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泰畢全規(guī)定的藥理作用有哪些

  現(xiàn)在越來越多的人們因為卒中和全身性栓塞等疾病而失去了自己寶貴的生命,大家要及時的治療才行。在用藥的時候,要嚴(yán)格的按照醫(yī)生的指導(dǎo)來正確的用藥,那么,泰畢全規(guī)定的藥理作用有哪些?
 
  泰畢全藥理作用:達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后,達(dá)比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
 
  泰畢全臨床試驗:達(dá)比加群臨床療效的證據(jù)源自RE-LY研究(長期抗凝治療的隨機(jī)評價),這是一項在伴有中度至高度卒中和SEE風(fēng)險的房顫患者中開展的達(dá)比加群酯2種設(shè)盲劑量(110mg和150mg每日兩次)與開放華法林比較的多中心、多國、隨機(jī)平行研究。本項研究的主要目的是確定達(dá)比加群酯在減少復(fù)合終點卒中和SEE方面是否非劣效于華法林。同時分析其統(tǒng)計優(yōu)效性。
 
  RE-LY研究顯示,達(dá)比加群酯110mg每日使用兩次在預(yù)防房顫患者卒中和SEE方面不劣于華法林、同時降低顱內(nèi)出血(ICH)、總體出血和大出血風(fēng)險。與華法林相比,150mg每日使用兩次的劑量,顯著降低缺血性卒中、出血性卒中、血管性死亡、顱內(nèi)出血和總體出血的風(fēng)險。該劑量的大出血發(fā)生率與華法林相當(dāng)。使用達(dá)比加群酯110mg每日兩次和150mg每日兩次與華法林相比心肌梗死發(fā)生率略增加但無統(tǒng)計學(xué)差異(分別為危險比1.29;p=0.0929)和危險比1.27;p=0.1240)。INR監(jiān)測情況越差,達(dá)比加群酯相比華法林的獲益越明顯。
 
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