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阿立哌唑片怎么樣?

阿立哌唑片主要成份為阿立哌唑,化學(xué)名稱為:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮,用于治療精神分裂癥。那阿立哌唑片怎么樣呢?

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑片是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。

與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑片的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的。與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑片臨床上某些其它的作用,如對(duì)α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象。

阿立哌唑片經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑片及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。

在體內(nèi),阿立哌唑片主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。

阿立哌唑片一般不需要根據(jù)年齡、性別、種族或腎、肝功能損害情況調(diào)整劑量。如您仍需要了解更多,詳情請(qǐng)撥打全國免費(fèi)熱線:400-168-0606,康德樂大藥房專業(yè)藥師竭誠為您服務(wù)!

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