本藥含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。本藥能為同時(shí)使用β-激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案。兩種藥物的各自 作用機(jī)制闡述如下。
沙美特羅 ：沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)結(jié)合的長(zhǎng)鏈，為一種選擇性的長(zhǎng)效(12小時(shí))β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。
與推薦劑量傳統(tǒng)的短效β2-激動(dòng)劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對(duì)組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用，并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時(shí)的更持久的支氣管擴(kuò)張作用。
體外試驗(yàn)表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強(qiáng)有力的長(zhǎng)效抑制劑。
沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng)，對(duì)后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30個(gè)多小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松 ：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。
在長(zhǎng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內(nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長(zhǎng)期治療中，腎上腺儲(chǔ)備也保持正常，用刺激試驗(yàn)時(shí)可檢測(cè)到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲(chǔ)備的受損可能會(huì)持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間。

在動(dòng)物及人體內(nèi)均無(wú)證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)影響兩成分各自的藥代動(dòng)力學(xué)。
因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)說(shuō)兩種成分可以分開(kāi)考慮。
雖然本藥的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。
沙美特羅 ：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的，因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮乃幬镅獫{濃度很低（約200 pg/mL或更低），檢測(cè)血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測(cè)到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100 ng/mL。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長(zhǎng)期（12個(gè)月以上）常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中，未見(jiàn)到有害作用。
丙酸氟替卡松 ：根據(jù)吸入裝置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，絕對(duì)生物利用度為正常劑量的10-30％。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用，此方式對(duì)系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小，最終口服生物利用度低于1％。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150 mL/min），穩(wěn)態(tài)分布容積大（約300 L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高（91％）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4代謝為一種無(wú)活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)（<0.2％），并且其代謝物的腎消除低于5％。應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP3A4抑制劑，因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。

舒利迭準(zhǔn)納器只供經(jīng)口吸入使用。應(yīng)該讓病人認(rèn)識(shí)到本藥須常規(guī)使用才能獲得理想益處，即使沒(méi)有癥狀時(shí)也如此。
醫(yī)生應(yīng)定期再評(píng)估病情，以使所接受的本藥保持最佳劑量，并且應(yīng)將藥量調(diào)整至維持有效控制癥狀的最小劑量。應(yīng)該根據(jù)病情的嚴(yán)重程度給病人開(kāi)含有適宜劑量丙酸氟替卡松的本藥。
推薦劑量 ：成人和12歲及12歲以上的青少年 ：
每次1吸(50 ug沙美特羅和100 ug丙酸氟替卡松)，每日2次，或每次1吸(50 ug沙美特羅和250 ug丙酸氟替卡松)，每日2次。
4歲及4歲以上兒童 ：每次1吸(50 ug沙美特羅和100 ug丙酸氟替卡松)，每日2次。
尚無(wú)4歲以下兒童使用本藥的資料。
特殊病人群體 ：老年人或肝、腎受損的病人無(wú)需調(diào)整劑量。

由于本藥含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預(yù)計(jì)與每一成份相關(guān)的副作用的類型及嚴(yán)重程度。這兩種藥物同時(shí)使用時(shí)并未發(fā)現(xiàn)其它的副作用。
沙美特羅 ：曾報(bào)道震顫、主觀性心悸及頭痛等β2-激動(dòng)劑的藥理學(xué)副作用，但均為暫時(shí)性，并隨常規(guī)治療而減輕。
一些病人可出現(xiàn)心律失常(包括房顫、室上性心動(dòng)過(guò)速及期外收縮)。通常為敏感型病人。
曾有關(guān)節(jié)痛及過(guò)敏反應(yīng)包括皮疹、水腫和血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。
曾有口咽部刺激的報(bào)道。
罕有肌肉痙攣的報(bào)道。
丙酸氟替卡松 ：有些病人可出現(xiàn)聲嘶和口咽部念珠菌病(鵝口瘡)。
曾有皮膚過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
罕有面部和口咽水腫的報(bào)道。
使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發(fā)生率。
有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進(jìn)行治療，同時(shí)可以繼續(xù)使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器。
可能出現(xiàn)的系統(tǒng)作用包括有 ：腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物密度降低、白內(nèi)障和青光眼。
與其他吸入型治療一樣，用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣并立即出現(xiàn)喘鳴加重。應(yīng)立即用快速短效的吸入型支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療。同時(shí)應(yīng)立即停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器，并對(duì)病人進(jìn)行評(píng)估，如果必要，實(shí)施替代治療。
在沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器的臨床試驗(yàn)中，常報(bào)道的副作用有 ：聲嘶/發(fā)音困難、咽部刺激、頭痛、口咽部念珠菌病及心悸。

