給藥劑量
若無其它醫囑，在心絞痛發作時，或根據以往經驗出現了胸壓迫感等心絞痛的前兆時，視癥狀的嚴重程度立即向舌下噴入0.4至0.8 mg硝酸甘油、相當于本品1至2噴的劑量。
根據需要大約間隔3~5分鐘可重復噴藥一次。如最初使用了2噴的劑量，5分鐘后僅可使用1噴,在15分鐘內建議最好不要超過3噴劑量。如果使用3噴劑量后胸痛仍持續存在，建議立即就醫。
本品也可在參加可能引起心絞痛急性發作的活動前5~10分鐘使用。
給藥方法
使用前，將瓶蓋垂直向上拔出。初次使用本品前，應首先按動噴頭(按動噴頭時,要迅速完全按下，然后放開，對準空氣噴灑本品5次(作為啟動}。每6周對泵啟動一次，以保證隨時可用。如果6周內未使用,則至少需要噴酒本品1次，作為啟動。完成上述步驟后，即可開始使用，不需振搖。
在用藥時患者應休息，最好是坐位。噴藥時，將藥瓶豎直拿好,噴頭在上,將噴頭上的凹槽盡最靠近口腔,這凹槽很容易摸到,因此在夜間使用本品時，有助于確保噴嘴對準口腔。向口腔噴藥時,最好噴在舌下，并屏氣30秒,不要將藥吸入。在給藥后5~10分鐘不應吐出藥物或漱口。使用后，蓋上瓶蓋,請勿左右轉動或彎折噴頭。
本品每瓶約含有硝酸甘油定量噴霧200噴。但是，藥物使用的次數取決于每次使用時噴霧的次數(1或2噴)和預充的頻率。首次預充5噴后，每噴可提供0.4 mg硝酸甘油。容器可保持充分預充6周。如果藥物在6周內末用，那么噴1次可以充分預充。長期不用存儲時需要噴5次預充。

口服硝酸甘油的不良反應，尤其是頭痛和低血壓，一般與劑量有關。在各劑量的硝酸甘油臨床試驗中，觀察到了以下2的不良反應： .
1.在治療初期,硝酸鹽誘發性頭痛普遍發生,可能是嚴重的和持久的,這是硝酸甘油最常報告的不良反應，在一些研究中發生率約50％，可在使用硝酸甘油后立即發生,但持續使用通常癥狀會緩解。
2.首次用藥或增加劑量時，偶可見血壓降低和/或體位性低血壓，可引起反射性心動過速、頭痛、眩暈和虛弱,特別是站立不動的病人，有時會出現與體位性低血壓有關的其它腦缺血征象。
3.偶有患者對硝酸鹽的降壓作用表現出明顯的敏感性,即使在治療劑量也可能會發生嚴重反應(惡心,嘔吐,乏力，煩躁不安,面色蒼白，出汗和虛脫}。.
4.在硝酸鹽類藥物治療的患者中，已有皮膚潮紅、藥疹和剝脫性皮炎的報道。個別情況下，皮膚過敏反應可表現為舌頭腫脹。
5.罕見惡心和嘔肚。
6.罕見血壓急劇下降伴心絞痛癥狀加劇。
7.罕見虛脫現象,通常伴心律紊亂及脈率變慢、突發意識喪失。它有報道,硝酸鹽類抗血管作用可導致暈厥。

1.對硝酸甘油、其它硝酸鹽類或亞硝酸鹽類化合物或本品中其它成份過敏者。在應用有機硝酸鹽類藥物的患者中,已觀察到與超敏反應一致的皮膚反應。
2.嚴重貧血患者。
3.顱內壓增高患者。
4.嚴重的低血壓患者(收縮壓低于90 mmHg)。
5.本品與某些治療勃起功能障礙的藥物(cGMP-PDE5選擇性抑制劑如西地那非，伐地那非,他達拉非)或某些治療肺動脈高壓的藥物合并使用可引發嚴重低血壓，即使出現急性心絞痛癥狀也不可使用本品。
6.急性循環衰竭(休克循環衰竭、低血容量性休克)。

