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阿法根的藥理作用如何

  許多人關注藥物信息會比較關心藥物的作用以及副作用等,對于藥理作用了解得比較少,那么阿法根的藥理作用如何?
 
  藥理研究:作用機制:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素受體激動劑。用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制;既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。
 
  臨床藥理研究:眼內壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素,眼內壓越高,視神經受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內的作用,而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓約4——6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占80%,其中30%發生在治療的第一個月,因各種不良反應而未繼續用藥者占20%。
 
  毒理研究:為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害,在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計,分別約在人血漿中本品的77和118倍),為期21個月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關的致癌作用。在一系列體內及體外的研究,包括Ames試驗,宿主一介導分析,中國倉鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變試驗,小鼠促細胞發生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細胞發生作用。
 
  眼部給予0.2%溶液后,血漿濃度于1——4小時內達到峰值,然后下降,全身的半衰期約為3小時,在人體中,溴莫尼定的全身代謝是廣泛的,主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經尿排泄。口服放射性標記的溴莫尼定后,約87%的藥物在120小時內被消除,尿中約占74%。
 
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