用法：口服，可以與食物同服。 用量： 抑郁癥 每日1次。常用劑量為每日10 mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20 mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。 伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙 每日1次。建議起始劑量為每日5 mg，持續1周后增加至每日10 mg，根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加，至最大劑量每日20 mg。 治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。 老年患者（>65歲） 推薦以上述常規起始劑量的半量（5 mg）開始治療，每日最大劑量不應超過10 mg。 兒童和青少年（<18歲） 本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。 腎功能降低者 輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低（CLcr<30 mL/分鐘）的患者慎用。 肝臟功能降低者 建議起始劑量每日5 mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10 mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的劑量增加。 細胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代謝者 對于已知是CYP 2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5 mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，可將劑量增加至每日10 mg。 停藥 應避免突然停藥。需要停止本品治療時，應該在1-2周內逐漸減少劑量，以避免出現停藥癥狀。 每日20 mg以上劑量的安全性還未得到證實。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率，將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 注：1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 骨折 主要在50歲和50歲以上患者中進行的流行病學研究表明，接受SSRIs和TCAs（三環類抗抑郁藥物）患者的骨折風險會增加。導致此風險的機制未知。 QT間期延長 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預先存在其他心臟病的QT間期延長的患者中，有QT間期延長和室性心律失常的報告，包括尖端扭轉型室性心動過速。 SSRI治療停止時觀察到的停藥癥狀 本品停藥，包括停止使用SSRI/5羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑(SNRIs)（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和惡夢），激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩，易怒和視覺障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能會嚴重或時間延長。因此建議不再需要本品治療時，應逐漸減少劑量到停藥。

1.臨床癥狀的惡化和自殺風險 抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，自殘和自殺（自殺相關的事件），并會一直持續，直至由于治療而出現顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數周內可能尚未改善，因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應進行密切監測。臨床經驗普遍認為在恢復的早期階段，自殺的風險可能會增加。 使用本品發生的其他精神類事件也和自殺相關事件風險的增加有關。另外，精神類事件可能并發于抑郁障礙。當治療抑郁伴發的其他精神障礙時，也應進行此類預防。 在本品治療前有過自殺相關事件或有嚴重自殺觀念的患者，已知其有自殺意念或自殺企圖的風險更大，在治療期間應該謹慎監護。 在對成年抑郁障礙患者的抗抑郁藥物和安慰劑對照研究的meta分析表明，在25歲以下的患者中，抗抑郁藥物治療的患者比安慰劑治療的患者出現自殺行為的風險增高。應該在抗抑郁藥物治療期間，密切監察患者，特別是有高風險的患者或是治療早期和劑量調整期。 應提醒患者的家屬和護理者應該密切監視任何臨床惡化、自殺行為或意念和異常的行為變化，如果這些癥狀出現應立即就醫。 抗抑郁藥物不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現艾司西酞普蘭組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。 2.QT間期延長的風險 研究發現艾司西酞普蘭能夠導致劑量依賴性QT間期延長，上市后期間已報告了QT間期延長以及包括尖端扭轉型室性心動過速在內的室性心律失常病例，其中主要為伴有低血鉀，或先前存在QT延長或其他心臟疾病的女性患者。 在患有嚴重心動過緩的患者中或在最近出現急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的患者用藥時應謹慎，如必須用藥，應進行ECG監測。 電解質紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風險，因此應該在開始本品治療之前進行校正。 如果治療處于穩定期心臟疾病的患者，在開始治療之前應該參考前期ECG結果。 如果本品治療期間發生心律失常，應該停止治療，并且進行ECG檢查。 3.與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）潛在的相互作用 已有抗抑郁藥合并MAOIs產生嚴重、甚至致死性的不良反應報道。如MAOIs合并使用SSRIs類藥物，這些不良反應包括：高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩定、精神狀態的改變（包括極度的激越，逐漸進展為譫妄和昏迷）。有時病例特征類似于惡性綜合征。有限的動物研究提示SSRIs類藥物和MAOIs聯合使用產生血壓升高和激發行為異常興奮的協同作用。 建議本品不能與MAOIs同時服用，在至少停用MAOIs 14天后，才能使用本品。同樣，至少停用本品14天后，才能使用MAOIs。 4.5-羥色胺綜合征或惡性綜合征（NMS）樣反應 在單獨應用SNRIs、SSRIs，包括本品，特別是與以下藥物合并使用時：5-羥色胺能藥物（包括曲普坦類）與損害5-羥色胺代謝的藥物（包括MAOIs），或與安定藥或其他多巴胺拮抗劑，已有發生5-羥色胺綜合征或神經抑制藥惡性綜合征（NMS）樣反應的報道。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態的改變（例如，激動、幻覺、昏迷）、自主神經系統紊亂（例如，心動過速、血壓變化、過高熱）、神經肌肉系統失調（例如，反射亢進、動作失調）和/或胃腸道癥狀（例如，惡心、嘔吐、腹瀉）。最嚴重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現相似，包括過高熱、肌肉強直、自主神經不穩定可能伴有生命體征的快速波動，以及精神狀態的改變。應對5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進行監測。 禁止本品與MAOIs合用治療抑郁癥（見[禁忌]和[警告]）。如果臨床上有合理需要，要聯合使用本品和5-羥色胺受體激動劑（曲坦類），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時（見[藥物相互作用]）。 不推薦合并使用本品和5-羥色胺前體物質（如：色氨酸）。本品與任何5-羥色胺能或抗多巴胺能藥物，包括安定藥合用時，如果出現上述任何事件必須立即停藥，并開始對癥支持治療。

