兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：
2歲以上的兒童中，推薦劑量為0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。第1天靜脈給藥：將本品溶于100毫升常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或75％葡萄糖液）予化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天可口服給藥。
兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用枯子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即服用。
成人：
成人推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天；
第1天靜脈給藥：將本品5mg（1安瓿）溶于100毫升的常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。
第2-6天可改為口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前1小時）用水服用。
代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。\
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肝或腎功能不全患者的應用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50％，然而，如果采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。

藥理作用
本品是一種外周神經元及中樞神經系統 5-羥色胺(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出 5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性的阻斷外周神經元的突出前膜 5-HT3受體而抑制嘔吐發射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞 5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。
毒理研究
遺傳毒性
文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
生殖毒性
動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁，因此哺乳期婦女不應使用本品。

健康志愿者/靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為 7.3～30.3 小時，表觀分布容積(V)約為 400-600 升，蛋白結合率約為 59～71％。
托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上 5、6 和 7 位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，然后經尿或膽汁排泄(代謝物經尿和糞排出的比例為 5∶1)。代謝物對 5-HT3 受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約 7～10 小時，在代謝不良者中，該值可能延長至 45 小時。本品的總體清除率約為 1 升/分鐘，其中經腎清除的約為 10％。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率降為 0.1～0.2 升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延^長約 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過 10 毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用 5 mg/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。