肺動脈高壓是并不多見的疾病,但是其癥狀表現卻很明顯,嚴重的患者可能會影響到日常的生活,甚至危害生命。那么,
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全可利有哪些藥理作用呢?
全可利為雙重內皮素受體拮抗劑,對ETA(內皮素受體A)和ETB(內皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經激素內皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內的許多心血管疾病中,血漿和組織的內皮素濃度均會增加,提示內皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內皮素受體是特異性的。波生坦與內皮素競爭性地結合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學和毒理學詳細見說明書)。
全可利的初始劑量為一天2次、每次62.5mg,持續4周,隨后增加至推薦的維持劑量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會帶來足以抵消肝毒性風險增加的額外益處。本品應在早、晚進食前或后服用。
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