1.停藥反應 上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續有一些停藥后不良事件自發的報道，尤其在突然停藥時常可見：情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常（點擊感）、焦慮、意識模糊、頭痛、懶散、情緒不穩定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發作等。以上表現一般為自限性，也有嚴重停藥反應的報道。 當患者停用本品時，應注意監測這些可能出現的停藥癥狀。推薦逐漸減量，避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現難以耐受的癥狀時，可以考慮恢復至先前治療劑量，隨后醫生再以更慢的速度減藥。 2.異常出血 已有使用SSRIs類藥物發生皮下出血時間和/或出血異常的報告，例如，瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。在服用SSRIs（特別是合并使用已知會影響血小板功能的活性物質或可能增加出血風險的其他活性物質）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹慎使用。 3.低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥的報告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時恢復正常。特別是老年女性患者可能易發生此類風險。 4.靜坐不能/精神運動不安 SSRIs/SNRIs的使用已被認為與靜坐不能的形成有關，其特點是主觀上不愉快或令人不安的躁動，需要不停運動，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內最可能出現。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。 5.躁狂 躁狂抑郁癥的患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作 癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病 在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法） 同時給予SSRIs和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。 9.圣約翰草 在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病 本品治療具有抑郁發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。 11.對駕駛及操作機器能力的影響 本品對開車或使用機器的能力具有輕度或中度的影響。 精神藥品可以降低判斷能力和對緊急情況的反應能力。應該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機器的能力可能會受到影響。 12.請置于兒童不易拿到處。

孕婦 關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到胎兒毒性作用（仔鼠體重減輕或輕微的成骨延遲），但對仔鼠的發育無影響且致畸發生率無增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，只有明確需求時且慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦持續使用本品直到妊娠晚期，應監測新生兒，特別是在妊娠第三個月階段。孕婦一直使用本品直到新生兒出生或出生前不久，新生兒可能出現停藥作用。 孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI類藥物，新生兒會出現以下癥狀：呼吸窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發作、體溫不穩、嘔吐、低血糖、易激惹、震顫、張力亢進、肌肉張力增加、神經過敏、昏睡、持續哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時不應突然停藥。大多數情況并發癥會在分娩后立即或很快（<24小時）出現。 流行病學數據表明在孕婦中使用SSRI類藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續性肺動脈高壓的風險(PPHN)。在1000個使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中，每1000個孕婦中有1至2例發生PPHN。 哺乳期婦女 艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

