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奧派的藥理毒理作用如何

  治療精神分裂癥患者可以服用奧派等,該藥物在臨床上是比較多見的一種疾病,對(duì)于患者精神分裂癥的緩解是有一定的效果的,患者在用藥的時(shí)候一定要根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)來用藥,避免一些不良反應(yīng)的出現(xiàn),那么奧派的藥理毒理作用如何?
 
  奧派的主要成份為阿立哌唑,阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的。與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對(duì)α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象。
 
  重復(fù)給藥毒性:在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量40和60mg/kg[以mg/m2計(jì),分別相當(dāng)于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計(jì),相當(dāng)于人MRHD時(shí)暴露量的7到14倍]的致癌性研究中,動(dòng)物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。對(duì)白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評(píng)估中未見視網(wǎng)膜變性。尚未進(jìn)行作用機(jī)制的進(jìn)一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不清楚。遺傳毒性:在有或無代謝活化時(shí),阿立哌唑及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)中呈現(xiàn)基因裂變作用,2,3-DCPP在無代謝活化時(shí)畸變數(shù)量增加。在體小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陽性,但該結(jié)果被認(rèn)為是與人體無關(guān)的機(jī)制產(chǎn)生的。阿立哌唑在體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、細(xì)菌DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
 
  康德樂大藥房藥師溫馨提示:患者在選擇藥品的時(shí)候,重要的是要選擇適合自己病情的藥品。需要詳細(xì)了解奧派的患者請(qǐng)撥打康德樂大藥房全國熱線電話:400-168-0606。關(guān)注康德樂大藥房微信(公眾號(hào):kdlyao)了解更多健康信息!

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