博路定適用于什么疾病？隨著醫(yī)療水平的不斷發(fā)展，市面上的藥品也越來越多了。導(dǎo)致很多病患會產(chǎn)生疑惑，不知道選擇哪一款藥品比較好。在臨床上，博路定這款藥品能夠治療這種癥狀，深受病患們的信賴。那么，讓我們一起來詳細了解一下。

 

　　博路定適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。博路定的主要成分為：恩替卡韋。

 

　　博路定交叉耐藥試驗：在抗乙肝病毒的核苷類似物藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象，在細胞試驗中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對拉米夫定耐藥（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株減弱8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異（HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異）的重組病毒也完全敏感，體外試驗顯示，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來的病毒株，對阿德福韋敏感，但對拉米夫定依然保持耐藥性。

 

　　博路定的作用機制：恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

 

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