藥效學相互作用 藥效學上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時，已經報告了有病例出現5-羥色胺綜合癥。 禁忌合用藥物 非選擇性、不可逆MAOIs 有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發生了嚴重不良反應的報告，有些患者出現了5-羥色胺綜合征。 本品禁忌與非選擇、不可逆的性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性的、不可逆的MAOI治療。 匹莫齊特 使用本品40 mg每天治療的患者同時服用單劑量2 mg的匹莫齊特可導致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高，即使在整個研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯合服用會導致QTc間期延長大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發生相互作用，所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯用。 需要謹慎合并治療 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺） 由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實需要合并治療，應以最小推薦起始劑量開始，且需加強臨床監測。 可以在停止可逆性MAOI治療至少1天后，開始本品治療。 司來吉蘭 與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B（MAO-B）抑制劑]合并使用需謹慎，因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。 5-羥色胺能藥物 與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其它曲坦類藥物）可能會導致5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發作閾值的藥物 SSRI類藥物可以降低癲癇發作閾值，建議與能降低癲癇發作閾值的其它藥物合用時應謹慎。如抗抑郁劑（三環類，SSRI），精神安定劑（吩噻嗪類，硫雜蒽類，丁酰苯類），甲氟喹，丁胺苯丙胺和曲馬多。 鋰鹽，色氨酸 有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告，因此應謹慎合用SSRI類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應的發生。 影響出凝血藥物 本品與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的抗凝效應。接受口服抗凝劑治療的患者應特別注意在開始或停止本品治療時監測抗凝效應。 與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風險。 酒精 本品與酒精之間沒有藥代動力學和藥效學方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。 藥代動力學相互作用 影響本品的藥代動力學的其它藥物 本品在體內代謝主要由細胞色素CYP 2C19介導，細胞色素CYP 3A4和CYP 2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP 2D6催化。 合并使用奧美拉唑（CYP 2C19酶抑制劑）會導致本品的血漿濃度中度升高（大約50％）。 艾司西酞普蘭與西咪替丁（多種酶的中等強度抑制劑）合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度（大約70％）。 因此當本品達到治療劑量的上限時，應謹慎合用CYP 2C19酶抑制劑（如 ：奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，蘭索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。 依據臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。 本品對其它藥物藥代動力學的影響 本品為CYP 2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應謹慎，包括主要經CYP 2D6代謝的藥物、治療指數較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾（當治療心力衰竭時）、或者一些主要經CYP 2D6代謝的作用于中樞神經系統的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等，或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇 ）。合用時應調整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導致這兩種藥物（均為CYP 2D6底物）血漿濃度升高2倍以上。 體外研究顯示，本品還可能引起CYP 2C19的輕度抑制，建議與經CYP 2C19代謝的藥物合用時應小心。

