出。
表2：在107項臨床試驗中，＜1％使用本品的患者報告的藥物不良反應
以下為伊曲康唑口服液和/或伊曲康唑注射液臨床試驗中報告的，與伊曲康唑有關的其他不良反應ADR列表，其中不包括專門針對注射給藥的不良反應術語“注射部位炎癥”。
血液及淋巴系統疾病：粒細胞減少癥、血小板減少癥
免疫系統疾病：類速發過敏反應
代謝及營養類疾病：高血糖癥、高鉀血癥、低鉀血癥、低鎂血癥
精神病類：意識模糊狀態
神經系統疾病：周圍神經病、頭暈、嗜睡
心臟器官疾病：心力衰竭、左心室衰竭、心動過速
血管與淋巴管類疾病：高血壓、低血壓
呼吸系統、胸及縱隔疾病：肺水腫、發聲困難、咳嗽
胃腸系統疾病：胃腸障礙
肝膽系統疾病：肝衰竭、肝炎、黃疸
皮膚及皮下組織類疾病：紅斑性發疹、多汗
肌肉骨骼及結締組織疾病：肌痛、關節痛
腎臟及泌尿系統疾病：腎臟損害、尿失禁
全身性疾病及給藥部位各種反應：全身水腫、面部水腫、胸痛、發熱、疼痛、疲乏、寒戰
實驗室檢查：丙氨酸氨基轉移酶升高、天冬氨酸氨基轉移酶升高、血液堿性磷酸酶升高、血乳酸脫氫酶升高、血尿素升高、γ-谷氨酰轉移酶升高、肝酶升高、尿液分析異常
兒童
165例1至17歲兒童患者參與的14項臨床試驗評價了本品的安全性(4項雙盲安慰劑對照試驗；9項開放性試驗；1項開放雙盲試驗)。這些患者至少接受一劑本品治療真菌感染，并提供了安全性數據。
基于上述臨床試驗匯總的安全性數據，在兒童患者中經常報告的藥物不良反應(ADR)為頭痛(3.0％)、嘔吐(3.0％)、腹痛(2.4％)、腹瀉(2.4％)、肝功能異常(1.2％)、低血壓(1.2％)、惡心(1.2％)和蕁麻疹(1.2％)。大體上，觀察到的兒童患者中不良反應的特征與成人患者相似，但兒童患者中藥物不良反應發生率更高。
上市后經驗
除了上面列出的臨床試驗中的藥物不良反應，表3列出了上市后報告的藥物不良反應。不良反應按頻率分類：
很常見(≥1/10)；
常見(≥1/100，且＜1/10)；
少見(≥1/1000，且＜1/100)；
罕見(≥1/10000，且＜1/1000)；
非常罕見＜1/10000，包括個別病例。
在表3中，按照自發報告的頻率分類列出不良反應。
表3：上市后不良反應按自發報告率分類

1、禁用于已知對本品任一成份過敏者。關于伊曲康唑和其他唑類抗真菌劑之間的交叉超敏反應信息有限。對其他唑類藥物過敏患者開具本品處方時，應謹慎。
2、禁忌與多種CYP3A4底物合用：美沙酮、丙吡胺、多非利特、決奈達隆、奎尼丁、麥角生物堿類(如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、甲基麥角新堿(甲麥角新堿))、伊立替康、魯拉西酮、口服咪達唑侖、匹莫齊特、三唑侖、非洛地平、尼索地平、雷諾嗪、依普利酮、西沙必利、洛伐他汀、辛伐他汀、替格瑞洛、左醋美沙朵(左美沙醇)、鹵泛群、阿司咪唑、咪唑斯汀、特非那定、舍吲哚、芐普地爾、樂卡地平、伊伐布雷定、多潘立酮，以及在有不同程度腎臟或肝損傷患者中，秋水仙堿、非索羅定、泰利霉素和索利那新禁忌與其合用。與伊曲康唑合用導致的這些藥物血藥濃度的升高，可能會將療效和不良作用增加或延長至可能發生潛在嚴重情況的程度。例如，導致QT間期延長及室性快速性心律失常，包括尖端扭轉型室性心動過速的出現，一種潛在的致死性心律失常。實例參見[藥物相互作用]項。
在慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)患者中，在維奈克拉劑量啟動/滴定/遞增階段，維奈克拉禁忌與本品合用。
3、除治療危及生命或嚴重感染的病例，禁用于有心室功能障礙證據的患者，例如有充血性心力衰竭(CHF)或有充血性心力衰竭病史的患者。
4、除非危及生命的病例，禁用于孕婦。
