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阿立哌唑片怎么樣?

阿立哌唑片主要成份為阿立哌唑,化學名稱為:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮,用于治療精神分裂癥。那阿立哌唑片怎么樣呢?

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑片是D2和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。

與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑片的作用機制尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑片臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。

阿立哌唑片經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛,靜脈注射后的穩態分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑片及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。

在體內,阿立哌唑片主要經三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環中是主要的藥物成分。穩態時,其活性代謝產物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態濃度,穩態時,阿立哌唑的藥代動力學與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經糞便排出,1%以原藥經尿液排出。

阿立哌唑片一般不需要根據年齡、性別、種族或腎、肝功能損害情況調整劑量。如您仍需要了解更多,詳情請撥打全國免費熱線:400-168-0606,康德樂大藥房專業藥師竭誠為您服務!

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