用法：口服，可以與食物同服。
用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。
老年患者（>65歲）
推薦以上述常規起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低。
兒童和青少年（<18歲）
尚未在這一人群中進行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者（CLcr<30ml/分鐘）不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代謝者
對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。
停藥
需要停止本品治療時，應該在1周至2周內逐漸減少劑量，以避免發生撤藥反應。
每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。
長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療后可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。
對本品的撤藥反應還沒有進行系統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心、大部分表現輕微，而且是自限性。
下列為SSRI類藥物的不良反應：
心血管系統---體位性低血壓
代謝和營養---低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常
眼部---視覺異常
胃腸道系統---惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏
全身癥狀---失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應
肝膽系統---肝臟功能檢查異常
肌肉骨骼系統---關節痛和肌痛
神經系統---癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合癥
精神病性障礙---幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質
腎臟和泌尿系統---尿潴留
生殖系統---溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失
皮膚---皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗

由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要適用本品。
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。
矛盾性焦慮
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。
癲癇發作
出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。
躁狂
SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。
糖尿病
對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。
自殺
通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監測非常重要。
低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。
出血
有使用SSRI類藥物發生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。
電抽搐治療
目前關于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。
與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項。
5-羥色胺綜合征
建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發生了5-羥色胺綜合征。如果出現這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給于對癥治療。
圣約翰草
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發生。
撤藥反應
停止本品治療時，建議在1-2周內逐漸停藥，以避免發生撤藥反應。
對駕駛及操作機器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應注意可能影響駕駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。

藥效學相互作用
禁忌合用：非選擇性MAOIs
有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現了5-羥色胺綜合征。
草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療后至少14天后和可逆性MAOI（如：嗎氯貝胺）至少1天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。
不建議的合并治療：
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。
由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實需要合并治療，應以最小推薦起始劑量開始，且要加強臨床監測。
需要謹慎注意的合并治療：
司來吉蘭
與司來吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹慎。因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。
5-羥色胺能藥物
與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會導致5-羥色胺綜合征。
降低癲癇發作閾值的藥物
SSRI類藥物可以降低癲癇發作閾值，建議與能降低癲癇發作閾值的其他藥物合用時應謹慎。
鋰鹽、色氨酸
有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告，因此應謹慎合用SSRI類藥物和這些藥物。
圣約翰草
合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應的發生。
出血
本品與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的抗凝效應。接受口服抗凝劑治療的患者應特別注意在開始或停止本品治療時監測抗凝效應。
酒精
本品與酒精之間沒有藥代動力學和藥效學方面的相互作用。但與其他精神活性物一樣，不建議與酒精合用。
藥代動力學相互作用
影響本品的藥代動力學的其他藥物
本品在體內的代謝主要由CYP2C19介導。CYP 3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用抑制CYP2C19的藥物可以升高本品的血漿濃度。建議應謹慎合用這些藥物（如奧美拉唑）。可能需要降低本品的劑量。
西酞普蘭與西咪替丁（多種酶的中等強度抑制劑）合用可以增加西酞普蘭的血漿濃度（升高程度<45％）。因此，合用較高劑量的本品和較高劑量的西咪替丁時，應謹慎。西酞普蘭為非立體異構體，因此，其活性成份草酸艾司西酞普蘭的升高幅度尚不清楚，該結果的意義尚需進一步了解。
本品對其他藥物藥代動力學的影響
本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應謹慎，包括主要經CYP2D6代謝的藥物、治療指數較窄的藥物（如氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾）、或者一些主要經CYP2D6代謝的作用于中樞神經系統的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇）。合用時應調整劑量。
與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。
體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經CYP2C19代謝的藥物合用時，應小心。

毒性
關于本品過量的臨床資料非常有限，但已有過量服用本品190mg未觀察到任何嚴重不良反應的報告。
癥狀
西酞普蘭過量后（>600mg）的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識不清、癲癇發作、心動過速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會出現同樣的癥狀表現。
治療
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關鍵。口服藥物后盡早洗胃，建議監測心臟和生命體征，并給予系統性支持性治療。

藥理作用
艾司西酞普蘭為抗抑郁病藥，是二環氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學異構體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-羥色胺的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外實驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-羥色胺再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐受。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親合力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na 、K 、Cl-、Ca2 通道無親合力，或僅具有較低的親和力。
毒理研究
遺傳毒性：
消旋西酞普蘭Ames 試驗中，在無代謝活化劑存在時， 5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠時間延長。大鼠胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍）時，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發育的無影響劑量為56mg/kg/天，相當于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12mg/kg/天，相當于MRHD約6倍。
在動物生殖毒性試驗中，消旋西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發育和出生后發育的不良影響，包括在高于人體劑量時出現的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常正常、體重增量減少），發育的無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經口給予消旋西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天未見異常。圍產期毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。無影響劑量為12.8 mg/kg/天。
致癌性：
NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠經口給予消旋西酞普蘭，分別連續18和24個月。小鼠在劑量高達240mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在劑量為8或24mg/kg/天時，可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。

吸收
口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80％。
分布
口服給藥后的表觀分布容積（Vd,β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。
代謝
草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28％-31％和<5％.草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
消除
多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭的藥代動力學呈線性，大約在一周后達穩態血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nmol/L)。
老年患者（>65歲）
與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。
肝功能降低者
目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期為肝功正常患者的2倍（83小時：37小時），其平均穩態濃度高出60％。代謝產物的藥代動力學尚未在此類人群中進行過研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。
腎功能降低者
在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產物的血漿濃度進行過研究，但其濃度可能會升高。
多態性
已發現經CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。