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在使用恩替卡韋分散片時(shí)需要注意什么

  使用恩替卡韋分散片時(shí)需要注意什么?乙肝最近幾年的發(fā)病率逐漸下降了,是因?yàn)橐腋我呙绲耐茝V的結(jié)果,但是患病人數(shù)還是龐大的。恩替卡韋分散片治療乙肝具有良好的效果。
 
  在使用恩替卡韋分散片時(shí)需要注意什么?
 
  恩替卡韋分散片使用時(shí)需要注意的是:腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量(見用法用量)。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。(見藥代動(dòng)力學(xué))
 
  分布:藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。 體外實(shí)驗(yàn)表明恩替卡韋分散片與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。 代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋分散片的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。
 
  恩替卡韋分散片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。 在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。 恩替卡韋分散片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
 
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