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瑞舒伐他汀有依賴性嗎

  高血脂患者不要盲目用藥,要在醫(yī)生或者藥師的指導(dǎo)下正確用藥,瑞舒伐他汀適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型 血脂異常癥(IIb型)。那么,瑞舒伐他汀有依賴性嗎

  瑞舒伐他汀適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適 當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型 血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其 它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。

  與其他他汀類藥物相同,瑞舒伐他汀通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶而產(chǎn)生降低低密度脂 蛋白膽固醇(LDL-C)的作用。不同的是,瑞舒伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)極性的甲磺酰胺基, 因此其親水性比其他他汀類強(qiáng)(與普伐他汀相似),易被其靶器官肝臟攝入,具有較強(qiáng)的肝 臟特異性。體外研究表明,它在肝細(xì)胞中的藥理活性比在成纖維細(xì)胞中強(qiáng)1000倍。

  口服給藥后,血藥濃度于3~5h達(dá)峰值。絕對(duì)生物利用度為20%.血藥濃度和藥時(shí)曲線下面 積(AUC)在5~80mg劑量范圍內(nèi)呈線性。多次服藥后體內(nèi)無(wú)明顯蓄積。與食物同服時(shí),吸收速 率降低20%,但AUC不受影響。血漿蛋白結(jié)合率為88%,主要與白蛋白結(jié)合;分布容積約為 134L.瑞舒伐他汀少量(約10%)經(jīng)肝細(xì)胞色素P4502C9和2C19代謝,幾乎不經(jīng)3A4代謝,提示 它發(fā)生代謝性相互作用的可能性較其他他汀類藥物小。給藥劑量的10%左右經(jīng)腎排泄,90%經(jīng) 糞便排泄。血液透析對(duì)于清除血液中的藥物無(wú)效。消除半衰期為19h(13~20h),不隨劑量改變。

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