5、育齡婦女使用本品時，應采取確保有效的避孕措施，直至停藥后的下一個月經周期。

1、胃酸度降低的影響
伊曲康唑膠囊應正餐后使用。
空腹的條件下，胃酸度降低時伊曲康唑的吸收降低。與抗酸劑或胃酸分泌抑制劑合并用藥可降低伊曲康唑的吸收。在有相對或絕對胃酸缺乏的艾滋病患者中進行的研究表明，空腹條件下與8盎司非無糖可樂同服，導致伊曲康唑的吸收增加，相對于正餐作用的增加情況尚不清楚。
胃酸度降低時會使人體從本品中吸收伊曲康唑受損。因疾病(如胃酸缺乏患者)或合并用藥(如服用降低胃酸度藥物的患者)導致胃酸度降低者，建議與酸性飲料(如非無糖可樂)同服。應監測抗真菌活性，必要時增加本品劑量。
2、心臟影響
伊曲康唑顯示有負性肌力作用。對麻醉的犬靜脈給予伊曲康唑時，證明存在劑量相關負性肌力作用。在一項健康受試者的研究中，用伊曲康唑注射液治療，采用Gated SPECT技術觀察到有一過性無癥狀的左室射血分數降低，在12小時后下一次輸液前消退。這一發現與口服制劑的臨床相關性尚不明確。
伊曲康唑與充血性心力衰竭報告有一定相關性。根據上市后經驗，日劑量400mg患者自發報告心力衰竭的頻率高于較低日劑量患者，提示發生心力衰竭的風險可能會隨使用伊曲康唑日劑量的增加而升高。
伊曲康唑不應用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非收益明顯大于風險。評估個體的收益/風險應考慮病癥嚴重程度、給藥方案(例如，日劑量)以及充血性心力衰竭的個體危險因素等。對于存在充血性心力衰竭風險的患者，醫生應謹慎考慮采用伊曲康唑治療的風險和獲益。這些危險因素包括心臟疾病(如缺血或瓣膜病)、嚴重的肺部疾病(如慢性阻塞性肺病)、腎功能衰竭以及其他水腫性疾病。醫生應告知此類患者有關充血性心力衰竭的體征和癥狀，并謹慎用藥，且在治療期間監測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療期間出現這些體征或癥狀，則應停止伊曲康唑的治療。
鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用，從而會加強伊曲康唑的這一作用。此外，伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝。因此，考慮到發生充血性心力衰竭的風險會升高，伊曲康唑和鈣通道阻滯劑的合用應謹慎。本品禁忌與芐普地爾、非洛地平、樂卡地平或尼索地平合用。
上市后，正在接受甲真菌病和/或全身性真菌感染治療患者中有報告充血性心力衰竭、外周水腫和肺水腫。
3、心律不齊：
曾在西沙必利、匹莫齊特、美沙酮或奎尼丁與伊曲康唑和/或其他CYP3A4抑制劑聯用患者中出現威脅生命的心律不齊和/或猝死。這些藥物禁忌與本品合用。
4、潛在的藥物相互作用
伊曲康唑可能發生臨床顯著的藥物相互作用。特定藥物與伊曲康唑合用可能導致伊曲康唑和/或合用藥物的療效改變、危及生命和/或猝死。禁用、不推薦及慎用藥物參見[藥物相互作用]項。
5、交叉過敏性
有關伊曲康唑與其他唑類抗真菌藥交叉過敏的資料有限，對其他唑類過敏的患者使用本品時應慎重。
6、神經病
當發生可能由本品導致的神經病時應終止治療。
7、聽力喪失
接受伊曲康唑治療的患者曾報告有出現短暫性或永久性聽力喪失。一些病例中患者合用了禁忌合用的藥物-奎尼丁。聽力喪失通常在治療停止后消失，但也會在一些患者中持續存在。
8、交叉耐藥性
對于系統性念珠菌病，如果懷疑為耐氟康唑的念珠菌菌株感染所致，建議在開始伊曲康唑治療前檢測菌株的藥物敏感性，不可直接假設其對伊曲康唑敏感。
9、互換性
本品和伊曲康唑口服液不應互換使用。因為使用相同劑量時，口服液的暴露量大于使用膠囊的暴露量。此外，兩種制劑之間的粘膜暴露的局部影響可能不同。只證實口服液對于口腔和/或食管念珠菌病有效。
