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溴吡斯的明片用于重癥肌無力效果如何

  溴吡斯的明片是一種比較常見的西藥,可以治療神經(jīng)系統(tǒng)的疾病,比如說重癥肌無力,重癥肌無力患者的主要表現(xiàn)就是全身或者是身體部分出現(xiàn)的骨骼無力和容易疲勞,活動后癥狀還會加重,那么溴吡斯的明片用于重癥肌無力效果如何?下面我們?yōu)榇蠹以敿?xì)介紹一下。
 
  溴吡斯的明片用于重癥肌無力效果還是不錯的,溴吡斯的明的化學(xué)名為溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯,分子式為C9H13BrN2O2,分子量為261.12。為糖衣片,除去糖衣后顯白色。 溴吡斯的明片為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運(yùn)動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,并能促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時(shí)間較久。
 
  溴吡斯的明片口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5-18.9%。健康志愿者口服60 mg后達(dá)峰時(shí)間為1-5小時(shí),半衰期約為3.3小時(shí),可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進(jìn)入胎盤,但不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。溴吡斯的明片主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄,微量從乳汁排泄。 用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
 
  重癥肌無力(MG)是一種由神經(jīng)-肌肉接頭處傳遞功能障礙所引起的自身免疫性疾病,臨床主要表現(xiàn)為部分或全身骨骼肌無力和易疲勞,活動后癥狀加重,經(jīng)休息后癥狀減輕。患病率為77~150/100萬,年發(fā)病率為4~11/100萬。女性患病率大于男性,約3:2,各年齡段均有發(fā)病,兒童1~5歲居多。
 
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