倍林達(dá)的藥理效果是怎么樣的？倍林達(dá)對(duì)于急性冠脈綜合征的治療是有一定的幫助的，該藥物對(duì)于患者出現(xiàn)的心絞痛、冠心病等的治療是有一定的效果的，患者在用藥的同時(shí)要做好相關(guān)的護(hù)理工作和飲食調(diào)理。

 

　　倍林達(dá)的藥理效果是怎么樣的？

 

　　倍林達(dá)的主要成分替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。

 

　　在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，對(duì)以20uMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。

 

　　負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。用藥6周后，評(píng)價(jià)替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次給藥后，IPA消退情況，同樣是對(duì)20uMADP的反應(yīng)。

 

　　倍林達(dá)活性成份為替格瑞洛，其化學(xué)名稱為：(1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1，2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S，分子量：522.57。倍林達(dá)為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

 

　　替格瑞洛末次給藥后的平均IPA為88，氯吡格雷的為62。24小時(shí)后，替格瑞洛組的IPA(58)與氯吡格雷組IPA(52)相似，這表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持與氯吡格雷治療患者的IPA谷值相似。5天后，替格瑞洛組的IPA與安慰劑組的IPA相似。對(duì)于替格瑞洛或氯吡格雷，均不了解出血風(fēng)險(xiǎn)或血栓形成風(fēng)險(xiǎn)是否與IPA有關(guān)。

 

　　由氯吡格雷換成替格瑞洛，會(huì)使IPA增加26.4，而由替格瑞洛換成氯吡格雷時(shí)，會(huì)使IPA下降24.5。患者可從氯吡格雷換成替格瑞洛，抗血小板作用不會(huì)中斷(見用法用量)。

 

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