10、肝臟影響
伊曲康唑與罕見的嚴重肝臟毒性的病例有關，包括肝衰竭和死亡。在這些出現嚴重肝臟毒性的病例中，大多數患者既往已存在肝臟疾病、接受系統性適應癥治療、有其他嚴重的醫學狀況和/或同時接受其他肝毒性藥物治療。其中也有某些患者沒有明顯的肝臟疾病危險因素，沒有既往肝病，也沒有嚴重的基礎疾病。這些病例有些在治療的第一個月內觀察到，包括在治療的第一周內。對所有接受本品治療的患者應考慮進行肝功能監測。醫生應指導患者及時向醫生報告提示肝炎的癥狀和體征，如厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深。如果出現提示肝功能障礙或肝臟疾病的體征或癥狀，應立即停止治療，并進行肝功能檢查。特別提示，不宜繼續或再次使用本品治療，除非病情嚴重或危及生命，且預期獲益大于風險。
肝損傷患者口服伊曲康唑的資料有限。該類患者使用本品時應謹慎，建議嚴格監測。在決定開始使用其他CYP3A4代謝的藥物治療時，建議考慮到如下因素，即在肝硬化患者單次口服劑量的本品臨床試驗中，觀察到伊曲康唑的消除半衰期延長現象。
對于肝酶升高、肝酶異常、患有活動性肝病或受到過其他藥物肝毒性損害的患者，特別提醒不應使用伊曲康唑，除非在嚴重或危及生命的情況下預期收益超過風險。對既往存在肝功能異常或曾受到其他藥物肝毒性損害的患者，建議進行肝功能監測。
11、兒童患者
尚未確定伊曲康唑在兒科患者中的療效和安全性。
伊曲康唑對兒童骨骼生長的長期影響未知。三項大鼠毒理學研究中，低至20mg/kg/天(2.5倍MRHD)的伊曲康唑可引起骨缺損。該缺損包括骨板活性降低、大骨骼致密層變薄、骨骼脆性增加。按劑量水平80mg/kg/天(10倍MRHD)給藥超過1年或160mg/kg/天(20倍MRHD)給藥6個月，伊曲康唑導致某些大鼠出現小牙髓細胞過少。
12、老年患者
本品用于老年患者的臨床資料有限，因此只有在潛在收益大于風險時，方可用于老年患者。一般來說，老年患者的劑量選擇應謹慎，需考慮其肝、腎或心臟功能降低的發生率較高以及伴隨疾病或合并其他藥物的發生率較高的特點。
13、腎臟損害患者
腎臟損害患者口服伊曲康唑的資料有限，部分腎功能不全患者的伊曲康唑暴露可能較低。該類患者使用本品時應謹慎，同時考慮調整劑量。
14、免疫功能受損患者
對于一些免疫功能受損的患者(如中性粒細胞減少癥、艾滋病或器官移植患者)，本品的口服生物利用度可能降低。因此，應依據臨床反應對這些患者進行劑量調整。
15、患有立即危及生命的系統性真菌感染的患者
根據本品藥代動力學特性，不建議使用本品作為患有立即危及生命的系統性真菌感染患者的初始治療。
16、艾滋病患者
對于已接受本品用于治療系統性真菌感染的艾滋病患者和被認為有感染復發風險的患者，醫生應評價其是否需要進行維持治療。
17、HIV感染患者
由于在HIV感染者中已有胃酸過少的報告，在這些患者中伊曲康唑的吸收可能下降。
18、囊性纖維化
在囊性纖維化患者中，觀察到服用穩態劑量的伊曲康唑口服液2.5mg/kg，每日2次，治療效果存在差異。在16歲以上患者中，約有50％的患者穩態血藥濃度達到250ng/mL以上，16歲以下患者未達到此血藥濃度。如患者對本品無反應，應考慮改用其它方法治療。
19、駕駛和使用機器能力的影響
尚未對本品對于駕駛和使用機器能力影響進行研究。必須考慮一定情況下在駕駛車輛或操作機器過程中可能發生的不良反應，如頭暈、視覺障礙和聽力喪失。
20、患者須知
伊曲康唑膠囊和伊曲康唑口服液兩者粘膜暴露的局部影響可能不同。只證實口服液對于口腔和/或食管念珠菌病有效。伊曲康唑膠囊和伊曲康唑口服液不應互換使用。
