【尼膜同藥物名稱】 | 商品名:尼膜同 (原名 :尼莫通) 通用名:尼莫地平片 英文名稱:Nimodipine Tablets |
【尼膜同成分】 | 本品主要成分為尼莫地平。 |
【尼膜同藥理作用】 | 對有急性腦血流障礙患者的研究表明,尼莫地平能舒張腦血管和改善腦血流,且對大腦既往損傷區或低灌注區灌注量的增加通常高于正常區域。尼莫地平能明顯地降低蛛網膜下腔出血患者的缺血性神經損傷及死亡率。 尼莫地平通過對與鈣通道有關的神經元受體和腦血管受體的作用,保護神經元,穩定神經元的功能,改善腦血流,增加腦的缺血耐受力。另外的研究表明這種作用不會引起盜血現象。臨床研究證實,尼莫地平可以改善腦功能障礙患者的記憶和注意力。 尼莫地平對大腦有抗血管收縮和抗缺血作用,尼莫地平體外能防止或消除各種血管活性物質(如5-羥色胺,前列腺素和組胺)或血液及其降解產物引起的血管收縮。尼莫地平還有神經和精神藥理學特性。 對急性腦供血障礙病人的研究表明,尼莫地平能擴張腦血管和改善腦供血,對大腦損傷和灌流不足部位的灌流增加通常大于正常部位。尼莫地平能明顯降低蛛網膜下腔出血病人的缺血性神經損傷和死亡率。 |
【尼膜同藥代動力學】 | 吸收:口服給藥幾乎全部吸收,服藥10-15分鐘后在血漿中能檢測到活性成分及首過效應代謝產物。多次給藥(每日3次,每次30毫克),老年人服藥0.6-1.6小時后血藥濃度達峰值:7.3-43.2 ng/mL。單劑量30毫克和60毫克給藥,在年輕受試者中平均血藥濃度分別為16±8 ng/mL和31±12 ng/mL。在最高劑量90毫克以下,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量增加成正比。 蛋白結合率及分布:尼莫地平與血漿蛋白結合率為97-99%。動物實驗表明能通過胎盤屏障,人體分布與此類似,但未經實驗證實。尼莫地平及其代謝產物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高,藥物原型在人乳中濃度與母體血漿中相同。 口服或靜脈給藥在腦脊液中能檢測到的濃度為血漿中濃度的0.5%,與在血漿中游離濃度大致相同。 代謝、消除和排泄:尼莫地平的代謝消除主要通過雙氫吡啶環脫氫和氧合代謝進行。血漿中的代謝產物的殘留作用對治療幾乎無影響。 肝臟中酶的誘導或抑制作用不明確。人體中代謝產物50%從腎臟排泄,30%從膽汁排泄。 消除動力學為線性,尼莫地平半衰期為1.1-1.7小時,終末半衰期5-10小時,對說明書中建立的給藥間隔無參考意義。 在靜脈給藥0.015 mg/kg一小時后(24例老年志愿者),口服尼莫地平片30毫克,平均血藥濃度上升。 生物利用度:由于首過效應,尼莫地平的絕對生物利用度為5-15%。 查看完整 |
【尼膜同適應癥】 | 治療老年性腦功能障礙,如記憶力減退,定向力和注意力障礙和情緒波動。在尼莫地平治療前必須明確這些癥狀不是由于一些需要特殊治療的潛在性疾病而引起的。 預防和治療動脈瘤性蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。 |
【尼膜同用法用量】 | 預防和治療由于動脈瘤性蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷,使用尼莫地平注射液治療5-14天,繼以尼莫地平片,一次60 mg (2 片), 一日6次, 建議服用7天。一般來說,片劑應用少量水送服,與飯時無關。連續服藥間隔不少于4小時。對于發生不良反應的患者,有必要減量或中斷治療。嚴重的肝功能不良,尤其是肝硬化,由于首過效應的降低和代謝清除率的下降,導致尼莫地平生物利用度的升高,療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下,根據血壓情況適當減量,如有必要,也應考慮中斷治療。 治療老年性腦功能障礙,推薦劑量為一次30 mg (1 片),一日3次。一般來說,片劑應用少量液體服用,與飯時無關。口服尼莫地平片幾個月之后,必須重新評價是否仍存在治療的適應癥。 |
【尼膜同不良反應】 | 胃腸道系統: 惡心,胃腸道不適,少數病例出現腸梗阻(腸麻痹導致的腸道運送障礙)。 神經系統:頭暈、頭疼。 心血管系統: 血壓明顯下降(尤其對于基礎血壓增高的患者),頭痛、潮紅、出汗、熱感、心率減慢(心動過緩)或較罕見的心率加快(心動過速)。 血液系統: 極個別患者出現血小板減少癥。 對實驗室檢查的影響: 轉氨酶、堿性磷酸酶以及γ-GT升高,腎功能減退,伴血清尿素和/或肌酐升高期外收縮。處方中含有23.7VOL%乙醇(1mL藥液含200 mg乙醇)和17%聚乙二醇400,治療時應予以考慮。 局部反應: 靜脈炎(未經稀釋的本藥輸液采用外周血管輸注時)。 操作(駕駛)員注意事項 :理論上講,可能出現的頭暈會影響操作(駕駛)和使用機械的能力。應用本藥輸液時,通常上述影響并不嚴重。 |
【尼膜同禁忌癥】 | 嚴重肝功能損害(如肝壞死)者。 |
【尼膜同注意事項】 | 腦水腫和顱內壓明顯升高時使用本藥輸液應慎重,低血壓病人(收縮壓低于100毫米汞柱)須慎用。 |
【尼膜同孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 生殖毒性尚無研究,擬在妊娠期應用本藥輸液時,必須依臨床的嚴重程度仔細權衡利弊。 |
【尼膜同藥物相互作用】 | 精神鎮靜劑和抗抑郁藥 含并應用抗抑郁藥氟西汀可使尼莫地平的穩態血漿濃度提高50%,氟西汀顯著減少,而其活性代謝產物去甲氟西汀不受影響。去甲替林與尼莫地平同時給藥,將使尼莫地平稍有增加,而去甲替林的血漿濃度不受影響。長期定量服用尼莫地平與氟哌叮醇并不出現相互作用。 疊氮胸苷 在猴身上同時應用抗-HIV的藥物疊氮胸苷輸液和尼莫地平輸液可導致疊氮胸苷的AUC顯著升高,相反的是,其分布容積與清除率顯著減低。 應盡量避免與其它鈣拮抗劑(如硝苯吡啶、地爾硫、異搏定)以及α-甲基多巴合用。如果合并治療確實不可避免,則須對病人進行密切監測。同時服用腎毒性藥物(如氨基糖甙類藥物、頭孢菌素類藥物、速尿)或已有腎功能損害的病人可引起腎功能減退。此時須仔細監測腎功能減退,如發現腎功能減退應考慮停藥。同時靜脈給予β-阻斷劑可導致血壓進一步下降,并且共同增強負性肌力作用,直至非代償性心力衰竭。 |
【尼膜同藥物過量】 | 中毒癥狀: 急性藥物過量的癥狀有血壓明顯下降、心動過速或心動過緩、(口服后)胃腸不適和惡心。 中毒的治療: 急性藥物過量時必須立即停用本藥。如果口服過量,相應的急救措施為洗胃并給予活性炭治療。如血壓明顯下降,可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效解毒劑,對其他副作用的治療應根據情況對癥處理。 |
【尼膜同規格】 | 30mg |
【尼膜同批準文號】 | 國藥準字H20003010 |
【尼膜同生產企業】 | 拜耳醫藥保健有限公司 |