對于因高膽固醇血癥處于心血管疾病高危狀態中的患者，采用降脂藥物治療只是多種干預手段之一。當單獨使用限制飽和脂肪酸和膽固醇攝入的飲食療法和其它非藥物手段不能奏效時，可以采取煙酸治療。在采用煙酸治療前，應排除引起高膽固醇血癥的繼發病因(如難控制的糖尿病、甲狀腺功能減退、腎病綜合癥、蛋白質異血癥、梗阻性肝臟病，其它藥物所造成的膽固醇水平升高、酒精中毒)，并應測定血總膽固醇、高密度脂蛋白和甘油三酯。
1．如飲食療法不能奏效時，原發性高膽固醇血癥和混合型血脂紊亂(Ⅱa、Ⅱb，見附表)患者可以采用本品作為一種輔助藥物以降低升高的總膽固醇。低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯水平，并增加高密度脂蛋白水平。
2．在原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型，見附表)的成年患者，當飲食或飲食 單一療法均不能奏效時，本品可與膽汁酸結合樹脂合用，作為膳食的輔助治療，以降低升高的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平。
3．對于處于胰腺炎高危狀態并且對飲食療法效果不理想的血清甘油三酯水平非常高(Ⅳ型和Ⅴ型高血脂癥，見附表)的成年患者，本品可作為一種輔助治療藥物。典型患者血清甘油三酯水平超過2000mg/dl，而且低密度脂蛋白膽固醇、空腹乳糜微粒升高(Ⅴ型高血脂癥，見附表)。血清或血漿總甘油三酯水平一直低于1000mg/dl的患者是不可能患胰腺炎的。對于有胰腺炎病史或胰腺炎典型腹痛再發的患者，若甘油三酯水平在1000～2000mg/dl，可能需要考慮使用煙酸治療。有些甘油三酯水平低于1000mg/dl的Ⅳ型患者，可因飲食控制不良或酗酒而轉化為甘油三酯和乳糜微粒大幅度升高的Ⅴ型患者，在這種情況下，使用煙酸治療可否減少胰腺炎發生的危險尚未進行充分研究。本品不適用于治療Ⅰ型高脂蛋白血癥(乳糜微粒、血漿甘油三酯升高，但低密度脂蛋白膽固醇水平正常)。將血漿冷藏靜置14小時有助于區別Ⅰ型、Ⅳ型、Ⅴ型高脂血癥。
4．對于有心肌梗死和高膽固醇血癥病史的患者，煙酸可以降低非致命心肌梗死復發的危險。
5．對于有冠狀動脈疾病(CAD)和高膽固醇血癥病史的患者，煙酸與膽汁酸結合樹脂聯用，可以延緩動脈粥樣硬化進展或促進動脈粥樣硬化病變的消退。

本品應在少量脂肪飲食后睡前服用。口服，推薦1-4周劑量為一次0.5g(2片)，一日一次；5-8周劑量為一次1g(4片)，一日一次；8周后，根據病人的療效和耐受性漸增劑量，如有必要，最大劑量可加至每天劑量為2g(8片)。
維持劑量：推薦的維持劑量為每日1g～2g(4～8片)，睡前服用。不推薦每日劑量超過2g(8片)，女性患者的劑量少于男性患者。
如果采用本品單一治療療效不佳或者對更高劑量的本品耐受性差，這些患者可以采用本品與膽汁結合樹脂或者HMG-COA還原酶抑制劑聯合治療。
在服用本品前30分鐘預先服用阿斯匹林或服用其它非甾體抗炎藥，可以降低皮膚潮紅的發作頻率或嚴重性(參見不良反應)。幾周后，病人對皮膚潮紅迅速耐受。通過逐漸增加煙酸劑量和避免空腹服藥也可大大減少皮膚潮紅、瘙癢和胃腸道不適等副反應。
已經服用其它煙酸制劑的病人應根據推薦的起始劑量表中的劑量開始服藥，并且劑量根據病人個體的療效而定。如果停用本品時間較長，恢復治療應包括起始階段。

常見的副作用是發生皮膚潮紅(如感覺溫熱、皮膚發紅、瘙癢或麻刺感)，可伴有頭暈、心動過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和/或水腫，在極少數患者可導致暈厥。其它不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應的發生率普遍高于男性。
在臨床研究或常規治療過程中，也有報道應用煙酸制劑出現過以下不良反應：
全身癥狀：水腫、全身乏力、寒顫；
心血管：房顫及其它心律失常、心動過速、心悸、直立性低血壓；
眼睛：中毒性弱視、囊樣斑塊水腫；
胃腸道：活動性消化性潰瘍、黃疸；
新陳代謝：糖耐量下降、痛風；
肌肉骨骼：肌痛；
神經：頭暈、失眠；
皮膚：高色素沉著、黑棘皮病、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗；
其它：偏頭痛。
臨床實驗室異常
血生化：血清轉氨酶(參見注意事項)、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、淀粉酶升高，血磷降低；
血液：血小板計數減少、凝血酶原時間延長(參見注意事項)。

