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阿達帕林凝膠使用過量有何反應?

阿達帕林凝膠的商品名叫達芙文,適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。阿達帕林凝膠亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。根據藥理學的說法,藥物跟毒物沒有明顯的界限,只是存在劑量的不同。那么,阿達帕林凝膠使用過量有何反應?要采取什么措施?

阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體結合。

在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨勢反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰核丘疹等)。

阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。

那么,阿達帕林凝膠使用過量有何反應?要采取什么措施?阿達帕林凝膠僅供外用。若使用過量,可能產生明顯的發紅、脫皮或不適。阿達帕林凝膠對小鼠產生急性毒性的口服劑量大于10g/kg。除非誤服阿達帕林凝膠劑量很小,否則仍需考慮洗胃。

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