過多使用本品可產生耐受性,經其它硝酸鹽藥物治療的患者，本品的有效性會有所下降(產生耐受性),并且會降低藥物療效,因此,應使用可有效緩解急性心絞痛發作的最小劑量，避免持續使用高劑量。
即使是低劑量時，本品也可能引發嚴重低血壓，特別是直立性體位，因此，血容量不足或任何原因已有低血壓的患者應慎用本品。硝酸甘 油引起的低血壓可伴有心動過緩和心絞痛加重。硝酸鹽類藥物治療可使肥厚性心肌病引起的心絞痛加重。
本品可引起劑量相關的頭痛，可能是嚴重的。可對頭痛產生耐受。
下列患者應慎用本品：
1.肥厚型梗阻性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞;
2.伴有低充盈壓的急性心臟病發作，收縮壓低于90 mmHg時需停止使用;
3.主動脈瓣和/或二尖瓣狹窄的患者;
4.伴有顱內壓升高疾病的患者(有報道顯示，大劑量靜脈給予硝酸甘油可導致顱內壓進一-步升高)。
其它注意事項：
使用本品時，由于血流在肺通氣不足部位的相對再灌注,可能出現一過性的動脈血氧水平下降。在冠狀動脈血液循環不暢的患者中,這可能會導致心肌供氧不足。
一旦出現最初的過敏反應跡象，您必須停用硝酸甘油噴霧劑。
如果出現嚴重的副作用,或者您注意到任何在說明書中未列出的副作用，請告知您的醫生、藥劑師。
駕駛車輛與使用機器：
即使遴醫囑使用，本品也會改變反應能力，使駕駛、使用機器或執行危險任務的能力下降,尤其是在開始治療、增加劑量或由其它藥物換用本品及與酒精發生相互作用時。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
本品用于妊娠期及哺乳期婦女的安全性尚沒有確定，因此除非在絕對需要情況下，否則不應使用本品。

1.與其它血管擴張藥、利尿劑、β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、精神安定劑、三環抗抑郁藥、 酒精飲品及沙丙蝶呤(高苯丙氨酸血癥治療藥)合用，可增強本品的降血壓作用。
2.與某些治療勃起功能嘩礙(如磷酸二酯酶抑制劑)或肺動脈高血壓的藥物合用，可增強本品的降低血壓作用。因此本品嚴禁和這些治療勃起功能障礙的藥物同時使用<見禁忌)。
3.有硝酸異山梨酯、5-單硝基異山梨醇酯治療史的患者，需增加硝酸甘油的用量。
4.口服硝酸甘油能降低雙氫麥角胺的首過效應，并增加其口服生物利用度。麥角胺可誘發心絞痛。因此，硝酸甘油噴霧劑應避免與麥角胺和相關的藥品同服,否則應嚴密監控麥角中毒癥狀。
5.有報道顯示，單劑給藥時，硝酸甘油與阿司匹林合用會使硝酸甘油的Cmax升高67 ％, AUC增加73 ％。與阿司匹林合用可提高硝酸甘油的血管舒張及血液動力學作用。
6.硝酸甘油靜脈給藥降低組織型纖溶酶原激活劑(t-PA) 的血藥濃度，降低t-PA的溶血栓作用，因此，患者在接受t-PA溶栓治療期間應用硝酸甘油時，應進行密切觀察。
7.肝素和硝酸甘油同時使用可導致肝素活性減弱。必須相應地調整肝素劑量，并密切監測凝血參數。停止使用硝酸甘油后， 由于凝血(血液凝結)作用明顯減弱(PTT大幅上升) ,應降低肝素的劑量。

