?1、嚴重不良反應
(1)有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速,發生率不明。發現異常時，應停止給藥，并進行適當處理。
(2)出血：有發生腦出血等顱內出血（初期癥狀：頭痛、惡心、嘔吐、意識障礙、半身不遂）的可能,發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。有發生肺出血(發生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1％以下)等的可能。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。
(3)有發生全血細胞減少、粒細胞缺乏癥(發生率不明)、血小板減少(0.1％以下)的可能，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。
(4)間質性肺炎（發生率不明）：有時出現伴隨發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、 嗜酸性粒細胞增多的間質性肺炎。有上述癥狀時，應停止給藥，并進行給予腎上腺皮質激素等藥物的適當處理。
(5)肝功能障礙（0.1-0.5％以下）、黃疸(發生率不明):因為有發生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黃疸等，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。
2、一般不良反應
注:在出現過敏反應時應停止給藥;在出現循環、精神神經系統不良反應時應予以減量或停止給藥等適當的處理。
禁 忌：
1、出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、顱內出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃體出血等)（可能增加出血）；
2、充血性心衰患者（可能會加重癥狀）[本品是具有PDE3抑制作用的藥物。在國外有報道，具有PDE3抑制作用的藥物（米力農、維司力農），在以充血性心衰（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）患者為對象的安慰劑對照長期比較試驗中，其存活率比安慰劑低。另外，對未患充血性心衰的患者長期給予包括本品在內的PDE3抑制劑時的預后尚不明確]；
3、對本品成份有過敏史的患者；
4、妊娠或有可能妊娠的婦女。

?1、慎重給藥（以下患者慎重給藥）
(1)月經期患者(可能增加出血);
(2)有出血傾向的患者(可能會加重出血);
(3)正在使用抗凝藥（法華林）或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物（前列地爾、利馬前列素阿法環湖精）的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用)；
(4)合并冠狀動脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發心絞痛)；
(5)有糖尿病或糖耐量異常的患者（可能出現出血性不良反應）;
(6)重癥肝功能障礙患者（西洛他唑的血中濃度可能升高）、重癥腎功能障礙患者（西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高）；
(7)血壓持續升高的高血壓患者（惡性高血壓等）。
2、重要的注意事項
(1)對腦梗死患者應在腦梗死癥狀穩定后開始給藥；
(2)在合并冠狀動脈狹窄的患者中,當本品給藥過程中出現過度心率增加時,有誘發心絞痛的可能性,此時,需采取減量或終止給藥等適當的處理;
(3)對腦梗死患者給藥,在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時,對持續高血壓患者給藥應慎重,給藥期間需充分控制血壓。
3、其他注意事項
(1)在遺傳性持續顯著高血壓、并已發生腦卒中的SHR-SP大鼠（自發性高血壓腦卒中大鼠）中，與對照組相比，西洛他唑0.3％混餌給藥組存活期縮短（平均壽命：西洛他唑組40.2周，安慰機組43.5周）。
(2)據國外報道,西洛他唑0.1g與HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀80mg合并給藥時，與洛伐他汀單獨給藥相比，洛伐他汀的AUC增加了64％。

重復給藥毒性：
犬重復經口給予西洛他唑可導致心血管損傷，包括左心室心內膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動脈內膜增厚，冠狀動脈炎和外周動脈炎。在52周的實驗中，最低劑量產生心血管損傷時游離藥物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推薦劑量(MRHD,為100mg，每日兩次)時的低。犬類似損傷的報道亦見于應用其它正性肌力藥（包括PDE-3抑制劑）和/或血管擴張劑。雌、雄大鼠連續給予西洛他唑5或13周，當AUC分別是人服用MRHD時AUC的1.5和5倍時未觀察到心血管損傷。猴經口應用西洛他唑1800mg/kg/日，連續13周亦未見心血管損傷，而此發揮藥理作用劑量時的AUC低于人服用MRHD及狗產生心血管損傷劑
量時所達AUC。
遺傳毒性：
西洛他唑Ames試驗，DNA修復試驗、哺乳細胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變試驗結果均為陰性。但體外中國倉鼠卵巢細胞試驗中，西洛他唑可顯著增加染色體畸變率。
生殖毒性：
雌性大鼠經口給予西洛他唑1000mg/kg/日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨骼異常的發生率，表現為室間隔、主動脈弓、鎖骨下動脈發育異常，腎盂擴張，出現14肋，骨化延遲；非孕雌性大鼠應用上述劑量時游離藥物的AUC是人服用MRHD時AUC的5倍。雌性大鼠給藥150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD時AUC的5倍，與1500mg/kg/日時的AUC相同）可使室間隔缺損和骨化延遲的發生率增加。兔生殖毒性研究發現，西洛他唑在低至150mg/kg/日時即可使胸骨骨化延遲的發生率增加，非孕兔給予西洛他唑150mg/kg/日時游離藥物AUC遠低于人服用MRHD時的AUC。
圍產期大鼠給藥150mg/kg/日，死胎發生率增加，胎仔體重降低。尚無懷孕婦女服用西洛他唑的充分和嚴格對照的臨床研究資料。
致癌性：
大鼠（達500mg/kg/日）及小鼠（達1000mg/kg/日）摻食法給予西洛他唑104周，未見致癌作用，但動物在最高劑量時達到的全身暴露量比人服用MRHD時的低。

1.血藥濃度
給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時，血藥濃度迅速上升，服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/ml。血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時，β相為18.0小時。另外，在血漿中可檢出，西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。
給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時，飯后給藥的C 及AUC分別為空腹時的2.3倍和1.4倍。
2.代謝酶
西洛他唑主要被肝微粒體中細胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝（in vitro）。
3.蛋白結合率
西洛他唑為95％以上（in vitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）；活性代謝物OPC-13015、活性代謝物OPC-13213分別為97.4％、53.7％（in vitro、超濾法、1μg/mL）。
4.在腎功能障礙患者中的體內代謝
給重度腎功能障礙患者連續8天口服西洛他唑1天0.1g時，與健康成年人相比，西洛他唑的C 、AUC分別減少了29％、39％，而活性代謝產物OPC-13213的C 、AUC分別增加了173％、209％。在輕度及中度患者中未發現差異。
5.在肝功能障礙患者中的體內代謝
輕度及中度肝功能障礙患者單次口服西洛他唑0.1g，血藥濃度與健康成人相比未發現差異（西洛他唑的C 減少了7％，AUC增加了8％。）。
6.分布
給雌性大鼠口服 C-西洛他唑時，給藥后1小時的最高分布臟器是胃，在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經系統的分布極低。
7.排泄
給雄性大鼠口服 C-西洛他唑時,至給藥后72小時的排泄率,尿中為42.7％,糞便中為61.7％。
8.通過胎盤及進入乳汁
用大鼠進行試驗，發現有進入胎盤及乳汁的現象。