用法 本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品 可從臨床有效劑量開始用藥，一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量；當使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后，應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。 本品可以空腹或與食物一起服用。 藥片上有刻痕，每一片可以分成兩等份，以利于病人服藥。 用量 對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。 成人 單藥治療 用本品治療，起始劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400 mg之間，絕大多數病人對每日900 mg的劑量即有效果。 單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。 聯合治療 用本品治療，起始劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天）分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。 聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經系統的不良反應，大多數病人不能耐受每日2400 mg的劑量。對每日服用劑量超過2400 mg沒有進行過系統研究。 對劑量高達4200mg/日的應用經驗非常有限。
2歲和2歲以上的兒童：
在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為2次給藥。根據臨床需要，調整劑量的間隔不小于1周，每次增加劑量不要超過10mg/kg/天，為達到理想的臨床療效，可增加至最大劑量60mg/kg/天。
在聯合治療和單藥治療中，當根據體重進行標準化時，清除率(L/mr/kg)隨年齡降低，因此，與成人相比，2歲至4歲以下兒童的奧卡西平給藥劑量應為單位體重劑量的兩倍4歲至12歲兒童的奧卡西平給藥劑量應比單位體重劑量高50％。
與年齡較大的兒童相比，2歲至4歲以下的兒童對有酶誘導作用的抗癲癇藥的體重標準化后的表觀清除率較高。與單藥治療或聯合使用無酶誘導作用的抗癲癇藥治療相比，在2歲至4歲以下的兒童中，如聯合使用有酶誘導作用的抗癲癇藥，則奧卡西平的劑量應比單位體重劑量高60％。年齡較大的兒童（4歲及以上）在聯合使用有酶誘導作用的抗癲癇藥治療時的劑量僅稍高于其對應的單藥治療組。
以上推薦劑量是基于在臨床試驗中對所有年齡組（成人、老年患者以及兒童）中的使用劑量確定的。但是，可在適當情況下降低起始劑量。
老年人：建議對有腎功能損害的老年人，調整藥物劑量（見腎功能損害的病人）。對易發生低鈉血癥的病人。
肝功能損害的病人：對于有輕到中度肝功能損害的病人，不必進行藥物劑量調整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗。
腎功能損害的病人：有腎功能損害的病人（肌酐清除率<30ml/min），本品起始劑量應該是常規劑量的一半（300mg/日），并且增加劑量時間間隔不得少于1周，直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監測。
具體用法用量請遵醫囑。

據文獻報道，在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕到中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10％；常見1-10％；少見0.1-1％；罕見0.01-0.1％；非常罕見。
全身反應：很常見-疲勞（12％）；常見-無力；非常罕見-血管神經性水腫，多器官過敏（可表現為皮疹、發熱、淋巴結病、肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和關節痛）。
中樞神經系統：很常見-輕微頭暈（22.6％），頭痛（14.6％），嗜睡（22.5％）；常見-不安，記憶力受損，淡漠，共濟失調，注意力集中受損，定向力障礙，抑郁，情緒易變（神經質），眼球震顫，震顫。
皮膚：常見-痤瘡，脫發，皮疹；不常見-蕁麻疹；非常罕見-嚴重的過敏反應，包括Stevens-Johnson綜合征，系統性紅斑狼瘡。
感覺器官：很常見-復視（13.9％）；常見-眩暈，視覺障礙（例如視力模糊）。
心血管系統：非常罕見-心律失常（例如，房室傳導阻滯）。
胃腸道：很常見-惡心（14.1％），嘔吐（11.1％）；常見-便秘，腹瀉，腹痛。
血液系統：不常見-白細胞減少癥；非常罕見-血小板減少癥。
肝臟：不常見-轉氨酶或/和堿性磷酸酶水平升高；非常罕見-肝炎。
代謝和營養障礙：常見-特殊臨床情況下的低鈉血癥，特別易發生于老年人；非常罕見-伴有下列情況的癥狀性低鈉血癥：癇性發作，定向力障礙，認知力下降，腦病（其它不良反應見中樞神經系統），視覺障礙（例如，視力模糊），嘔吐，惡心。
在特殊臨床情況下，在使用本品治療過程中，會發生抗利尿激素不適當分泌綜合征（SIADH）。

