博路定的藥理效果是什么？博路定是一種治療乙型的藥物，具有抑制的作用，可以抑制乙肝病毒的發(fā)作，治療慢性乙型肝炎患者要多了解一些相關(guān)的知識(shí)，把握好疾病的治療時(shí)機(jī)，去正規(guī)的藥房購買藥物，避免病情的惡化。
博路定的藥理效果是什么？
博路定為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。
在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，博路定恩替卡韋抑50病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50的中位值是0.26μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的1型人類免疫缺陷（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50>10μM）。
每天或每周一次使用博路定能降低北美土撥鼠的長(zhǎng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當(dāng)于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平（病毒DNA水平<200拷貝/ml，PCR法）長(zhǎng)達(dá)3年之久。在任何使用該藥治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生耐藥相關(guān)性的變化。
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