根據國外資料，對7526例成人服用膠囊劑的不良反應進行了評估，不良反應出現率為3.8％(284例)。主要不良反應為消化系統癥狀(胃部不適0.4％、惡心0.4％ )，肝功能障礙[天門冬氨酸氨基轉移酶( AST)上升0.3％、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)上升0.5％]，嗜睡0.5％，皮疹0.2％。
1.嚴重不良反應(發生率不確定)
1)肝功能障礙:黃疸、ALT上升， AST上升，γ-谷氨酰轉移酶(y-GT)上升、堿性磷酸酶(ALP)上升、乳酸脫氫酶(LDH)上升等肝功能障礙(初期癥狀:全身倦怠、食欲不振、發熱、 惡心等)需要進行特別觀察，當確定有異常時終止給藥，并進行適當的處理。
2)腎病綜合征;因觀察到腎病綜合征的發生，所以要進行特別的觀察，當確定有異常時終止給藥,并進行適當的處理。
2.其他不良反應
因為觀察到有以下的不良反應發生,當確定有異常時需要進行減量、終止給藥等適當的處理。另外,當有過敏反應發生時終止給藥。

1.本品有別于支氣管擴張劑、類固醇類藥物，不可用作哮喘發作時的緩解藥物。2.在支氣管哮喘患者使用本品的過程中，如哮喘劇烈發作，仍需使用支氣管擴張劑或類固醇類藥物。3.對于長期接受類固醇療法的患者，欲通過使用本品減少類固醇的用量時,應在醫生指導下逐步進行。4.對于通過使用本品已減少類固醇用量的患者，在停用本品時，可能會引起原發疾病出現反復，因此請注意。5.若使用本品后未獲得滿意的療效，請注意勿隨意長期服用。6.當出現過敏癥狀(皮疹、瘙癢、蕁麻疹等)時停止給藥。7.輕、中度肝功能障礙患者須慎重給藥。有可能導致肝功能惡化。8.甲磺司特會產生甲基硫醚,因此可能會出現口臭。9.使用本品會抑制過敏原皮內反應，妨礙過敏原的確定.因此在實施過敏原皮試前,請勿使用本品。10.使用注意事項:(1)配置時:本藥和食用水混合溶解放置時，因為制劑存在不穩定性,所以應在服用時進行溶解。另外，溶解后應迅速服用。(2)配伍變化:因為和其他藥品聯合使用可能使本藥的含藥量降低，所以在聯合使用其他藥物時需要注意。
另外，現已確認與下列藥物發生配伍變化,請勿聯合使用:1)混合后可使本藥含藥量降低的藥物:克拉霉素、頭抱泊肟酯、富馬酸福莫特羅水合物、鹽酸氨茶堿水合物、琥乙紅霉素醋酸夷迪霉素阿奇霉索水合物。2)混合后變成塊狀的藥物:鹽酸溴己新、替培定、鹽酸頭孢卡品酯、頭孢克肟、鹽酸克侖特羅。3)混合后發生異常情況的藥物:普侖司特水合物、吡嘧司特鉀、鹽酸妥布特洛。

以下藥理毒理資料均為文獻資料:
藥理作用
甲磺司特為T輔助細胞( Th2 )因子劑，抑制T細胞生成IL-4和IL-5。通過對嗜酸性粒細胞的浸潤作用、對IgE抗體產生的抑制作用等，發揮抗過敏作用。
毒性研究
重復給藥毒性:大鼠連續52周經口給予甲磺司特50、300.1800mg/kg，無毒性反應劑量為50mg/kgyd(雄)和300mg/kg/d(雌):中劑量組以上的雄性動物出現甘油三酯的減少，肝組織重量增加;高劑量組雄性動物肝臟重量增加,肝細胞空洞和肥大。犬連續52周經口給予甲磺司特30. 90、270. 810mg/kg ，無毒性反應劑量為90mg/kg/d ; 270、810mg/kg組動物出現軟便及粘液性、水樣性排泄,停藥后此現象消失; 270mg/kg組動物出現凝血時間延長,其它指標未見異常;高劑量組動物體重增加受到抑制，有活動減少、步行困難、全身間歇性痙攣等神經系統癥狀凝血時間延長 ,生化指標見ALP ,GPT和LDH的升高。文獻顯示,給幼鼠和幼犬連續4周口服甲磺司特發現的異常變化與成年動物相同。
生殖毒性:
雄性大鼠在1800mg/kg/d和雌性大鼠在600mg/kg/d的劑量下，對生殖能力無影響;甲磺司特對妊娠大鼠母體無影響劑量為300mg/kg/d ,對F1代無影響劑量為900mg/kg/d ;甲磺司特對妊娠家兔母體無影響劑量為300mgAkg/d ,對F1代無影響劑量為450mgkg/d;甲磺司特對圍產期和哺乳期大鼠的母體無影響劑量為600mg/kg/d，對F1代無影響劑量為600mg/kg/d。
致突變作用:
甲磺司特細菌的回復突變試驗( Ames試驗)、中國倉鼠體外染色體畸變試驗( CHL試驗)、小鼠微核試驗均未發現異常。
動物藥代動力學：
大鼠單次或重復給予甲磺司特, 8小時血液中放射性濃度達峰值，消除半衰期大約為12天，多次給藥27天后達到穩態值，但未見本品在組織和器官中的蓄積。本品主要分布在腸、膀胱、淋巴結、腎臟、 肝組織中, 26％在尿中排泄，約73％在糞中排泄，有肝腸循環，本品可分泌入乳汁中。