告知患者正餐后用藥。膠囊須整個吞服。
告知患者充血性心力衰竭的體征和癥狀，及如果本品給藥期間出現這些癥狀或體征，應停用本品，并立即聯系其醫務人員。
告知患者，如果任何癥狀和體征提示發生肝功能障礙，立即停止本品治療，并聯系其醫務人員。這樣的體征和癥狀可能包括異常疲乏、厭食、惡心和/或嘔吐、黃疸、尿色深或灰白糞便。
告知患者，使用與伊曲康唑合用藥物前聯系其醫師，以確保不存在潛在的藥物相互作用。
告知患者，使用伊曲康唑可能發生聽力喪失。聽力喪失通常在治療停止后消失，但也會在一些患者中持續。患者如果出現任何聽力損失的癥狀，建議停止治療，并通知其醫師。
告知患者，使用伊曲康唑有時會發生頭暈或視物模糊/復視。如果出現這些事件，建議患者不應開車或操縱機器。
請置于兒童不易拿到處。

1、致畸作用。妊娠C類。
2、大鼠在接受約40-160mg/kg/天(5-20倍最大推薦的人用劑量(MRHD))伊曲康唑、小鼠接受約80mg/kg/天(10倍MRHD)伊曲康唑時發現：伊曲康唑可導致劑量相關的母體毒性、胚胎毒性和致畸的增加。在大鼠模型中發現，伊曲康唑能夠透過胎盤。大鼠試驗中致畸結果包括主要骨骼缺陷，在小鼠試驗中包括腦膨出和/或巨舌。
3、妊娠期婦女
本品不能用于妊娠期，除非疾病危及生命，且對母親的潛在收益大于對胎兒的潛在危害。
動物研究顯示伊曲康唑有生殖毒性。
妊娠期使用伊曲康唑的資料有限。據上市后用藥經驗，有先天畸形的病例報告，包括骨骼、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色體異常和多發性畸形。這些病例與伊曲康唑的因果關系尚未建立。
與未暴露于任何已知致畸劑的對照組相比，在妊娠期頭三個月內暴露于伊曲康唑(多為短期治療外陰陰道念珠菌病)的流行病學數據，未顯示致畸性風險增加。在大鼠模型中發現，伊曲康唑能夠透過胎盤。
4、育齡婦女
使用本品的育齡婦女，應采取確保有效的避孕措施，直至伊曲康唑治療結束后的下一個月經周期。
5、哺乳期婦女
會有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此應權衡本品治療的預期收益與哺乳的潛在風險。如有疑慮，患者不應哺乳。
6、生育力
參見[藥理毒理]中與伊曲康唑相關的動物生育力資料。

伊曲康唑有很高的可能性會出現相互作用。不同類型的相互作用和相關的一般性建議如下所述。此外，下表列出可能與伊曲康唑發生相互作用的藥物示例，并按藥物類別排列，便于參考。
伊曲康唑主要通過CYP3A4代謝。其他通過CYP3A4代謝或改變CYP3A4活性的物質可能影響伊曲康唑的藥代動力學。伊曲康唑與CYP3A4中效或強效酶誘導劑合用可能降低伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度至療效降低的程度。伊曲康唑與CYP3A4中效或強效抑制劑合用可能增加伊曲康唑的生物利用度，可能導致伊曲康唑藥理作用增加或延長。
胃酸度降低患者服用本品時，從膠囊中吸收伊曲康唑會減少。降低胃酸度的藥物會使伊曲康唑的吸收受損。為減緩此效應，與降低胃酸度藥物合用時，建議本品與酸性飲料(如非無糖可樂)同服。
伊曲康唑及其主要代謝產物羥基伊曲康唑是CYP3A4強效抑制劑。伊曲康唑是藥物轉運蛋白P-糖蛋白和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)抑制劑。伊曲康唑可抑制由CYP3A4代謝的藥物代謝，并且可抑制P-糖蛋白和/或BCRP介導的藥物轉運，可能導致與伊曲康唑合用時，此類藥物和/或其活性代謝產物的血藥濃度增加。這些藥物和/或其活性代謝產物的血漿濃度增加可能增加或延長藥物的治療效果和不良作用。部分藥物與伊曲康唑合用，可能導致藥物或其活性成分的血漿濃度降低，從而可能導致藥物療效降低。