抑郁障礙 4個雙盲、安慰劑短期（為期8周）對照試驗中，有3個試驗顯示了艾司西酞普蘭對抑郁障礙有效。本品劑量為10 mg和20 mg時，給藥兩周后即顯示出抗抑郁作用。治療8周后，本品20 mg組療效優于西酞普蘭40 mg組。其劑量相關性在嚴重抑郁患者中表現明顯，劑量20 mg患者的療效優于通常的起始劑量10 mg。 在一項為期24周的長期雙盲試驗中，10 mg艾司西酞普蘭組和20 mg西酞普蘭組的療效相當，艾司西酞普蘭組中的一半患者因不良反應而退出試驗。在預防復發的長期試驗中，給予艾司西酞普蘭10或20 mg/天，8周的開放治療，對治療有反應的274例患者，隨機給予同樣劑量的艾司西酞普蘭或安慰劑至36周。在為期36周的研究中，接受艾司西酞普蘭治療的患者出現復發的時間明顯晚于安慰劑組。 驚恐障礙 在一項為期10周的治療驚恐障礙的對照試驗中，通過對比5-20 mg/天艾司西酞普蘭組和安慰劑組及10-40 mg/天西酞普蘭組，評價艾司西酞普蘭的療效。通過評估驚恐發作的頻率、嚴重程度、持續時間、伴隨癥狀等指標表明，艾司西酞普蘭組比安慰劑組在療效上有明顯的統計學優勢。大多數和治療相關的不良事件（≥5％患者），西酞普蘭組高于艾司西酞普蘭組。 社交焦慮障礙 3項短期（12周）研究和1項為期6個月的預防復發研究顯示，艾司西酞普蘭對社交焦慮障礙的患者均有效。 一項為期24周的長期安慰劑對照試驗證實劑量為5mg、10mg和20 mg的艾司西酞普蘭有效。 20 mg/天艾司西酞普蘭治療社交焦慮障礙的療效比帕羅西汀20 mg/天、艾司西酞普蘭5 mg/天和10 mg/天在統計學上有明顯優勢。治療組都觀察到一過性停藥癥狀（在所有活性治療組中持續時間不超過2周），相對于艾司西酞普蘭組，帕羅西汀組的停藥癥狀更加明顯（P≤0.05）。 包括670例艾司西酞普蘭患者和341例安慰劑患者的合并分析表明，有效率分別為58.1％和40.2％（CGI-I評分1或2），痊愈率為24.8％和12.9％（CGI-S評分1或2）（P≤0.001）。 廣泛性焦慮障礙 4項安慰劑對照試驗的結果都證實了艾司西酞普蘭10 mg/天和20 mg/天的有效性，但5 mg/天無效。 一項來自3個方案相似為期8周的臨床試驗合并分析表明，在421例艾司西酞普蘭治療患者和419例安慰劑患者中，有效率分別為47.5％和28.9％（CGI-I評分1或2），痊愈率為37.1％和20.8％（CGI-S評分1或2，P≤0.001）。持續療效從第1周即開始出現。 在4項為期12周與帕羅西汀進行對照的試驗中，艾司西酞普蘭10 mg/天的療效在統計學上明顯優于帕羅西汀20 mg/天。兩組都觀察到了一過性停藥癥狀，相對于劑量為5 mg，10 mg，和20 mg/天的艾司西酞普蘭組，帕羅西汀組的停藥癥狀更加明顯（P≤0.01）。 對最初12周開放治療有效的373例患者，進行一項24-76周隨機、持續試驗，接受20 mg/天的艾司西酞普蘭治療的患者復發風險顯著降低。

藥理作用： 艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na 、K 、Cl-、Ca2 通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性 西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性 生育力試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭32、48、72 mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32 mg/kg/天時生育力降低，劑量為48 mg/kg/天時妊娠時間延長。大鼠胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150 mg/kg/天，中、高劑量（根據 mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量[MRHD]20 mg/天≥56倍）時，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發育的無影響劑量為56 mg/kg/天，相當于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48 mg/kg/天，最高劑量組（相當于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低）。24 mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12 mg/kg/天，相當于MRHD約6倍。 在動物生殖毒性試驗中，西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發育和出生后發育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時出現的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭32、56、112 mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常正常、體重增量減少），發育的無影響劑量為56 mg/kg/天。家兔經口給予西酞普蘭劑量高達16 mg/kg/天未見異常。圍產期毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭4.8、12.8、32 mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。無影響劑量為12.8 mg/kg/天。 致癌性 NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠經口給予西酞普蘭，分別連續18和24個月。小鼠在劑量高達240 mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在劑量為8或24 mg/kg/天時，可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。

吸收 口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80％。 分布 口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26 L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。 代謝 本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和<5％。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP 3A4和CYP 2D6也可能起到部分作用。 消除 多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（CLoral）約為0.6 L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。 本品的藥代動力學呈線性，大約在1周后達穩態血漿濃度，每日劑量10 mg的平均穩態血漿濃度為50 nmol/L(范圍 ：20-125 nmol/L)。 老年患者（>65歲） 與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。 肝功能降低者 在輕度和中度肝損傷（Child-Pugh標準A和B）的患者中，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60％。 腎功能降低者 在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLcr10-53 mL/分鐘）。尚未對代謝產物的血漿濃度進行過研究，但其濃度可能會升高。 多態性 已發現經CYP 2C19代謝的慢代謝者，本品的血漿濃度是快代謝者的2倍，而經CYP 2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。