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和恩的恩替卡韋效果如何

  和恩恩替卡韋效果如何?很多乙肝患者雖然知道自己患有乙肝,但并不重視這一疾病,不進行積極的治療,等到后期肝硬化了才后悔莫及。而治療乙肝的主要方法是抗病毒治療,抗病毒治療的藥物很多,恩替卡韋便是其中一種,而和恩恩替卡韋的主要成分就是恩替卡韋。
 
  和恩的恩替卡韋效果如何?
 
  和恩適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。在治療上市以來的效果是不錯的。
 
  和恩的成分是什么?
 
  和恩的成分包括:和恩主要成份為:恩替卡韋化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式:C12H15N5O3?H2O分子量:295.3和恩為白色或類白色片。
 
  和恩為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
 
  抗病毒活性:在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯合治療,發現在大范圍濃度內,阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無拮抗作用。
 
  抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的Ⅰ型人類免疫缺陷毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換,在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
 
  康德樂大藥房溫馨提醒:和恩的適用癥就如上所述。和恩擁有多種抗病毒活性,在治療上市有較大的作用,對于乙型肝炎病毒由較好的抵抗作用。如果您對和恩有任何疑惑,可以咨詢我們康德樂藥店的全國免費服務熱線:400-168-0606。

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