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替米沙坦片的藥理毒理分析

了解一種藥物的藥理毒理作用,同了解這種藥物的治療作用同樣的重要。了解藥物的治療作用我們才可以真正做到對癥下藥。而了解藥物的藥理毒理我們又能避免掉在服用過程中出現的不良反應,毒副作用,以及在與其他藥同用時產生的相互作用。替米沙坦片作為治療原發性高血壓,在藥理毒理方面有哪些內容呢?

首先我們來分析一下替米沙坦片的藥理作用:

血管緊張素Ⅰ(AI)經血管緊張素轉化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管緊張素(AⅡ)。AⅡ是腎素一血管緊張素系統(RAS)的主要升壓物質,有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放,心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結合,從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數組織中還存在AT2受體,AT2對心血管的作用還不清楚,替米沙坦與AT1的結合力遠高于AT2(大于3000倍)。

我們來分析一下替米沙坦片的毒理作用:

致癌性毒理研究:小鼠和大鼠分別通過飲食服用替米沙坦長達2年,小鼠最大劑量為1000mg/kg/d,大鼠最大劑量為100mg/kg/d,按mg/m2計算分別為人最大推薦劑量的59和13倍,結果未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統接觸替米沙坦量分別較人服用最大推薦劑量80mg/d的系統接觸量大100倍和25倍。

致突變性毒性:替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復突變試驗(Ames)、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗以及人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均無遺傳毒性。

致生殖毒性:雌、雄性大鼠口服劑量100mg/kg/d(給藥最大劑量),按mg/m2計算,至少相當于人最大推薦量80mg/d的50倍,未見生殖毒性。

您在治療過程中要謹遵醫囑,藥物治療的同時,也要注意飲食護理和恢復運動,最好定期到醫院做復查,如用藥過程中有不適,要及時到醫院就診,在治療過程中要積極配合醫生,根據醫生建議及時調整治療方案,如果治療過程中您有關于用藥或疾病方面的任何疑問,也可撥打百濟健康熱線400-168-0606,百濟藥師為您竭誠服務。百濟健康商城,您的私人醫藥顧問,我們為您提供最優質安全的服務。

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