靜脈滴注。
本品0.2g（1支）用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1-4mg/kg，每次0.2-0.6g（1-3支）。
靜脈注射。
用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射(2-3分鐘)，6小時1次，每次0.2g（1支）。
肌內注射。
一次0.2g（1支），6小時1次。

1.消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。
2.泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。
3.造血系統反應。對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。
4.中樞神經系統反應。可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg／ml，而且多發生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。
5.心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。
6，對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

1.不宜用于急性胰腺炎。
2.用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。
3.應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
4.用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
5.老年人、兒童應慎用。
6.突然停藥，可能導致慢性消化性潰腸穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。
7.對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
8.下列情況應慎用：(1)嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。(2)慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器質性腦病。(4)腎功能損害(中度或重度)。

1.與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用)。加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀，并可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
3.與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，并調整抗凝藥用量。
4.與其他肝內代酣藥伍用均應慎用。
5.與苯妥英鈉伍用時，后者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期復查周圍血象。
6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
8.本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。
11.由于本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
12.與普萘絡爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。
13.與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。