過敏反應：對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴懲的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30％。過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人（包括多器官過敏反應）。該過敏反應可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統或其他器官，可以是單獨反應，也可能是一系列全身反應。作為一條原則，子首次出現過敏反應征象的時候，應該立即停用本品。
皮膚影響：極個別案例中報道了與奧卡西平片使用相關的嚴重皮膚反應。包括Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell’s綜合征）和多形性紅斑。發生嚴重皮膚反應的患者可能需要和住院治療，因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發生了相關案例，發作的中位時間為19天。個別重新使用奧卡西平片的患者，報道了嚴重皮膚反應的復發。如果患者在使用奧卡西平片時出現皮膚反應，應當考慮停用奧卡西平片，而采用其他抗癲癇藥治療。
3、低鈉血癥：可達2.7％的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/l以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療（例如，減少液體的攝入），血清鈉水平都會回到正常基線以上。下以情況需注意：有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人；有低鈉血癥的病人；同時使用參降低血鈉水平的藥物治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測定血清的水平，然后，治療的前三個月中，每隔一月，或者根據臨床需要測定血清鈉水平，對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應進行血清鈉的監測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現低鈉血癥的臨床表現，就應該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作實驗室監測指標的一部分。如果觀察到低鈉血癥，限制水攝入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導致心臟傳導功能障礙，但是對既往有過傳導障礙的患者應慎用此藥。心衰的病人定期進行體重監測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者新功能惡化，應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療方法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導疾病的病人，應該小心地監測。
肝臟功能：有關肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果理由懷疑肝功能有害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。
血液學影響：在奧卡西平上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告。但是，由于此類疾病發生率極地且易受其它因素混淆，其病因較難確定，因此，如果出現任何明顯的骨髓抑制反應，應考慮停止用藥。
撤藥反應：和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥，應逐漸地減少劑量。以避免誘發癇性發作。如果不得不突然停藥，應該在合適的抗癲癇藥發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，并在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。
激素類避孕藥：應告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失。對于使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。
酒精：接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。
對駕駛和操縱機器能力的影響：本品能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應該特別小心。

妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）。動物研究中顯示，在母體中毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。
用藥時應考慮以下情況：
女性患者如果在接受奧卡西平期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始奧卡西平治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的三個月尤為重要。
應當給予最小有效劑量。
對育齡婦女給與奧卡西平時，應當盡可能采用單藥治療。
應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。
妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。
監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因。因此在懷孕前及懷孕期應補充葉酸。
新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K。
奧卡西平及其活性代謝產物（MD）能夠通過胎盤障礙。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MD濃度相似。
動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。
哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳汁分泌。二者的乳汁/血清濃度比值為0.5。通過此途徑本品對嬰兒的影響并不清楚，因此，用母乳喂養的母親不得給予本品治療。

酶抑制：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19，如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物（例如，苯巴比妥，苯妥英鈉），就很可能發生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時服用本品和其它經過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素P450復合物有抑制作用，但非常罕見或輕微。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶誘導：
體內和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服激素類避孕藥和某些抗癲癇藥（例如，卡馬西平）的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度降低。血漿濃度下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到，如免疫抑制劑（環孢素）。
在體外研究中，奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶(UDPGT)，因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物（例如，丙戊酸類、拉莫三嗪）。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微地誘導能力，但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時，可能需要增加這些藥物的劑量。相應地，當停止本品治療對人肝臟細胞酶誘導研究顯示，奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導作用，奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥的相互作用：詳見說明書。
激素類避孕藥：本品對兩類口服激素類避孕藥有影響：炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52％和32-52％。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此，與本品同時使用可能會使激素類避孕藥失效。
鈣離子拮抗劑：反復與奧卡西平片一起服用，非洛地平AUC降低28％，然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20％，這種降低被認為和臨床不相關。
與其它藥物的相互作用：
西咪替丁、紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化（反復同時服用大約升高10％）。在對華法令的研究中，單次或多次口服沒有發現相互作用的跡象。
由于理論上的原因（結構與三環類抗抑郁藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。
鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。

吸收
奧卡西平在服用后，迅速且幾乎完全降解為藥理活性代謝物（10-單羥基衍生物，MHD）。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L，相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
分布
MHD表觀分布容積為49L，大約40％的MHD與血清蛋白結合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內，這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。
在人體進行的一項物質平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2％，MHD占70％，其它次要的代謝產物也很快地被清除。
一天兩次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內達到穩態血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線關系。
代謝
肝臟細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD，該物質是本品發揮藥理作用的活性物質，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分（約占劑量的4％）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。
消除
奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95％以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1％。不到4％的藥物通過糞便排出。大約80％的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49％，MHD原形為27％；無活性的DHD約占3％，奧卡西平的其它結合物約占13％。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個小時。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。
劑量效應關系：1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內達到穩態血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg，在穩態條件下，MHD的藥代動力學呈線性關系。
特殊情況下的藥代動力學：
老年人：每日給予奧卡西平單劑量（300mg）和多劑量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60％。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動力學的差異是由于與年齡相關的肌酐清除率下降造成的。不需要進行特殊的劑量調整，因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。
兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平，MHD的AUC值（已根據劑量進行校正）在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30％。一般而言，對腎功能正常的兒童，其MHD的腎臟清除率（根據體重）比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關（兒童5-9小時，成人10小時）。
妊娠：妊娠期間由于生理上的變化，MHD血漿水平可能會逐漸降低。
性別：在兒童、成年人或老年人中，均沒有觀察到有性別差異。
肝功能損害的病人：在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進行了單次口服900mg奧卡西平的藥代動力學研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動力學沒有影響。對有嚴重肝功能衰竭的病人，沒有進行使用有關本品的研究。
有腎損害的病人：肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關系。腎臟受損的病人（肌酐清除率＜30ml/min），口服單劑量300mg的奧卡西平，MHD清除半衰期最大延長至19小時，相應的AUC值增加一倍。