藥物過量的臨床癥狀取決于過量程度，其主要表現如下：
1.伴有體位調節失調的血壓降低、反射性心動過速、頭痛、無力、頭昏、嚕睡、面部潮紅、惡心、嘔吐和腹瀉。
2.高劑量時必須預見由于硝酸甘油代謝產生的亞硝酸離子引起的高鐵血紅蛋白血癥、紫紺、呼吸困難和呼吸急促。
3.極高劑最可造成顱內壓升高而出現大腦癥狀。
4.長期過量用藥可檢測到高鐵血紅蛩白濃度升高，高鐵血紅蛋白的臨床相關性尚存爭議。.
5.藥物過量的治療措施：
除常規的緊急處理如洗胃和將病人鶯于側臥位腿抬起以外,對于生命攸關的參數必須在重癥監護條件下監控，并在必要時進行矯正。
6.如果出現明顯的低血壓和/或中風,應恢復血容量，個別情況下可輸注去甲腎上腺素和/或多巴胺作為心血管治療。.禁忌使用腎，上腺素和相關物質。
如果發生高鐵血紅蛋白血癥,可根據嚴重程度采取下列解救措施：
1.維生素C： 1 g口服或靜脈注射其鈉鹽。
2.亞甲基藍：靜脈注射1 ％亞甲基藍溶液50 ml。
3.甲苯胺藍：初始劑暈2~4 mg/kg體重，靜脈注射。如有必要,間隔1小時重復劑量2 mg/kg體重。
4.吸氧,血液滲析,換血療法。

藥理作用
硝酸甘油可能通過形成一氧化氮(NO)和環鳥苷酸(cGMP)而直接松弛血管平滑肌,使血管舒張。其對毛細血管后靜脈(容路血管)和大動脈,以及冠狀動脈均有舒張作用，但毛細血管后靜脈(容量血管)的舒張作用要大于阻力血管的舒張作用。全身血管的舒張增加了靜脈容量，降低回心血量。心室容積和充盈壓下降(前負荷減小。心室容積縮小和心室肌張力下降使心肌能耗和需氧量分別降低。心臟充盈壓的下降促進心內膜下壁層血流灌注,緩解心內膜下壁層缺血,改善局部血流和每搏輸出量。心包大動脈的擴張不僅導致全身血管阻力下降(后負荷下降),而且使肺循環射血阻力下降。硝酸甘油還可松弛支氣管肌,輸尿管,膽囊肌,膽管肌以及食道和大小腸肌，包括括約肌。
毒性研究
長期毒性
口服給藥硝酸甘油13周試驗：犬每日口服硝酸甘油5 mg/kg/天，連續13周，大鼠每日口服234 mg/kg/天，連續13周,小鼠每日口服608 mg/kg/天，連續13周,無中毒現象。只有大鼠在高劑量時表現有體重增加遲緩。
致突變作用
在兩個不同的實驗室進行的Ames試驗顯示硝酸甘油具有弱的致突變性。盡管如此,在用最高363 mg/kg/ 日的劑量口服治療的雄性大鼠進行的體內顯性致死試驗或在大鼠和犬組織體外細胞發生試驗中都沒有致突變性證據。本品細菌基因突變試驗(Ames試驗)為陰性。
致癌作用
狗口服飼喂25 mg/kg/ 天劑量的硝酸甘油12個月。僅觀察到有劑量依賴性的輕微的高鐵血紅蛋白形成。無其它中毒現象。大鼠飼喂38.1 mg/kg/天劑量的硝酸甘油2年,與對照組相比無具有統計學意義的中毒現象。高劑量時,體重增加非常緩慢，并有高鐵血紅蛋白形成和肝細胞改變。小鼠飼喂114 mg/kg/ 天劑量的硝酸甘油2年。小鼠可耐受此劑量并無任何中毒現象。高劑量時,體重增加減緩并有高鐵血紅蛋白形成。未觀察到其它的中毒現象。迄今尚無法確定硝酸甘油的致癌作用。
生殖毒性
進行了大鼠和家兔的腹膜和靜脈給藥的生殖毒性研究。這些研究包括生 育力和生殖,胚胎毒性及圍產期和出生后的發育情況。在給藥5-20 mg/kg體重(此劑量對親體動物有毒性)的情況下，試驗未顯示任何對胚胎，胎兒和幼善的影響。也未出現致畸作用。
在三代繁殖研究中,大鼠接受飼隈硝酸甘油的劑量最高約434 mg/kg/天, F0代在交配之前治療6個月，F1和F2繼續治療。
高劑量與所有交配兩性降低飼料攝取量和體重增量有關。對F0代的生育能力未見特別影響。在以后各代中可見不育,然而，應歸因于在高劑量雄性中間質細胞組織增加及無精子發生。在這項三代研究中沒有明確的致畸性證據。