對(duì)可逆性阻塞性氣道疾病的處理應(yīng)常規(guī)遵循階梯方案，并應(yīng)在臨床通過(guò)肺功能試驗(yàn)監(jiān)測(cè)病人的反應(yīng)。
本藥不適用于急性癥狀的緩解，而應(yīng)使用快速短效的支氣管擴(kuò)張劑(如沙丁胺醇)。應(yīng)建議病人隨時(shí)攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。
如增加使用短效支氣管擴(kuò)張劑來(lái)緩解哮喘癥狀，提示對(duì)哮喘控制的尚不滿意。
哮喘控制的突發(fā)性和進(jìn)行性惡化有可能危及生命，醫(yī)生應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行復(fù)查，并應(yīng)考慮是否增加皮質(zhì)激素治療。同樣，當(dāng)本藥以當(dāng)前劑量不足以控制可逆性阻塞性氣道疾病時(shí)，也應(yīng)復(fù)查。
同時(shí)應(yīng)考慮其他的皮質(zhì)激素療法，如有感染還應(yīng)加用抗生素。
不可突然中斷本藥的治療。
與所有吸入型皮質(zhì)激素藥物一樣，活動(dòng)期或靜止期肺結(jié)核的病人慎用。
甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的病人慎用。
任何吸入型皮質(zhì)激素都有可能引起全身反應(yīng)，特別是長(zhǎng)期大劑量使用，但其出現(xiàn)與口服皮質(zhì)激素相比要少得多?？赡艹霈F(xiàn)的全身作用包括腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育延遲、骨礦物密度降低、白內(nèi)障和青光眼。因此將吸入型皮質(zhì)激素的劑量調(diào)整至可維持有效控制的最小劑量是很重要的。
建議長(zhǎng)期接受吸入型皮質(zhì)激素治療的兒童定期檢查身高。
個(gè)別患者對(duì)吸入型皮質(zhì)激素的反應(yīng)比其他多數(shù)患者敏感。
由于存在腎上腺反應(yīng)不足的可能，患者在由口服皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)為吸入皮質(zhì)激素時(shí)，應(yīng)特別謹(jǐn)慎，并定期監(jiān)測(cè)腎上腺皮質(zhì)功能。全身性治療應(yīng)在開(kāi)始使用吸入皮質(zhì)激素的同時(shí)，逐步撤銷。并鼓勵(lì)患者建立一皮質(zhì)激素警告卡，指明在緊急的時(shí)候可能需要的附加治療。
在應(yīng)激狀態(tài)和可能會(huì)引起緊張的擇期治療期間，應(yīng)考慮腎上腺功能損害的可能性，并選擇適量的糖皮質(zhì)激素治療。
在極個(gè)別的情況下，吸入皮質(zhì)激素可能暴露出潛在的嗜酸性細(xì)胞疾?。ㄈ鏑hurg Strauss綜合征）。這些癥狀通常與減低或中止口服皮質(zhì)激素的治療相關(guān)。但并沒(méi)有建立直接的因果關(guān)系。
尚無(wú)關(guān)于本藥對(duì)駕車和操作機(jī)器影響的專門研究，但這兩種藥的藥理學(xué)均未提示會(huì)有任何影響。
運(yùn)動(dòng)員慎用。

有關(guān)本藥，沙美特羅和/或與丙酸氟替卡松合用或單獨(dú)使用時(shí)，藥物過(guò)量的資料如下 ：沙美特羅過(guò)量的體征與癥狀為震顫、頭痛和心動(dòng)過(guò)速。首選的解毒藥為心臟選擇性的β-阻滯劑，此藥對(duì)于有支氣管痙攣史的病人應(yīng)慎用。如因β-激動(dòng)劑成 份的過(guò)量而必須停止本品治療，則應(yīng)考慮提供適宜的皮質(zhì)激素替代治療。另外，會(huì)發(fā)生低血鉀癥，應(yīng)考慮補(bǔ)鉀治療。
急性吸入丙酸氟替卡松超過(guò)推薦劑量時(shí)會(huì)導(dǎo)致暫時(shí)性HPA軸抑制。由于腎上腺功能通常于數(shù)日內(nèi)恢復(fù)，無(wú)需緊急處理。
然而如果長(zhǎng)期持續(xù)用量超過(guò)推薦劑量，則會(huì)導(dǎo)致一定程度的明顯的腎上腺功能抑制。非常罕見(jiàn)長(zhǎng)期(幾個(gè)月或幾年)用量超過(guò)推薦劑量的兒童出現(xiàn)急性腎上腺功能惡化的報(bào)道。觀察到的主要癥狀是低血糖伴隨意識(shí)降低和/或抽搐。引發(fā)急性腎上腺功能惡化的潛在可能包括外傷、外科手術(shù)、感染或任何快速降低丙酸氟替卡松吸入量的情況。不推薦病人使用本藥超過(guò)推薦劑量。
病人由醫(yī)生定期再評(píng)估，并將藥量逐漸調(diào)整至能有效控制癥狀的最小維持劑量。

