本品只能經口腔吸入使用。對吸氣與吸藥同步進行有困難的患者可借助儲霧器。
成人：
緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。
用于預防過敏原或運動引發的的癥狀：運動前或接觸過敏原前10～15分鐘給藥。對于長期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
老年人用藥：
老年患者的起始用藥劑量應低于推薦的成年患者用量。如果沒有達至充分的擴張支氣管作用，應逐漸增加劑量。
兒童：
用于緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙攣或在接觸過敏原之前及運動前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。
長期治療-最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
本品可借助儲霧器對5歲以下嬰、幼兒給藥。
肝功能損害患者：
約60％的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時也包括約90％的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原型沙丁胺醇的蓄積。
腎功能損害患者：
約60～70％吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長的藥物作用。
隨需要而使用本品，任一24小時內的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解癥狀，表明患者病情惡化或對哮喘控制不當，過量的藥物會導致不良反應，因此，只有在醫生的指導下，才可增加劑量或用藥次數。(參見注意事項)。

不良事件依照發生的系統、器官和發生率分別列出。發生率定義為：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100且＜1/10)，不常見(≥1/1000且＜1/100)，罕見(≥1/10000且＜1/1000)，非常罕見(＜1/10000)包括個案報道。非常常見、常見者通常由臨床數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發性資料。
免疫系統：
非常罕見：過敏反應包括血管神經性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。
代謝及營養
罕見：低鉀血癥。
β2-激動劑的治療有引起嚴重低鉀血癥的潛在可能性。
神經系統
常見：震顫、頭痛；非常罕見亢進。
心血管系統
常見：心動過速。
不常見：心悸。
非常罕見：心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏。
使用超過推薦劑量的藥物，或對于那些對β-腎上腺素激動劑易感的病人，外周小動脈的擴張會引起血壓的略微降低；這可引起補償性心輸出量增加，一些病人發生心動過速。
罕見：外周血管舒張。
呼吸系統，胸部，縱隔
非常罕見：異常支氣管痙攣。
與其它吸入療法一樣，用藥后可能會發生異常支氣管痙攣并立即伴隨喘鳴加重。應立即改用替代治療或用其他速效吸入型支氣管擴張劑治療，并立即停止使用本品，對患者進行評估，如果必要，制定其它替代治療方案。
胃腸道反應
不常見：口咽部刺激。
肌肉，骨骼與結締組織
不常見：肌肉痙攣。
本品可能會造成少數病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經系統的直接興奮作用引起的。
注：不良反應的發生和嚴重程度取決于給藥劑量和給藥途徑，吸入沙丁胺醇不引起排尿困難，因為其治療劑量不會產生其它擬交感神經藥物(如麻黃素)的α-腎上腺素受體激動作用。

