欣復(fù)諾藥理作用怎么樣？很多時候，你知道一種藥的藥物作用，卻往往不知道藥物的藥理作用，其實(shí)，了解多一點(diǎn)藥物信息是有很大好處的，可以幫助患者更好地用藥，從而更好地恢復(fù)健康的身體。那么，欣復(fù)諾藥理作用怎么樣？下面，由我們康德樂大藥房專業(yè)的藥師為我們詳細(xì)解答。
1.作用機(jī)制：欣復(fù)諾阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
2.抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，欣復(fù)諾阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。
3.耐藥性：對接受欣復(fù)諾阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期，耐藥性分析（96-144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4-14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5-3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0-48周為0%（0/629），49-96周為2%（6/293），97-144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。
4.交叉耐藥性：在HBV DNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關(guān)突變（rtL-180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M rtU204V，rtV173L）的重組HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關(guān)變異HBV的患者中，阿德福韋酯也顯示了抗HBV作用，其血清HBV確良DNA下降的中位數(shù)為4.3 1og10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關(guān)）的HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低2-3倍，而與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
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