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利必通的藥理作用是怎么樣的

  利必通的藥理作用是怎么樣的?癲癇病對于大家來講并不陌生,該疾病嚴重的影響了患者的健康和正常的生活,因為該疾病的發病是沒有規律的,突然的發病會讓患者意識喪失、嘴歪眼斜、甚至出現昏厥等的癥狀。治療該疾病患者可以服用利必通等藥物。
 
  利必通的藥理作用是怎么樣的?
 
  拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動,增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加;然而,使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異。
 
  拉莫三嗪在腸道內迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度,進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性,穩態的血藥濃度在個體之間差異頗大,但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均穩態清除率是39±14mL/分。
 
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