使用指導(dǎo) ：
關(guān)閉：當(dāng)從藥盒中取出準(zhǔn)納器時(shí)，準(zhǔn)納器應(yīng)處于關(guān)閉位置。
打開(kāi) ：一個(gè)新的準(zhǔn)納器應(yīng)含60個(gè)或120個(gè)劑量的藥物。劑量指示器顯示剩余藥量。該準(zhǔn)納器為一模制塑料裝置，內(nèi)纏繞一鋁箔條，上面整齊排列著60或120個(gè)裝有藥物的泡眼。
每個(gè)劑量的藥物計(jì)量準(zhǔn)確并保持清潔。無(wú)需養(yǎng)護(hù)，也無(wú)需重新填充。
準(zhǔn)納器上部的劑量指示窗口顯示剩余藥量。數(shù)目5-0將顯示為紅色，警告剩余劑量已不多。當(dāng)使用一個(gè)劑量藥物，只需按下述四個(gè)簡(jiǎn)單的步驟進(jìn)行 ：
打開(kāi)、推開(kāi)、吸入、關(guān)閉。
準(zhǔn)納器如何工作 ：滑動(dòng)準(zhǔn)納器滑動(dòng)桿，在吸嘴處打開(kāi)一個(gè)小孔，打開(kāi)一個(gè)劑量的藥物，以備吸入。關(guān)上準(zhǔn)納器后，滑動(dòng)桿自動(dòng)返回原位，為下一吸的使用做好準(zhǔn)備。當(dāng)不用時(shí)，外殼可起到保護(hù)準(zhǔn)納器的作用。
第一步 ：打開(kāi) - 欲打開(kāi)準(zhǔn)納器用一手握住外殼，另一手的大拇指放在拇指柄上。向外推動(dòng)拇指直至完全打開(kāi)。
第二步 ：推開(kāi) - 握住準(zhǔn)納器使得吸嘴對(duì)著自己。向外推滑動(dòng)桿-直至發(fā)出咔噠聲。表明準(zhǔn)納器已做好吸藥的準(zhǔn)備。每次當(dāng)滑動(dòng)桿向后滑動(dòng)時(shí)，使一個(gè)劑量藥物備好以供吸入。在劑量指示窗口有相應(yīng)顯示。不要隨意撥動(dòng)滑動(dòng)桿以免造成藥物的浪費(fèi)。
第三步 ：吸入 - 在準(zhǔn)備吸入藥物前，仔細(xì)閱讀使用指南 ；握住準(zhǔn)納器并使之遠(yuǎn)離嘴。在保證平穩(wěn)呼吸的前提下，盡量呼氣。切記-不要將氣呼入準(zhǔn)納器中 ；將吸嘴放入口中。由準(zhǔn)納器深深地平穩(wěn)地吸入藥物。切勿從鼻吸入 ；將準(zhǔn)納器從口中拿出 ；繼續(xù)屏氣約10秒鐘，在沒(méi)有不適的情況下盡量屏住呼吸 ；緩慢恢復(fù)呼氣。
第四步 ：關(guān)閉 - 將拇指放在拇指柄上，盡量快地向后拉。當(dāng)關(guān)上準(zhǔn)納器時(shí)，發(fā)出咔噠聲表明關(guān)閉。滑動(dòng)桿自動(dòng)返回原有位置，并復(fù)位。準(zhǔn)納器又可用于下一吸藥物的使用。
如果需要吸入2吸藥物，必須關(guān)上準(zhǔn)納器后，重復(fù)步驟1-4。
切記 ：保持準(zhǔn)納器干燥 ；不用的時(shí)候，保持關(guān)閉狀態(tài) ；不要對(duì)著準(zhǔn)納器呼氣 ；只有在準(zhǔn)備吸入藥物時(shí)才可推動(dòng)滑動(dòng)桿 ；不要超過(guò)推薦劑量。