一旦停止治療，伊曲康唑血藥濃度在7至14天內降低到檢出限下，這取決于治療的劑量和持續時間。在肝硬化患者或接受CYP3A4抑制劑治療的患者中，血藥濃度的降低較為緩慢。在伊曲康唑影響代謝的藥物開始治療時，此點尤其重要。
應遵循以下一般性建議，除非表中另有說明。
•“禁用”：任何情況下此類藥物都不得與伊曲康唑合用。這適用于：
oCYP3A4底物，其血藥濃度升高可能會將療效和/或不良作用增強或延長至可能發生潛在嚴重情況的程度。(參見[禁忌])
•“不推薦”：建議避免使用該藥物，除非獲益超過潛在增加的風險。如果無法避免合用，建議進行臨床監測，且必要時調整伊曲康唑和/或合用藥物的劑量。適當時建議測量血藥濃度。這適用于：
oCYP3A4中效或強效誘導劑：在伊曲康唑治療之前2周和治療期間不推薦使用
oCYP3A4/P-糖蛋白/BCRP底物，其血藥濃度升高或降低會導致嚴重風險：在伊曲康唑治療期間和治療后2周內不推薦使用。
•“慎用”：當藥物與伊曲康唑合用時，建議進行密切監測。聯合用藥時，建議對患者進行密切監測，并在必要時對伊曲康唑和/或合用藥物的劑量進行調整，適當時建議測量血藥濃度。這適用于：
o降低胃酸度的藥物(僅限伊曲康唑膠囊)
oCYP3A4中效或強效抑制劑
oCYP3A4/P-糖蛋白/BCRP底物，其血藥濃度升高或降低導致臨床相關風險
下文表中列出的相互作用藥物的示例并不全面，因此應該參考與伊曲康唑聯合給藥的每種藥物的說明書，以了解與代謝途徑、相互作用通路、潛在風險以及在聯合給藥時應采取的具體措施的相關信息。本表中列出的藥物基于藥物相互作用研究或病例報告，或基于相互作用機制提示的潛在相互作用。
*CYP3A4抑制劑(包括伊曲康唑)可能會增加全身避孕激素濃度。
EMs：快代謝型；IMs：中間代謝型，PMs：慢代謝型；TdP：尖端扭轉型室速
注：
平均增加幅度：
↑：＜100％(即＜2倍)；
↑↑：100-400％(即≥2倍至＜5倍)；
↑↑↑：400-900％(即≥5倍至＜10倍)；
↑↑↑↑：≥10倍；
平均降低幅度：
↓：＜40％；
↓↓：40-80％；
↓↓↓：＞80％；
無變化：↔；
對于影響(中間列)，即使該影響與前藥的活性成分或活性代謝物相關，也列舉了母體藥物的名稱。
a對于括號內帶有箭頭的藥物，根據與酮康唑或其他CYP3A4強效抑制劑和/或P-糖蛋白或BCRP抑制劑的相互作用機制和臨床藥物相互作用信息、建模技術、病例報告和/或體外數據進行評估。對于列出的其他藥物，根據與伊曲康唑的臨床藥物相互作用信息進行評估。
b未獲得藥代動力學參數。
c有關藥物相關不良反應的信息，請參閱相應說明書。
兒童人群
只在成人中進行了藥物相互作用的研究。

癥狀和體征
一般情況下，藥物過量時報告的不良事件與使用伊曲康唑報告的不良事件一致。
治療
當發生藥物過量時，應采取支持療法。
建議聯系中毒控制中心，以決定最新的關于藥物過量的治療建議。
伊曲康唑不能經過血液透析清除。
無特效解毒藥。

藥理作用
作用機制
體外試驗研究結果表明伊曲康唑可以破壞真菌細胞膜中麥角甾醇的合成。麥角甾醇是真菌細胞膜的重要組成部分，干擾它的合成將最終產生抗真菌作用。
微生物學
伊曲康唑是三唑類衍生物，具有廣譜抗真菌活性。
尚未根據CLSI建立伊曲康唑對念珠菌和絲狀真菌的藥敏折點。
已建立伊曲康唑對黃曲霉、煙曲霉、構巢曲霉和土曲霉的EUCAST藥敏折點，敏感≤1mg/L，耐藥＞1mg/L。已建立伊曲康唑對白色念珠菌和杜氏念珠菌的EUCAST藥敏折點，如下所示：敏感≤0.06mg/L，耐藥＞0.06mg/L。已建立伊曲康唑對近平滑念珠菌和熱帶念珠菌的EUCAST藥敏折點，如下所示：敏感≤0.125mg/L，耐藥＞0.125mg/L。尚未建立光滑念珠菌、克柔念珠菌、季也蒙念珠菌、新生隱球菌、黑曲霉的EUCAST藥敏折點，以及念珠菌和曲霉菌屬的非菌種相關藥敏折點。
