血栓栓塞性疾病作為死亡風險極高的疾病,其給人類帶來恐懼的同時,人們也開始漸漸認識了它致命的核心——凝血酶,是血栓形成過程中的具有核心作用的酶。達比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs),針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預防及治療這一急需滿足的臨床需求。
達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是dabigatran的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發揮可逆的抗凝作用。
達比加群酯于2010年首先獲得美國食品藥品監督局(FDA)批準用于非瓣膜房顫患者的卒中和全身栓塞預防,目前這一適應征已在全球大范圍內獲得批準,適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風和全身栓塞的風險。
與其他各種抗凝藥物類似,達比加群酯用于抗凝治療過程中也不可避免會出現出血現象。尤其在高劑量應用時,出血發生率更高。小出血事件的發生具有明顯的劑量相關性,達比加群酯還很可能與心臟病發作風險增加相關。
另外,用藥量不合適很有可能出現惡心和嘔吐、便秘和發熱、低血壓、失眠和水腫又或者貧血、眩暈、腹瀉、皰疹、頭痛,尿潴留、繼發性血腫、消化不良和心動過速等癥狀。另與此同時上述的各種癥狀也是達比加群酯用藥的不良反應。患者在使用的過程中尤其要注意用藥的注意事項。
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