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百洛特對人體會產(chǎn)生怎樣的作用?

抑郁癥就像是突然降臨在人精神上的揮之不去的一塊陰霾,令患者不能見到生存的希望,并且導(dǎo)致患者的思維只會往不好的地方發(fā)展。對人體的精神方面有嚴(yán)重的危害性,并且有可能會發(fā)展成對自己身體的傷害。而百洛特就是用于治療抑郁癥的有效藥物,但是,百洛特對人體會產(chǎn)生怎樣的作用?

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【藥理作用】草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),百洛特藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。

草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體,α1-、α2-、β-腎上腺素能受體,組胺H1,毒蕈堿樣膽堿能受體,苯二氮卓類和阿片受體沒有或僅有很低的親和力。

【毒理研究】

生殖毒性:

生育力試驗中,大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天,可見各劑量組叫賠率降低,劑量≥32mg/kg/天時生育力降低,劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中,大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天,中、高劑量(根據(jù)mg/m2推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍時,可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性(臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低),未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天,相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天,最高劑量組(相當(dāng)于MRHD約24倍)子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯,并可見輕微母體毒性(臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低)。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12mg/kg/天,相當(dāng)于MRHD約6倍。

遺傳毒性:消旋西酞普蘭Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

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