哮喘的控制應常規按照階梯治療原則進行，并通過臨床和肺功能試驗監測患者的治療反應。支氣管擴張劑不應該作為患有嚴重哮喘及不穩定性哮喘患者的唯一的或主要的治療藥物。在哮喘控制中出現突然的和進行性的惡化提示有生命危險的可能時，應考慮使用或增加激素用量，被認為有危險的患者應監測其每日最大呼吸峰流速。醫生應該考慮給這些病人使用最大推薦劑量的吸入皮質激素和/或給予口服皮質激素進行治療。若需要更大劑量的短效支氣管擴張藥，特別是短效吸入型β2-激動劑以緩解癥狀，表明哮喘的控制惡化。應告誡患者，如發現使用短效支氣管擴張劑療效下降或需使用比平時更大劑量，應去咨詢醫生。在這種情況下，應重新評估病人的病情，并考慮加強抗炎治療(如：加大吸入皮質激素的劑量或口服一個療程皮質激素)，必須采取常規的方式治療嚴重惡化的哮喘。若認為患者病情危險，則應改為監測每日晨起最大呼氣峰流速。
動物實驗顯示，一些擬交感神經藥物在高劑量下會引起心臟反應，因此，不能排除長期使用這類藥物治療引起心肌損害發生的可能性。
應關注那些接受大劑量沙丁胺醇或其它擬交感神經藥物的患者，及高血壓，甲狀腺功能亢進、心肌功能不全或糖尿病的患者。
硫酸沙丁胺醇氣霧劑所含拋射劑為無氟利昂配方的氟氫烷。動物實驗表明，該拋射劑沒有明顯的藥理作用，即便在出現昏迷和對兒茶酚胺的心律失常作用的敏感性減弱的非常高暴露濃度下，其對心臟的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。
甲狀腺毒癥患者服用沙丁胺醇應慎重。
過量使用將誘發耐受狀態并導致低血氧的惡化。
經腸道外或霧化吸入β2-受體激動劑會有引起嚴重低鉀血癥發生的潛在可能性。嚴重的急性哮喘病人需特別警惕，因為同時服用黃嘌呤衍生物、類固醇激素、利尿劑以及缺氧會增加低鉀血癥出現的可能，上述情況下，建議對患者的血鉀水平進行監測。
應牢記沙丁胺醇有誘發低血鉀而造成的心率不齊的可能性，特別是洋地黃化患者注射沙丁胺醇后。
應對患者吸藥方式加以指導，確保吸藥與吸氣同步進行，以使藥物最大程度達到肺部。應告知患者可能在吸藥時會發現本品的味道與其它以前使用過的氣霧劑有所不同。
只有在醫師的指導下，方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下，癥狀緩解時間維持不足3小時，建議患者尋求醫師的幫助，以增加其他任何必要的治療措施。
尚無對駕駛和機械操縱影響的報道。
運動員慎用。
不要放在兒童輕易取及處。

除非當對母親預期的受益大于任何可能對胎兒的危害時，孕婦才可考慮使用本品。
與其它大多數藥物一樣，僅有少量發表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當劑量非常高時，會對胎仔造成某些危險。大規模的動物生殖毒性試驗表明，無氟利昂類拋射劑HAF-134A對胎仔發育無損害。
本品的致畸研究顯示本品在β2-受體激動劑出現致畸作用的可比高劑量下，未發現致畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數據。
由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非對母親的預期受益大于對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應權衡利弊。
靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合并癥的早產，但不能用于懷孕六個月內的先兆流產。靜脈注射沙丁胺醇禁用于產前出血，因子宮松弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會產生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇后造成自然流產出現子宮大量出血的報道。應特別注意孕期糖尿病婦女。

藥理作用
本藥為選擇性腎上腺素β2受體激動藥，能選擇性地激動支氣管平滑肌上的腎上腺素β2受體，有較強的支氣管擴張作用，其作用機制部分是通過激活腺苷酸環化酶，增加細胞內環磷腺苷的合成，從而松弛平滑肌，并可通過抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質，解除支氣管痙攣。本藥用于支氣管哮喘。
毒理研究
與其它選擇性β2-激動劑相似，對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3％的胎仔出現腭裂。在大鼠試驗中，對大鼠整個妊娠期口服給予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出現明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗中，在口服劑量50毫克/公斤/天(即，遠遠高于人類常規劑量)，胎仔出現治療相關變化，包括眼瞼開放(無臉)、繼發腭裂口(腭裂)、顱骨前額骨化(顱裂)、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無影響。
本品采用的無氟利昂拋射劑HFA-134A,在非常高的氣化物濃度下(遠遠超出患者常規用藥量中的拋射劑量)，對多個種屬的動物暴露天數為兩年的實驗中，未見毒性反應。

1、使用時取下促動器罩帽，將瓶身倒置后充分搖勻(見圖示1) ;
2、緩慢呼氣，直到不再有空氣可以在肺內呼出(見圖示2) ;
3、雙唇含住促動器口端，在緩慢深吸氣的同時撳壓閥門將藥物釋放，并繼續吸氣， 使藥霧充分吸入(見圖示3) ;
4、屏息十秒或在沒有不適的感覺下盡量屏息久些，然后再緩慢地呼氣，使藥物充分發揮作用 (見圖示4) ;
5、如需再次吸入，應至少等待一分鐘后，再次振搖，并按圖示2、3、4的步驟重復操作:
6、使用完畢，請蓋上促動器罩帽。