在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。
口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL－C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。
本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。
腎功能不全患者用藥
輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。
肝功能損患者用藥
在Chid－Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在 Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者中，應考慮對腎功能的評估。沒有在 Child－ Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。
人種
已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4％。
不良事件的頻率按如下次序排列：常見（1％~10％，含1％）偶見（0．1％~1％，含0．1％）；罕見（0．019~％0．1％，含0.01％）；十分軍見（＜0.01％）。
免疫系統異常
軍見：過敏反應，包括血管神經性水腫
神經系統異常
常見：頭痛、頭暈
胃腸道異常
常見：便秘、惡心、腹痛
軍見：胰腺炎
皮膚和皮下組織異常
偶見：瘙庠、皮疹和持麻疹
骨肌、關節和骨異常
常見：肌痛
竿見：肌病（包括肌炎）和橫紋肌溶解
全身異常
常見：無力
同其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。
對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管。不到1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或量升高至＋＋或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至＋的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。
對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病（包括肌炎），以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20g的患者中。
在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關性；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高（＞5×ULN），應中止治療（見注意事項）。
對肝臟的影響：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，在少數服用本品的患者中觀察到劑量相關的轉氨酶升高；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短哲的、
上市后經驗：除上述反應外，在本品的上市后使用過程中報告了下列不良事件：
肝膽系統疾病
十分軍見：黃疸、肝炎
軍見：肝轉氨酶升高
肌肉骨骼系統疾病
罕見：關節痛
神經系統疾病
十分罕見：多發性神經病，記憶喪失。
1、他江類藥品的國外上市后監測中罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失，記憶度下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。
2、他江類藥品的上市后監中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋自水平升高、新發糖尿病、血控惡化的報告，部分他訂類藥品亦有低血糖反應的報告。

本品禁用于：
對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。
活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨持續升高和任何血清轉氨升高超過3倍的正常值上限（ULN）的思者。
嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml／min）
肌病患者。
同時使用環孢素的患者。
妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

對腎臟的作用
在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病倒，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。
對骨骼肌的作用
在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。
肌酸激酶檢測
不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（＞5xULN），應在5～7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值＞5×ULN，則不可以開始治療。
治療前
和其它HMG－CoA還原醇抑制劑一樣，有肌病／橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應鎮重。這些因因素包括：
腎功能損害
甲狀腺機能減退
本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病
既往有其它HMG－CoA還原酶抑制劑或貝待類的肌內毒性史的
酒精濫用
年齡＞70歲
可能發生血藥濃度升高的情況
同時使用貝持類
對這些患者，應考慮治療的可能利益與清在危險的關系，建議給予臨監測。若忠者CK基礎值明顯升高（＞5×ULN），則不應開始治療。
治療中
應要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙孿，特別是在伴有不適和發熱時。應檢測這些患者的CK水平。若CK值明顯升高（＞5×ULN）或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適（即使CK≤5XULN），應中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG－CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。
對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。
在臨床研究中，沒有證據表明在少數同時使用本品和其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經發現，在其它HMG－CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環孢素、煙酏、吡咯類抗真薗藥、蛋白酶抑制劑或大環內酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發生率增高。吉非貝齊與一些HMG－CoA還原酶抑制劑同時使用，可增加肌病發生的危險。因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應慎重權衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質水平的益處與這種合用的潛在危險。
對任何作有提示為肌病的急性重癥或易于發生繼發于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血壓、大手術、外傷、嚴重的代謝、內分泌和電解質異常，或未經控制的癲癇）的患者，不可使用本品。
對肝臟的影響
同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和／或有肝病史者應慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉氨醇升高超過正常值上限3倍，本品應停用或降低劑量。
對繼發于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應在開始本品治療前治療原發疾病。
人種
藥代動力學顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加素人。
蛋白酶抑制劑
不建議與蛋白酶抑制劑合用。
對駕駛車輛和操縱機器的影響
確定本品對駕駛車和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據藥效學特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應考慮到治療中可能會發生昡暈。

國外藥代動力學研究結果：
吸收：本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。範對生物利用度為20％。
分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL－C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血彌蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90％。
代謝：瑞舒伐他汀發生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒使他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。
對循環中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90％以上來自自瑞舒伐他汀。
排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血影清除半衰期約為19小時。清除半衰期不劑量增加而廷長。血漿清除率的幾何平均値約為50L小時（變異系數為21．7％）。和其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP－C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他河的清除中很重要。
線性：瑞新伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數不變。
口服劑量中僅約10％的瑞舒伐他汀發生代謝，主要是N位去甲基。
特殊人群：
年齡和性別：年齡或性別對于瑞舒伐他汀的藥代動力學不產生有臨床意義影響。
腎功能不全：在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他河或N－去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比，嚴重腎功能損害《（肌酐清除率＜30ml／min）患者的血藥濃度增加3倍，N－去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩態血藥濃度比健康志愿者高約50％。
肝功能不全：在一項對不同程度肝功能損害患者進行的研究中，沒有證據表明Child－ Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高，但2例chid－Pugh浮分為8和9的患者，他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Chid－Pugh評分值低的患者高至少2倍。尚無Chid－Pugh評分超過9的受試者的使用經驗。
人種：國外的藥代動力學研究顯示，亞洲人（包括中國人）受試者的血藥濃度時間曲線下面積（AUC）中位值和峰濃度（C＿）約為西方高加素人受試者的2倍。人群藥代動力學分析顯示，在高加素人和黒人組中，藥代動力學無臨床相關的差異。