體外試驗顯示伊曲康唑在劑量≤1μg/mL時可抑制多種人體致病真菌的生長。這些真菌包括：
曲霉屬、皮炎芽生菌、枝孢霉屬、粗球孢子菌、新生隱球菌、地霉屬、組織胞漿菌屬(包括莢膜組織胞漿菌)、巴西副球孢子菌、馬內尼菲籃狀菌(先前稱為馬內菲青霉菌)、申克孢子絲菌、毛孢子菌屬。在體外試驗中，伊曲康唑還可作用于絮狀表皮癬菌、著色霉屬、馬拉色菌屬、小孢子菌屬、波氏假性阿利什菌、毛癬菌屬以及其他多種酵母菌和真菌。
不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌綱(根霉屬、根毛霉屬、毛霉菌屬和犁頭霉屬)、鐮刀菌屬、賽多孢子菌屬和帚霉屬。
唑類藥物耐藥性的發展較為緩慢，且常由幾個基因突變所導致。已明確的機制為ERG11的過度表達，該基因編碼14α-去甲基化酶，ERG11的點突變可導致藥物與靶酶的親和力下降和/或使藥物外排增加的轉運體過度表達。雖然對一種唑類藥物耐藥并不一定會產生對其它唑類藥物的耐藥性，但已在念珠菌屬中觀察到了唑類藥物間的交叉耐藥現象。已出現伊曲康唑曲霉耐藥菌株的報道。
藥代動力學和藥效學的關系
與常用的三唑類藥物一樣，伊曲康唑的藥代動力學和藥效學關系尚不十分清楚。
毒理研究
遺傳毒性
伊曲康唑未見致突變作用。
生殖毒性
尚無證據表明接受伊曲康唑的治療對生殖能力有原發影響。大鼠給予伊曲康唑40、160mg/kg/天[以體表面積計，約為MRHD(400mg/天)的1、4倍]和小鼠給予80和160mg/kg/天(以體表面積計，約為MRHD的1、2倍)，可觀察到與劑量相關的母體毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的致畸性包括主要骨骼缺陷，小鼠的致畸性包括腦膨出和巨舌癥。在大鼠中觀察到的骨骼畸形可能是由母體毒性所致。在最高達80mg/kg劑量(以體表面積計，約為MRHD的4倍)下，未在兔中觀察到致畸作用。
致癌性
在大鼠2年致癌性試驗中，雄性大鼠、雌性大鼠分別給予伊曲康唑劑量高達13mg/kg/天、52mg/kg/天(以體表面積計，分別約為MRHD的0.3、1.2倍)，未見明顯致癌性；雄性大鼠給予25mg/kg/天(以體表面積計，約為MRHD的0.6倍)，可見較高的軟組織肉瘤發生率，其原因為結締組織發生非腫瘤性的慢性炎癥反應，而導致結締組織膽固醇水平升高和膽固醇蓄積。
在小鼠23個月致癌性試驗中，給予伊曲康唑劑量高達80mg/kg/天(以體表面積計，約為MRHD的1倍)，未見明顯致癌性。
其它
大鼠和犬經口給藥的重復給藥毒性研究發現了一些靶器官或靶組織(腎上腺皮質、肝臟和單核吞噬細胞系統)，以及脂肪代謝紊亂，表現為在多個器官中出現了黃瘤細胞。
大鼠給予伊曲康唑40和80mg/kg/天(以體表面積計，約為MRHD的1、2倍)，對腎上腺皮質的組織學研究顯示了網狀區和束狀區出現伴有細胞肥大的可逆性腫大，有時伴隨血管球區變薄。在40mg/kg/天和160mg/kg/天的劑量(以體表面積計，為MRHD的1、4倍)下還可觀察到可逆性的肝臟變化：竇狀細胞和肝細胞發生空泡樣變化，后者的變化表明細胞功能發生障礙，但并未出現肝炎或肝細胞壞死。單核吞噬細胞系統的組織學改變主要為巨噬細胞的蛋白樣物質在間質性組織內增加。
在長期給藥的幼犬中，觀察到全身性骨密度降低。在最高達20mg/kg/天劑量(以體表面積計，約為MRHD的2倍)下，未觀察到毒性反應。
在對大鼠進行的3項毒理研究中，伊曲康唑可引起骨骼缺陷，包括骨板活動度降低、大骨骼密質區變薄和骨骼脆性增加。