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擇思達能不能和其它藥物合用?

擇思達作為一種治療多動癥的藥物,有著不錯的療效。而且這種藥品被身體吸收的速度較好,患者可以放心使用。但是在使用之前,還是要了解一下藥物是否會與其它藥發生相互作用,以免增加用藥的風險。

現代研究認為,小兒多動癥發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚,目前認為擇思達的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關,能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進認識的完成及注意力的集中。

本品口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1~2小時。成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達峰時間(tmax)延遲約3小時。本品在治療劑量時,血漿蛋白結合率約為98%,主要與血漿蛋白結合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄,約17%的藥物經消化道隨糞便排泄。

本品如與CYP2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應酌情減量。

本品用于兒童及青少年的多動癥治療,口服劑量為0.5~1.2毫克/千克·天。可早餐前或后一次性給藥,也可以早晚分兩次給藥。不良反應主要有便秘、口干、惡心、失眠等。禁忌證為窄角型青光眼和正在服用或在14天內服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環丙胺等的患者及對鹽酸托莫西汀過敏者。

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