瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對(duì)監(jiān)測(cè)患者的治療效果也很有意義，定期監(jiān)測(cè)對(duì)發(fā)現(xiàn)推薦最大劑量水平下不足以達(dá)到降血糖作用（如原發(fā)失效)及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發(fā)失效）是必須的。在通過(guò)飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現(xiàn)短暫的控制失敗時(shí)，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)（如，一日2、3、4餐餐前）。患者誤餐（或加餐）應(yīng)針對(duì)此餐相應(yīng)的減少（或增加）1次服藥。 如果伴隨使用其他活性藥物，請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）及（藥物相互作用）以便評(píng)估劑量。 推薦起始劑量：請(qǐng)遵醫(yī)囑，服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖面定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如簡(jiǎn)要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。 維持劑量：最大的推薦單次劑量為4mg，隨餐服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg，患者由其它口服降血糖藥OHAS轉(zhuǎn)用本品患者能直接由其它口服降糖藥轉(zhuǎn)用本品。但本品與其它口服降血糖藥無(wú)明確劑量關(guān)系。轉(zhuǎn)用本品的推薦起始劑量為餐前1mg。 聯(lián)合用藥：當(dāng)單獨(dú)服用二申雙肌不足以控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應(yīng)與單獨(dú)服用時(shí)相同，本品伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg，每種藥的劑需根據(jù)血糖來(lái)調(diào)整。 特殊患者群：請(qǐng)參考（注意事項(xiàng)）。

普通患者群： 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 特殊患者群體 衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者：無(wú)相關(guān)資料。 75歲以上的患者：無(wú)相關(guān)資料。 肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯(lián)系，但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)，這些患者增加劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 駕駛和機(jī)械操縱能力的影響：患者可能出現(xiàn)由低血糖引起的注意力不集中和意識(shí)降低。這可能導(dǎo)致在某些情況下（如：駕駛或操作機(jī)械時(shí)）發(fā)生危險(xiǎn)。應(yīng)告訴患者在駕駛時(shí)注意避免低血糖的發(fā)生。對(duì)那些發(fā)生低血糖時(shí)出現(xiàn)意識(shí)降低或喪失的患者，或經(jīng)常出現(xiàn)低血糖的患者應(yīng)尤為注意。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全駕駛。

已知一些藥物會(huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物相互作用。 體外研究表明瑞格列奈由細(xì)胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝。 在健康受試者中開(kāi)展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，CYP2C8在瑞格列奈的代謝過(guò)程中起主要作用，而CYP3A4強(qiáng)抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響會(huì)相對(duì)增強(qiáng)。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會(huì)由于細(xì)胞色素酶P450的抑制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時(shí)使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎。 一項(xiàng)在健康志愿者中開(kāi)展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊（每日兩次，每600mg）與瑞格列奈（單劑量0.25 mg）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到3.7小時(shí)，這可能導(dǎo)致瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時(shí)間延長(zhǎng)。 因此，應(yīng)避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，因?yàn)槎吆嫌脮r(shí)可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強(qiáng)的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到6.1小時(shí)。 甲氧芐啶（每日兩次，每次160mg）是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈（單劑0.25mg）同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加（分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍），血糖水平增加無(wú)明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無(wú)瑞格列奈劑量高于0.25mg;與甲氧芐啶劑量高于320rug的合用安全性數(shù)據(jù)，因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)。 利福平是一種CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑，也是CYP2C8誘導(dǎo)劑，在瑞格列奈的代謝過(guò)程中同時(shí)起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈（單劑4mg）在第7天時(shí)合用，AUC降低了50％（這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果）。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％（單獨(dú)誘導(dǎo)作用）。 利福平與瑞格列奈合用可能會(huì)降低瑞格列奈的用藥劑量，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者在開(kāi)始使用利福平（快速抑制）：增加劑量（混合抑制和誘導(dǎo)）和停用利福平（單獨(dú)誘導(dǎo)）以及停用利福平約l周后，其誘導(dǎo)作用 消失時(shí)的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。 克拉霉素是一種CYP3A4強(qiáng)抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈（單劑0.25mg;）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰島素AUC平均增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。 服用瑞格列奈（單次給藥4mg）的同時(shí)服用CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑（每日200mg），可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量（AUC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍），血糖變化低于8％。 瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變?nèi)鸶窳需偷乃幋鷦?dòng)力學(xué)參數(shù)： 在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈對(duì)地高辛、茶堿和法華林的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)影響。因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時(shí)，無(wú)需調(diào)整這些藥物的劑量。 在健康志愿者中開(kāi)展的一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，合用口服避孕藥（乙炔雌二醇/左炔諾孕酮）雖然會(huì)縮短瑞格列奈的達(dá)峰時(shí)間，但不會(huì)改變?nèi)鸶窳心蔚目偵锢枚戎料嚓P(guān)臨床范圍。瑞格列奈對(duì)左炔諾孕酮的生物利用度沒(méi)有具臨床意義的影響，但不能排除對(duì)乙炔雌二醇的生物利用度的影響。 下列藥物可能增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用： 吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑(MAO)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。 下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用： 口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經(jīng)藥。 β受體阻滯劑會(huì)掩蓋低血糖癥狀。當(dāng)接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血糖的變化。