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倍林達的藥理效果是怎么樣的

  倍林達的藥理效果是怎么樣的?倍林達對于急性冠脈綜合征的治療是有一定的幫助的,該藥物對于患者出現(xiàn)的心絞痛、冠心病等的治療是有一定的效果的,患者在用藥的同時要做好相關(guān)的護理工作和飲食調(diào)理。
 
  倍林達的藥理效果是怎么樣的?
 
  倍林達的主要成分替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。
 
  在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20uMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進行了研究。
 
  負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。用藥6周后,評價替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次給藥后,IPA消退情況,同樣是對20uMADP的反應(yīng)。
 
  倍林達活性成份為替格瑞洛,其化學(xué)名稱為:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。分子式:C23H28F2N6O4S,分子量:522.57。倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
 
  替格瑞洛末次給藥后的平均IPA為88,氯吡格雷的為62。24小時后,替格瑞洛組的IPA(58)與氯吡格雷組IPA(52)相似,這表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持與氯吡格雷治療患者的IPA谷值相似。5天后,替格瑞洛組的IPA與安慰劑組的IPA相似。對于替格瑞洛或氯吡格雷,均不了解出血風(fēng)險或血栓形成風(fēng)險是否與IPA有關(guān)。
 
  由氯吡格雷換成替格瑞洛,會使IPA增加26.4,而由替格瑞洛換成氯吡格雷時,會使IPA下降24.5。患者可從氯吡格雷換成替格瑞洛,抗血小板作用不會中斷(見用法用量)。
 
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