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博路定的藥理效果是什么

  博路定的藥理效果是什么?博路定是一種治療乙型的藥物,具有抑制的作用,可以抑制乙肝病毒的發(fā)作,治療慢性乙型肝炎患者要多了解一些相關的知識,把握好疾病的治療時機,去正規(guī)的藥房購買藥物,避免病情的惡化。
 
  博路定的藥理效果是什么?
 
  博路定為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
 
  在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,博路定恩替卡韋抑50病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷(HIV)無臨床相關活性(EC50>10μM)。
 
  每天或每周一次使用博路定能降低北美土撥鼠的長期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/ml,PCR法)長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中,未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生耐藥相關性的變化。
 
  康德樂大藥房藥師溫馨提醒:博路定的健康咨詢可撥打康德樂大藥房(原百濟新特藥房)的全國服務熱線400-168-0606進行咨詢,康德樂藥師將為你提供詳細的解答。關注康德樂大藥房微信(公眾號:kdlyao),健康優(yōu)惠信息即時明了!

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