1.本品不能用同等劑量的速效煙酸制劑替代。對于從服用速釋煙酸轉為本品治療的患者, 應從低劑量開始, 然后再逐漸增大劑量至產生較好療效。在用同等劑量的速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者, 已有發生嚴重肝臟毒性包括暴發性肝壞死者。
大量飲酒和/或有肝病史的病人應慎用本品，活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高患者禁用本品。在本品治療期間注意進行肝功能檢查，應在治療前、第一年每 6～12 周和 1 年后定期（大約 6 個月）檢查血清轉氨酶。需特別注意轉氨酶升高的病人，應馬上復查并增加檢查頻率。如有繼續升高的表現，特別是升至正常值高限的 3 倍并持續存在，或伴有嘔吐、發熱和/或身體不適，應停用本品。
2.少數病例的橫紋肌溶解癥與聯合應用煙酸（ ≥ 1 g/日）和 HMG-COA 還原酶抑制劑有關。醫生在將本品與 HMG-COA 還原酶抑制劑聯合應用時應慎重權衡利弊，并嚴密監測病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀，尤其在用藥的最初幾個月和增加任一藥物劑量期間。在此期間，醫生應考慮定期監測血清肌酸磷酸激酶和鉀離子，但仍無法保證能防止嚴重肌病的發生。
3.患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用煙酸緩釋片期間應該嚴格監控肝功能和血糖，以免出現嚴重不良反應。
如果患者有不穩定型心絞痛或者處于心肌梗死的急性階段，特別是這類患者同時還服用心血管疾病（如硝酸鹽、鈣通道阻滯劑、腎上腺素阻滯劑）的時候，要慎用煙酸緩釋片。
4.已有用煙酸治療發生尿酸升高者，所以，有痛風傾向的患者慎用。
5.用煙酸緩釋片治療與劑量相關性血小板計數減少有關（劑量為 2000 mg 時血小板計數平均下降 11％），也與凝血酶原時間延長有關（約 4％），有統計意義。因此，應對準備手術的病人進行仔細評價。煙酸緩釋片與抗凝藥聯用時應注意觀察，密切監測凝血酶原時間和血小板計數。
6.安慰劑對照研究顯示，煙酸緩釋片與劑量相關性血磷降低有關，雖然是暫時性降低，有發生低磷血癥危險的患者應定期監測血磷水平。
7.由于煙酸主要在肝臟代謝，并主要通過腎臟排泄，所以有肝臟或腎臟疾病的患者應在醫師指導下用藥。
8.應在低脂餐后，于睡前服用本品，一般不在空腹狀態下服用本品。
9.應嚴格按照用藥與用量要求服用本品以免出現嚴重不良反應。
10.在停服煙酸緩釋片一段時間后，應在醫師指導下重新確定治療方案。
11.如果患者正在服用含有煙酸或煙酰胺的營養添加劑，應告知醫師，以便確定用藥劑量。
12.煙酸緩釋片應整片吞服，不能壓碎或掰開服用。
13.服用煙酸與他汀類藥物（即 3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶 A [HMG-CoA] 還原酶抑制劑），肌肉毒性的風險將增加。一項研究報道，服用煙酸加 laropiprant 的中國患者聯合使用辛伐他汀后，其肌病和橫紋肌溶解癥的發生率相比白種人較高。

HMG-COA還原酶抑制劑：參見注意事項。
降壓藥：煙酸可能會增強神經阻滯藥物的作用和血管活性藥物的作用并引起體位性低血壓。
阿斯匹林：與阿斯匹林合用可能降低煙酸體內代謝清除率，此項發現的臨床相關性尚不明確。
膽酸鹽多價螯合劑：一項體外研究觀察了考米替泊(colestipol)和考米希胺(cholestyramine)分別與煙酸的結合力，約98％的煙酸可與考米替泊結合，10％-30％可與考米希胺(cholestyramine)結合，結果表明在服用膽汁結合樹脂和服用本品之間應有4-6小時或盡可能長的間隔期。
其它：酒精或熱飲料的攝入可能增加潮紅和瘙癢等副反應的發生，因而在服用本品時，應避免飲料和熱飲。含有大量煙酸或相關化合物如煙酰胺的維生素制劑或其它營養補充劑，可能增加本品的不良反應。
藥物/實驗室檢查相互作用：煙酸可能引起血漿或尿中兒茶酚的假陽性提高。在尿糖檢查中煙酸也可能引起硫酸銅試劑的假陽性反應。

據國外資料，煙酸緩釋片服用后的藥代動力學如下所示：
吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收(至少達60％-76％的口服劑量)。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
分布：在大鼠進行的同位素放射標記煙酸實驗研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族和劑量—速率特異性，因而煙酸的藥代動力學參數復雜。
人服用煙酸后，通過兩種途徑進行代謝：(1)通過和甘氨酸簡單結合形成煙酰甘氨酸(NUA)，經尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉化為煙酸。(2)形成煙酸胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高脂血癥的劑量時，兩條代謝途徑呈飽和狀態，因而，煙酸緩釋片多次用藥時，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關系。
排泄：單劑量或多劑量煙酸緩釋片服用后，大約有60％-76％的劑量以煙酸及其代謝物的形式經尿排泄，多劑量服用后高達12％的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。